Тиотропия бромид
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Спирива, другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а604018 |
| Данные лицензии | |
| Беременность категория | |
| Маршруты администрация | Через рот , ингаляции через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 19,5% (ингаляционно) |
| Метаболизм | Печень 25% ( CYP2D6 , CYP3A4 ) |
| Период полувыведения | 5–6 дней |
| Экскреция | Почка |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| PDB-лиганд | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.234.575 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 19 H 22 Br NO 4 S 2 |
| Молярная масса | 472.41 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Тиотропия бромид , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Spiriva длительного действия , представляет собой бронходилататор (LAMA: мускариновый антагонист длительного действия), используемый при лечении хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) и астмы . [10] [11] В частности, его используют в периоды затрудненного дыхания, чтобы предотвратить их ухудшение, а не предотвратить их возникновение. [10] Применяется путем ингаляции через рот. [10] Начало обычно начинается в течение получаса и длится 24 часа. [10]
Общие побочные эффекты включают сухость во рту, насморк, инфекции верхних дыхательных путей, одышку и головную боль. [10] Серьезные побочные эффекты могут включать ангионевротический отек , усиление бронхоспазма и удлинение интервала QT . [10] Предварительные данные не выявили вреда во время беременности , однако такое использование недостаточно изучено. [1] Это антихолинергический препарат, который блокирует действие ацетилхолина на гладкие мышцы . [10]
Тиотропий был запатентован в 1989 году и одобрен для медицинского применения в 2002 году. [12] Он входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [13] В 2021 году это было 134-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 4 миллионов рецептов. [14] [15]
Медицинское использование
[ редактировать ]Тиотропий используется в качестве поддерживающего лечения хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). [16] [17] Его также можно использовать в качестве дополнительной терапии у людей с астмой средней и тяжелой степени, принимающих ингаляционные кортикостероиды (ИГКС) в средних и высоких дозах. [18] [19] Однако он не одобрен при обострениях ХОБЛ или остром ухудшении астмы. [10]
Тиотропий также используется в комбинированном ингаляторе с олодатеролом , бета-агонистом длительного действия , для лечения ХОБЛ, под торговыми марками Stiolto и Spiolto , среди других. [20] [21] [22]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Побочные эффекты в основном связаны с его антимускариновым действием. Распространенные побочные реакции на лекарственные средства (≥1% людей) включают: сухость во рту и/или раздражение горла. Редко (<0,1% пациентов) лечение связано с: задержкой мочи , запором, острой закрытоугольной глаукомой , сердцебиением (особенно суправентрикулярной тахикардией и фибрилляцией предсердий ) и аллергией (сыпью, ангионевротическим отеком , анафилаксией ). [23] Обзор 2006 года показал, что усиление бронхоспазма было небольшим и не достигло статистической значимости. [24]
По состоянию на 2020 год данные о некоторых серьезных побочных эффектах неоднозначны. [10] В сентябре 2008 года обзор показал, что тиотропий и другой представитель его класса ипратропий могут быть связаны с повышенным риском сердечных приступов, инсульта и смерти от сердечно-сосудистых заболеваний. [25] FDA США рассмотрело это опасение и в 2010 году пришло к выводу, что эта ассоциация не получила поддержки. [16] [26] Обзор ингалятора с тиотропием ( Респимат ) за 2011 год; однако все же обнаружено увеличение смертности от всех причин у людей с ХОБЛ. [27]
[28] == Механизм действия ==
Тиотропий — мускариновых рецепторов антагонист , часто называемый антимускариновым или антихолинергическим средством. Хотя он не проявляет селективности в отношении специфических мускариновых рецепторов, при местном применении он действует преимущественно на М3 . мускариновые рецепторы [29] локализуется на гладкомышечных клетках и подслизистых железах. Это приводит к уменьшению сокращения гладких мышц и секреции слизи и, таким образом, оказывает бронхолитический эффект. [ нужна ссылка ]
Общество и культура
[ редактировать ]Тиотропий доступен в двух форматах ингаляторов: ингалятор с мягким туманом ( Респимат ) и ингалятор с сухим порошком ( Хандихалер ). [30] Профили безопасности и эффективности обоих устройств сопоставимы, и предпочтения людей должны играть роль при выборе ингалятора. [30] от всех причин между ингаляторами мягкого тумана тиотропия и ингаляторами сухого порошка не существует Существенной разницы в смертности , однако следует соблюдать осторожность у людей с тяжелыми проблемами с сердцем или почками. [31]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б «Применение тиотропия во время беременности» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 31 января 2019 года . Проверено 31 января 2019 г.
- ^ Перейти обратно: а б «АусПАР: Тиотропия бромид» . Управление терапевтических товаров (TGA) . 29 ноября 2016 г. Архивировано из оригинала 1 октября 2021 г. Проверено 30 сентября 2021 г.
- ^ https://www.ebs.tga.gov.au/servlet/xmlmillr6?dbid=ebs/PublicHTML/pdfStore.nsf&docid=E07D6674E971FA91CA258752004228AF&agid=(PrintDetailsPublic)&actionid=1 [ мертвая ссылка ]
- ^ «Тиотропия бромид» . Управление терапевтических товаров (TGA) . Архивировано из оригинала 1 октября 2021 года . Проверено 30 сентября 2021 г.
- ^ «Спирива 18 мкг порошок для ингаляций, твердые капсулы. Краткое описание характеристик продукта (SmPC)» . (эмс) . 15 января 2019 года. Архивировано из оригинала 1 октября 2021 года . Проверено 30 сентября 2021 г.
- ^ «Спирива Респимат 2,5 мкг, раствор для ингаляций – Краткое описание характеристик препарата (СмФХ)» . (эмс) . 14 января 2021 года. Архивировано из оригинала 1 октября 2021 года . Проверено 30 сентября 2021 г.
- ^ «Тиогива 18 микрограмм, порошок для ингаляций, твердые капсулы – Краткое описание характеристик продукта (SmPC)» . (эмс) . 2 июня 2021 года. Архивировано из оригинала 1 октября 2021 года . Проверено 30 сентября 2021 г.
- ^ «Спирива Хандихалертиотропия бромид капсулы» . ДейлиМед . Архивировано из оригинала 1 октября 2021 года . Проверено 30 сентября 2021 г.
- ^ «Спирива Респиматиотропия бромид спрей для ингаляций, дозированный» . ДейлиМед . Архивировано из оригинала 1 октября 2021 года . Проверено 30 сентября 2021 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я «Монография тиотропия бромида для специалистов» . Наркотики.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 14 октября 2018 года . Проверено 31 января 2019 г.
- ^ Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. С. 247–248. ISBN 9780857113382 .
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 447. ИСБН 9783527607495 .
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Тиотропий – статистика применения препарата» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ Перейти обратно: а б Ташкин Д.П., Челли Б., Сенн С., Беркхарт Д., Кестен С., Менджоге С., Декрамер М. (октябрь 2008 г.). «4-летнее исследование тиотропия при хронической обструктивной болезни легких». Медицинский журнал Новой Англии . 359 (15): 1543–1554. дои : 10.1056/nejmoa0805800 . hdl : 2437/111564 . ПМИД 18836213 .
- ^ Карманное руководство по диагностике, лечению и профилактике ХОБЛ [Интернет] Фонтана, Висконсин. Глобальная инициатива по хронической обструктивной болезни легких (GOLD) 2020 [цитировано 12 апреля 2020 г.] Доступно по адресу: https://goldcopd.org/wp-content/uploads /2020/03/GOLD-2020-POCKET-GUIDE-ver1.0_FINAL-WMV.pdf. Архивировано 12 июля 2020 г. в Wayback Machine.
- ^ Родриго Г.Дж., Кастро-Родригес Х.А. (февраль 2015 г.). «Какова роль тиотропия при астме?: систематический обзор с метаанализом». Грудь . 147 (2): 388–396. дои : 10.1378/сундук.14-1698 . ПМИД 25322075 .
- ^ Глобальная стратегия по ведению и профилактике астмы (обновление 2020 г.) (PDF) . ЗОЛОТО. 2020. Архивировано (PDF) из оригинала 19 мая 2020 года . Проверено 10 мая 2020 г.
- ^ «Спиолто Респимат 2,5 мкг/2,5 мкг раствор для ингаляций – Краткое описание характеристик препарата (SmPC)» . (эмс) . 14 января 2021 года. Архивировано из оригинала 1 октября 2021 года . Проверено 30 сентября 2021 г.
- ^ «Янимо Респимат 2,5 мкг/2,5 мкг раствор для ингаляций – Краткое описание характеристик препарата (ОХЛП)» . (эмс) . 14 января 2021 года. Архивировано из оригинала 1 октября 2021 года . Проверено 30 сентября 2021 г.
- ^ «Стиолто Респиматиотропия бромид и олодатерола спрей дозированный» . ДейлиМед . Архивировано из оригинала 1 октября 2021 года . Проверено 30 сентября 2021 г.
- ^ Росси С., изд. (2006). Справочник австралийских лекарственных средств . Аделаида.
{{cite book}}: CS1 maint: отсутствует местоположение издателя ( ссылка ) - ^ Кестен С., Хара М., Вентворт С., Лейнс С. (декабрь 2006 г.). «Анализ объединенных клинических исследований безопасности тиотропия». Грудь . 130 (6): 1695–1703. дои : 10.1378/сундук.130.6.1695 . ПМИД 17166984 .
- ^ Сингх С., Локи Ю.К., компакт-диск Furberg (сентябрь 2008 г.). «Ингаляционные антихолинергические средства и риск серьезных неблагоприятных сердечно-сосудистых событий у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких: систематический обзор и метаанализ». ДЖАМА . 300 (12): 1439–1450. дои : 10.1001/jama.300.12.1439 . ПМИД 18812535 .
- ^ «Продолжение обновленного раннего сообщения от октября 2008 г. о продолжающемся обзоре безопасности тиотропия (продаваемого как Спирива ХандиХалер)» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 14 января 2010 г. Архивировано из оригинала 2 ноября 2017 г. . Проверено 20 декабря 2019 г.
- ^ Сингх С., Локе Ю.К., Энрайт П.Л., компакт-диск Фурберга (июнь 2011 г.). «Смертность, связанная с ингалятором с тиотропием, у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких: систематический обзор и метаанализ рандомизированных контролируемых исследований» . БМЖ . 342 : d3215. дои : 10.1136/bmj.d3215 . ПМК 3114950 . ПМИД 21672999 .
- ^ «Тиотропия бромид» . Австралийский врач . Проверено 11 июля 2024 г.
- ^ Като М., Комамура К., Китакадзе М. (декабрь 2006 г.). «Тиотропий, новый антагонист мускариновых рецепторов М3, улучшил симптомы хронической обструктивной болезни легких, осложненной хронической сердечной недостаточностью» . Тиражный журнал . 70 (12): 1658–1660. дои : 10.1253/circj.70.1658 . ПМИД 17127817 .
- ^ Перейти обратно: а б Даль Р., Каплан А. (октябрь 2016 г.). «Систематический обзор сравнительных исследований тиотропия Респимат® и тиотропия ХандиХалер® у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких: имеет ли значение выбор ингалятора?» . BMC Легочная медицина . 16 (1): 135. дои : 10.1186/s12890-016-0291-4 . ПМК 5057252 . ПМИД 27724909 .
- ^ Уайз Р.А., Ансуэто А., Коттон Д., Даль Р., Девинс Т., Диссе Б. и др. (октябрь 2013 г.). «Ингалятор Тиотропий Респимат и риск смерти при ХОБЛ» . Медицинский журнал Новой Англии . 369 (16): 1491–1501. дои : 10.1056/NEJMoa1303342 . ПМИД 23992515 .
