Февипипрант

Февипипрант
Клинические данные
Маршруты ; администрация	Оральный
код АТС	никто ;
Юридический статус
Юридический статус	Следственный ;
Фармакокинетические данные
Биодоступность	Не зависит от еды
Метаболизм	Печеночная глюкуронидация
Период полувыведения	~20 часов
Экскреция	Почечная (≤30%)
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	872365-14-5 ;
ПабХим CID	23582412 ;
ХимическийПаук	23582412 ;
НЕКОТОРЫЙ	2PEX5N7DQ4 ;
КЕГГ	Д10631 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID501336031 ;
Информационная карта ECHA	100.243.911
Химические и физические данные
Формула	С 19 Ч 17 Ж 3 Н 2 О 4 С
Молярная масса	426.41 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

Февипипрант ( МНН ; кодовое название QAW039 ) — препарат класса пипрантов , разрабатываемый компанией Novartis . Это селективный пероральный антагонист рецептора простагландина D2 ₂ ( DP2 _или CRTh2). ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}

К 2016 году он перешел на фазу III. ^{[ 4 ]} клинические испытания по лечению астмы . ^{[ 5 ]} Однако в 2019 году Novartis объявила, что исключает февипипрант из своей программы разработки, поскольку препарат не прошел двух клинических испытаний на пациентах с астмой средней и тяжелой степени. Фирма заявила, что надеялась, что февипипрант станет лекарством от астмы, которое будет продаваться за миллиард долларов. ^{[ 6 ]}

Анализ двух исследований февипипринта III фазы, спонсируемый Novartis в 2021 году, пришел к выводу, что «исследования ZEAL не продемонстрировали значительного улучшения функции легких или других клинических результатов. Эти результаты позволяют предположить, что ингибирование рецепторов DP2 февипипринтом не эффективно в исследуемой популяции пациентов. ". ^{[ 7 ]}

См. также

Ссылки

^ Перейти обратно: ^а ^б Эрпенбек В.Дж., Ветс Э., Гейл Л., Осунтокун В., Ларбиг М., Нилакантам С. и др. (июль 2016 г.). «Фармакокинетика, безопасность и переносимость февипипрана (QAW039), нового антагониста рецептора CRTh2: результаты 2 рандомизированных плацебо-контролируемых исследований фазы 1 на здоровых добровольцах» . Клиническая фармакология в разработке лекарств . 5 (4): 306–313. дои : 10.1002/cpdd.244 . ПМК 5071756 . ПМИД 27310331 .
^ Сайкс Д.А., Брэдли М.Э., Ридди Д.М., Уиллард Э., Рейли Дж., Миа А. и др. (май 2016 г.). «Февипипрант (QAW039), медленно диссоциирующий антагонист CRTh2 с потенциалом повышения клинической эффективности» . Молекулярная фармакология . 89 (5): 593–605. дои : 10.1124/моль.115.101832 . ПМИД 26916831 .
^ Эрпенбек В.Дж., Попов Т.А., Миллер Д., Вайнштейн С.Ф., Спектор С., Магнуссон Б. и др. (август 2016 г.). «Поральный антагонист CRTh2 QAW039 (февипипрант): исследование фазы II при неконтролируемой аллергической астме». Легочная фармакология и терапия . 39 : 54–63. дои : 10.1016/j.pupt.2016.06.005 . ПМИД 27354118 .
^ Номер клинического исследования NCT02555683 для «52-недельного многоцентрового рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования для оценки эффективности и безопасности QAW039 при добавлении к существующей терапии астмы у пациентов с неконтролируемой тяжелой астмой» на сайте ClinicalTrials.gov.
^ Гонем С., Берайр Р., Сингапури А., Хартли Р., Лоренсен М.Ф., Бахер Г. и др. (сентябрь 2016 г.). «Февипипрант, антагонист рецептора простагландина D2 2, у пациентов с персистирующей эозинофильной астмой: одноцентровое рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование в параллельных группах». «Ланцет». Респираторная медицина . 4 (9): 699–707. дои : 10.1016/S2213-2600(16)30179-5 . HDL : 2381/38430 . ПМИД 27503237 .
^ «Новартис отказывается от лечения астмы февипипрантом после неудачных испытаний» . Рейтер . 16 декабря 2019 г. Проверено 9 мая 2023 г.
^ Кастро М., Кервин Э., Миллер Д., Пединофф А., Шер Л., Карденас П. и др. (май 2021 г.). «Эффективность и безопасность февипипранта у пациентов с неконтролируемой астмой: два повторных рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследования фазы 3 (ZEAL-1 и ZEAL-2)» . ЭККлиническая медицина . 35 : 100847. doi : 10.1016/j.eclinm.2021.100847 . ПМК 8099656 . ПМИД 33997741 .

Эта статья о лекарствах, касающихся дыхательной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[pmid27310331-1] Перейти обратно: ^а ^б Эрпенбек В.Дж., Ветс Э., Гейл Л., Осунтокун В., Ларбиг М., Нилакантам С. и др. (июль 2016 г.). «Фармакокинетика, безопасность и переносимость февипипрана (QAW039), нового антагониста рецептора CRTh2: результаты 2 рандомизированных плацебо-контролируемых исследований фазы 1 на здоровых добровольцах» . Клиническая фармакология в разработке лекарств . 5 (4): 306–313. дои : 10.1002/cpdd.244 . ПМК 5071756 . ПМИД 27310331 .

[2] Сайкс Д.А., Брэдли М.Э., Ридди Д.М., Уиллард Э., Рейли Дж., Миа А. и др. (май 2016 г.). «Февипипрант (QAW039), медленно диссоциирующий антагонист CRTh2 с потенциалом повышения клинической эффективности» . Молекулярная фармакология . 89 (5): 593–605. дои : 10.1124/моль.115.101832 . ПМИД 26916831 .

[pmid27354118-3] Эрпенбек В.Дж., Попов Т.А., Миллер Д., Вайнштейн С.Ф., Спектор С., Магнуссон Б. и др. (август 2016 г.). «Поральный антагонист CRTh2 QAW039 (февипипрант): исследование фазы II при неконтролируемой аллергической астме». Легочная фармакология и терапия . 39 : 54–63. дои : 10.1016/j.pupt.2016.06.005 . ПМИД 27354118 .

[4] Номер клинического исследования NCT02555683 для «52-недельного многоцентрового рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования для оценки эффективности и безопасности QAW039 при добавлении к существующей терапии астмы у пациентов с неконтролируемой тяжелой астмой» на сайте ClinicalTrials.gov.

[5] Гонем С., Берайр Р., Сингапури А., Хартли Р., Лоренсен М.Ф., Бахер Г. и др. (сентябрь 2016 г.). «Февипипрант, антагонист рецептора простагландина D2 2, у пациентов с персистирующей эозинофильной астмой: одноцентровое рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование в параллельных группах». «Ланцет». Респираторная медицина . 4 (9): 699–707. дои : 10.1016/S2213-2600(16)30179-5 . HDL : 2381/38430 . ПМИД 27503237 .

[6] «Новартис отказывается от лечения астмы февипипрантом после неудачных испытаний» . Рейтер . 16 декабря 2019 г. Проверено 9 мая 2023 г.

[7] Кастро М., Кервин Э., Миллер Д., Пединофф А., Шер Л., Карденас П. и др. (май 2021 г.). «Эффективность и безопасность февипипранта у пациентов с неконтролируемой астмой: два повторных рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследования фазы 3 (ZEAL-1 и ZEAL-2)» . ЭККлиническая медицина . 35 : 100847. doi : 10.1016/j.eclinm.2021.100847 . ПМК 8099656 . ПМИД 33997741 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]