Нимесулид
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Маршруты администрация | Внутрь , ректально , местно |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | >97,5% |
| Метаболизм | Печеночный |
| Период полувыведения | 1,8–4,7 часа |
| Экскреция | Почечный (50%), фекальный (29%) |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.052.194 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 13 Н 12 Н 2 О 5 С |
| Молярная масса | 308.31 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Нимесулид — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Его утвержденными показаниями являются лечение острой боли, симптоматическое лечение остеоартрита и первичная дисменорея у подростков и взрослых старше 12 лет.
Побочные эффекты могут включать проблемы с печенью . [1] Он имеет многофакторный механизм действия и характеризуется быстрым началом действия. Он блокирует выработку простагландинов (химических веществ, связанных с болью), тем самым облегчая боль и воспаление.
Медицинское использование
[ редактировать ]Его можно использовать при боли, в том числе при менструальных болях. Нимесулид не рекомендуется применять в течение длительного времени, что касается хронических заболеваний, таких как артрит. Это связано с его связью с повышенным риском печеночной токсичности, включая печеночную недостаточность. [2] Несмотря на риск гепатотоксичности, оценка, проведенная Европейским медицинским агентством (EMA) в 2012 году, пришла к выводу, что общий профиль пользы/риска нимесулида благоприятный и соответствует таковому у других НПВП, таких как диклофенак , ибупрофен и напроксен, при условии, что продолжительность действия нимесулида Срок применения ограничен 15 днями, а доза не превышает 200 мг/сут. [3]
Дети
[ редактировать ]Прием нимесулида менее 10 дней, по-видимому, не увеличивает риск гипотермии, желудочно-кишечного кровотечения, боли в эпигастрии, рвоты, диареи или транзиторного бессимптомного повышения активности ферментов печени по сравнению с кетопрофеном , парацетамолом , мефенаминовой кислотой , аспирином или ибупрофеном у детей. Однако данные не относятся к популяциям младше 6 месяцев. [4]
Беременность и лактация
[ редактировать ]Женщинам следует с осторожностью применять препарат в период лактации, нимесулид противопоказан во время беременности, а исследования показывают, что он также противопоказан кормящим женщинам. [5]
Доступные формы
[ редактировать ]
Нимесулид выпускается в различных формах: таблетки, порошок для растворения в воде, суппозитории, таблетки для растворения в ротовой полости и гель для местного применения .
Противопоказания
[ редактировать ]Его следует избегать детям до 12 лет и людям с проблемами печени.
Побочные эффекты
[ редактировать ]Из-за опасений по поводу риска токсичности для печени нимесулид был отозван с рынка в ряде стран (Мексика, [6] Испания, Финляндия, Бельгия и Ирландия). [7] Проблемы с печенью привели как к смерти, так и к необходимости трансплантации. [1] Это может произойти всего через три дня после начала приема лекарства. [1]
Длительный прием нимесулида (более 15 дней) может вызвать следующие побочные эффекты: [ нужна медицинская ссылка ]
- Диарея
- Рвота
- Кожная сыпь
- Зуд
- Головокружение
- Горечь во рту
Фармакология
[ редактировать ]Фармакодинамика
[ редактировать ]Нимесулид — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), действующий как относительно селективный ингибитор циклооксигеназы-2 . [3] [8] Однако фармакологический профиль нимесулида своеобразен, и, по-видимому, в нем задействованы и дополнительные, неизвестные/еще не выявленные механизмы. [3] [8] Одним из путей, который участвует в его действии, является путь экто-5'-нуклеотидазы (e-5'NT/CD73)/ аденозинового A 2A рецептора . [3]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Нимесулид быстро всасывается после перорального приема. [9]
Нимесулид подвергается обширной биотрансформации, главным образом в 4-гидроксинимесулид (который также является биологически активным). [9]
Еда, пол и пожилой возраст оказывают незначительное влияние на фармакокинетику нимесулида. [9]
Умеренная хроническая болезнь почек не требует коррекции дозы, а пациентам с тяжелыми хроническими заболеваниями почек или печени нимесулид противопоказан. [10]
Нимесулид имеет относительно быстрое начало действия, при этом значительное уменьшение боли и воспаления наблюдается в течение 15 минут после приема препарата. [11] [12]
Терапевтические эффекты нимесулида являются результатом его сложного механизма действия, который воздействует на ряд ключевых медиаторов воспалительного процесса, таких как: ЦОГ-2-опосредованные простагландины, свободные радикалы, протеолитические ферменты и гистамин. [11] Имеются клинические данные, подтверждающие особенно хороший профиль с точки зрения желудочно-кишечной переносимости. [13]
История
[ редактировать ]Нимесулид был выпущен в Италии впервые под названиями Аулин и Месулид в 1985 году и доступен в более чем 50 странах мира, включая, среди прочего, Францию , Португалию , Грецию , Швейцарию , Бельгию , Россию , Таиланд и Бразилию . [14] Нимесулид никогда не подавался на оценку Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) в США , где он не продается.
Общество и культура
[ редактировать ]Названия брендов
[ редактировать ]Нимесулид доступен во всем мире в виде оригинального препарата под торговыми марками: Sulide, Nimalox, Mesulid (Novartis, Бразилия, Boehringer Ingelheim, Греция, Италия), Coxtal (Sanofi, Китай, Болгария), Sintalgin (Abbott, Бразилия), Eskaflam ( ГСК, Бразилия, Мексика), Октаприн, Нимсайд (Тева, Пакистан), Найз (Россия, Венесуэла, Вьетнам, Украина), Нилсид (Египет); Аулин (Болгария, Чехия, Италия, Румыния, Польша), Айнекс, Дрексел, Донулид, Эдригил, Энетра, Хьюган, Месулид, Минапон, НеРелид, Нексен, Нидолон, Нилден (Мексика); Эмсулид, Нимед, Нимедекс, Нимесил (Чехия, Молдова, Латвия, Литва, Казахстан, Грузия, Польша), Нимулид (Тринидад и Тобаго), Нимутаб, Нимдасе, Нимопен-МП Найз, Нимувин, Нисулид, Нодард Плюс, Ницип, Нимкап , Ник-П, Ник-Спас, Нимупаин (Индия); Месулид, Новолид, Релмекс (Эквадор); Ремисид (Украина); Коксулид, Эмулид, Френаг, Фузо, Мотиваль, Нимексил, Нимелид, Ним, Нимесдин, Ромасулид, Сулидин, Сульел, Термо Сулидин (Турция), Ксилокс (Венгрия); Модакт-ИР (Пакистан); а также Сулиден и Золан для ветеринарного использования. Также существует множество дженериков и копий (Люсемин, Медикокс, Нидол, Нималокс, Нимесил, Нимотас, Нимулид, Низер, Сорини, Вентор, Вионим, Неолид, Виллго и другие), новая помощь, Нексулид (Сирия), Нимс, Ницца. , Нимулид (Непал)
Индия
[ редактировать ]Было сделано несколько сообщений о побочных реакциях на лекарства в Индии. [15] [16] [17] [18] 12 февраля 2011 г. газета Indian Express сообщила, что министерство здравоохранения и благосостояния семьи наконец решило приостановить использование в педиатрии анальгетика суспензии нимесулида. [19] С 10 марта 2011 г. формы нимесулида не показаны для применения у детей младше 12 лет. [20]
13 сентября 2011 г. Высокий суд Мадраса отменил приостановление производства и продажи педиатрических препаратов нимесулида и фенилпропаноламина (PPA). [21]
EMA подтверждает положительное соотношение пользы и риска
[ редактировать ]21 сентября 2007 г. EMA выпустило пресс-релиз о своем обзоре безопасности нимесулида в отношении печени. EMA пришло к выводу, что польза от этих лекарств перевешивает их риски, но существует необходимость ограничить продолжительность их использования, чтобы свести к минимуму риск развития у пациентов проблем с печенью. Поэтому EMA ограничило использование системных форм (таблеток, растворов, суппозиториев) нимесулида до 15 дней. [22]
Ирландский совет по лекарственным средствам
[ редактировать ]Ирландский совет по лекарственным средствам принял решение приостановить продажу нимесулида на ирландском рынке и передать его в Комитет ЕС по лекарственным препаратам для человека (CHMP) для рассмотрения его профиля пользы/риска. Решение принято в связи с тем, что Национальное отделение трансплантации печени Университетской больницы Сент-Винсента сообщило в IMB о шести случаях потенциально связанной с этим печеночной недостаточности . Эти случаи произошли в период с 1999 по 2006 год. [23]
Взятки
[ редактировать ]В мае 2008 года ведущая ежедневная газета Италии Corriere della Sera и другие средства массовой информации. [ нужна ссылка ] сообщил, что высокопоставленный чиновник итальянского фармацевтического агентства AIFA был заснят полицией во время получения взятки от сотрудников фармацевтических компаний. [24] [25] Деньги якобы были выплачены для того, чтобы гарантировать, что некоторые наркотики будут освобождены от контроля со стороны службы по надзору за наркотиками. Расследование началось в 2005 году после подозрений в фальсификации некоторых тестов AIFA на наркотики. Было произведено восемь арестов. Нимесулид можно купить по рецепту врача, который хранится в аптеке как чек, что номинально позволяет строго контролировать продажу.
Первоначальным производителем нимесулида является компания Helsinn Healthcare SA, Швейцария, которая приобрела права на препарат в 1976 году. После прекращения действия патентной защиты в 2015 году [26] ряд других компаний начали производство и маркетинг нимесулида.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с «Нимесулид» . www.livertox.nih.gov . ПМИД 31643176 . Архивировано из оригинала 23 декабря 2017 года . Проверено 22 декабря 2017 г.
- ^ «Текущий статус: окончательное решение Европейской комиссии» . Архивировано из оригинала 19 октября 2014 года . Проверено 12 ноября 2014 г.
- ^ Jump up to: а б с д Кайаццо Э., Яленти А., Чикала С. (апрель 2019 г.). «Относительно селективный ингибитор циклооксигеназы-2 нимесулид: что происходит?». Европейский журнал фармакологии . 848 : 105–111. дои : 10.1016/j.ejphar.2019.01.044 . PMID 30689999 . S2CID 59339842 .
- ^ Гупта П., Сачдев Х.П. (июнь 2003 г.). «Безопасность перорального применения нимесулида у детей: систематический обзор рандомизированных контролируемых исследований». Индийская педиатрия . 40 (6): 518–531. ПМИД 12824661 .
- ^ «Нимесулид, таблетки нимесулида, Айнекс нимесулид, производители нимесулида» . www.pharmaceutical-drug-manufacturers.com . Архивировано из оригинала 3 марта 2016 г.
- ^ «Уведомление о рисках потребления и применения лекарств, в рецептуре которых содержится нимесулид» (на испанском языке). Кофеприс. 30 мая 2019 года . Проверено 1 июля 2023 г.
- ^ Макнотон Р., Хуэт Дж., Шакир С. (январь 2014 г.). «Расследование лекарственных средств, изъятых с рынка ЕС в период с 2002 по 2011 год по соображениям безопасности, и доказательства, использованные для принятия решения» . БМЖ Опен . 4 (1): e004221. doi : 10.1136/bmjopen-2013-004221 . ПМЦ 3902466 . ПМИД 24435895 .
- ^ Jump up to: а б Сулейман Х, Кадирчи Э, Албайрак А, Халичи З (2008). «Нимесулид — атипичный нестероидный противовоспалительный препарат, селективно ингибирующий ЦОГ-2». Современная медицинская химия . 15 (3): 278–283. дои : 10.2174/092986708783497247 . ПМИД 18333314 .
- ^ Jump up to: а б с Бернареджи А (октябрь 1998 г.). «Клиническая фармакокинетика нимесулида». Клиническая фармакокинетика . 35 (4): 247–274. дои : 10.2165/00003088-199835040-00001 . ПМИД 9812177 . S2CID 26895870 .
- ^ «Таблетки нимесулида: краткая характеристика продукта» (PDF) . Европейское агентство лекарственных средств . 2004. Архивировано из оригинала (PDF) 11 июня 2007 года.
- ^ Jump up to: а б Рейнсфорд К.Д. (июнь 2006 г.). «Нимесулид - многофакторный подход к воспалению и боли: научный и клинический консенсус». Текущие медицинские исследования и мнения . 22 (6): 1161–1170. дои : 10.1185/030079906X104849 . ПМИД 16846549 . S2CID 23004446 .
- ^ Бьянки М., Броггини М. (2003). «Рандомизированное двойное слепое клиническое исследование, сравнивающее эффективность нимесулида, целекоксиба и рофекоксиба при остеоартрите коленного сустава». Наркотики . 63 (Приложение 1): 37–46. дои : 10.2165/00003495-200363001-00006 . ПМИД 14506910 . S2CID 19826636 .
- ^ Лапорт-младший, Ибаньес Л., Видаль Х, Вендрел Л., Леоне Р. (2004). «Кровотечение из верхних отделов желудочно-кишечного тракта, связанное с применением НПВП: новые и старые препараты». Безопасность лекарств . 27 (6): 411–420. дои : 10.2165/00002018-200427060-00005 . ПМИД 15144234 . S2CID 1786767 .
- ^ Рейнсфорд К.Д. (2005). Нимесулид – действия и применение . Базилия, Бостон, Берлин: Birkhäuser Verlag. п. 7. ISBN 978-3-7643-7068-8 .
- ^ Безопасность нимесулида. Компакт-диск «Соответствующее использование жаропонижающих/анальгетиков у детей», «Информатика здравоохранения», Нью-Дели, 2004 г.
- ^ Рахман С.З., Хан Р.А. (2004). «Безопасен ли нимесулид для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями?». Индиан Джей Фармакол . 36 : 252–3.
- ^ Хан Р.А., Рахман С.З. (2004). «Отчет о применении нимесулида и его связи со стенокардией». J Фармаконадзор. Безопасность лекарственных средств . 1 : 19–21.
- ^ Хан Р.А., Рахман С.З. (2004). «Недостаточность коронарных артерий, вызванная нимесулидом - отчет о случае». J Фармаконадзор. Безопасность лекарственных средств . 1 :11–3.
- ^ Такер, Тина (12 февраля 2011 г.). «Нимесулид для детей наконец-то запретят» . Индийский экспресс . Проверено 19 мая 2018 г.
- ^ Уведомление GSR 82 (E) для всего веб-сайта CDSCO от 10 марта 2011 г.
- ^ «Высокий суд Мадраса отменяет запрет на производство и продажу PPA – Побочный эффект – Медицинское лечение» . Скрибд . Архивировано из оригинала 7 января 2014 г.
- ^ «Пресс-релиз EMA о нимесулиде» (PDF) . Европейское агентство по лекарственным средствам . Сентябрь 2007 г. Архивировано из оригинала (PDF) 18 июля 2009 г.
- ^ «Ирландские Таймс» . www.irishtimes.com .
- ^ Попугай М (23 мая 2008 г.). «Взятки, чтобы избежать проверок Аулина» . Коррьере делла Сера . Архивировано из оригинала 25 мая 2008 года.
- ^ «Чиновники итальянского агентства по лекарственным средствам арестованы по делу о коррупции» . Химик-производитель. 22 мая 2008 года . Проверено 19 мая 2018 г.
- ^ «Нимесулид для наружного применения» .
