Амитриптилиноксид

Амитриптилиноксид
Клинические данные
Торговые названия	Амиоксид, Амбивалон, Эквилибрин
Маршруты ; администрация	Оральный
код АТС	никто ;
Юридический статус
Юридический статус	В целом: ℞ (только по рецепту). ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	4317-14-0 ;
ПабХим CID	20313 ;
Лекарственный Банк	ДБ13114 ;
ХимическийПаук	19137 ;
НЕКОТОРЫЙ	TYR2U59WMA ;
КЕГГ	D07449 ;
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 135224 ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ627 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID50195758 ;
Информационная карта ECHA	100.119.550
Химические и физические данные
Формула	С 20 Н 23 Н О
Молярная масса	293.410 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(проверять)

Амитриптилиноксид (торговые марки Амиоксид , Амбивалон , Эквилибрин ) или амитриптилина N -оксид (ТЦА) , представляет собой трициклический антидепрессант который был представлен в Европе в 1970-х годах для лечения депрессии . ^[1]

Амитриптилиноксид является одновременно аналогом и метаболитом амитриптилина и имеет аналогичные эффекты , а также эквивалентную эффективность в качестве антидепрессанта. ^[2]^[3]^[4]^[5] Однако он начинает действовать быстрее и имеет меньше побочных эффектов , включая снижение сонливости , седативный эффект , антихолинергические симптомы, такие как сухость во рту , потливость и головокружение , ортостатическую гипотензию и кардиотоксичность . ^[2]^[3]^[4]^[5]^[6]^[7]

В рецепторов анализах связывания было обнаружено, что амитриптилиноксид в целом обладает фармакологическими свойствами , эквивалентными амитриптилину, действуя как ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина , антагонист рецепторов серотонина и H ₁ антагонист рецепторов , помимо других свойств, но с примерно в 60 раз меньшим сродством к α-рецептору. _1- адренергический рецептор и самое слабое сродство из всех проанализированных ТЦА к мускариновым рецепторам ацетилхолина . ^[8]^[9]^[10]

Считается, что амитриптилиноксид является пролекарством амитриптилина. ^[11]

См. также

Имипраминоксид

Ссылки

^ Швейцарское фармацевтическое общество (2000). Index Nominum 2000: Международный справочник лекарств (книга на компакт-диске) . Бока-Ратон: Научные издательства Medpharm. п. 49. ИСБН 3-88763-075-0 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Рэпп В. (сентябрь 1978 г.). «Сравнительное исследование амитриптилина-N-оксида и амитриптилина в лечении амбулаторных больных с депрессивными синдромами». Acta Psychiatrica Scandinavica . 58 (3): 245–55. дои : 10.1111/j.1600-0447.1978.tb06936.x . ПМИД 360779 . S2CID 12666498 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Тегелер Дж., Клизер Э., Леманн Э., Генрих К. (январь 1990 г.). «Двойное слепое исследование терапевтической эффективности и переносимости амитриптилинооксида в сравнении с амитриптилином». Фармакопсихиатрия . 23 (1): 45–9. дои : 10.1055/s-2007-1014481 . ПМИД 2179974 . S2CID 956047 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Годт Х.Х., Фредслунд-Андерсен К., Эдлунд А.Х. (1971). «[Н-оксид амитриптилина. Новый антидепрессант. Клиническое двойное слепое исследование в сравнении с амитриптилином]». Нордиск Психиатр Тидсскрифт. Северный журнал психиатрии (на датском языке). 25 (3): 237–46. дои : 10.3109/08039487109094663 . ПМИД 4945956 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Аронсон, Джеффри Кеннет (2008). Побочные эффекты Мейлера от психиатрических препаратов (Побочные эффекты Мейлера) . Амстердам: Elsevier Science. п. 30. ISBN 978-0-444-53266-4 .
^ Венцль Х., Граф Э., Зик А. (1978). «Центрально-нервные эффекты нового трициклического антидепрессанта (оксид амитриптилина)». Исследования наркотиков . 28 (10б): 1874–9. ПМИД 261811 .
^ Денкер С.Дж. (1971). «[Клинические испытания имипрамин-N-оксида и амитриптилина-N-оксида]». Нордиск Психиатр Тидсскрифт. Северный журнал психиатрии (на шведском языке). 25 (5): 463–70. дои : 10.3109/08039487109094696 . ПМИД 4947298 .
^ Борбе Х.О., Циренберг О. (сентябрь 1985 г.). «Амитриптилиноксид: профиль связывания рецепторов по сравнению с другими антидепрессантами». Фармакопсихиатрия . 18 (5): 314–9. дои : 10.1055/s-2007-1017388 . ПМИД 2996040 . S2CID 31927039 .
^ Май Дж., Ветулани Дж. , Михалюк Дж., Рогоз З., Скуза Г. (ноябрь 1982 г.). «Центральное действие N-оксида амитриптилина». Фармакопсихиатрия . 15 (6): 187–91. дои : 10.1055/s-2007-1019536 . ПМИД 6185962 . S2CID 25823571 .
^ Хиттель Дж., Кристенсен А.В., Фьялланд Б. (июль 1980 г.). «Нейрофармакологические свойства амитриптилина, нортриптилина и их метаболитов». Acta Pharmacologica et Toxicologica . 47 (1): 53–7. дои : 10.1111/j.1600-0773.1980.tb02025.x . ПМИД 7395525 .
^ Павел Анценбахер, Ульрих М. Цангер (23 февраля 2012 г.). Метаболизм лекарств и других ксенобиотиков . Джон Уайли и сыновья. стр. 302–. ISBN 978-3-527-64632-6 .

[isbn3-88763-075-0-1] Швейцарское фармацевтическое общество (2000). Index Nominum 2000: Международный справочник лекарств (книга на компакт-диске) . Бока-Ратон: Научные издательства Medpharm. п. 49. ИСБН 3-88763-075-0 .

[pmid360779-2] Перейти обратно: ^а ^б Рэпп В. (сентябрь 1978 г.). «Сравнительное исследование амитриптилина-N-оксида и амитриптилина в лечении амбулаторных больных с депрессивными синдромами». Acta Psychiatrica Scandinavica . 58 (3): 245–55. дои : 10.1111/j.1600-0447.1978.tb06936.x . ПМИД 360779 . S2CID 12666498 .

[Tegeler1990-3] Перейти обратно: ^а ^б Тегелер Дж., Клизер Э., Леманн Э., Генрих К. (январь 1990 г.). «Двойное слепое исследование терапевтической эффективности и переносимости амитриптилинооксида в сравнении с амитриптилином». Фармакопсихиатрия . 23 (1): 45–9. дои : 10.1055/s-2007-1014481 . ПМИД 2179974 . S2CID 956047 .

[pmid4945956-4] Перейти обратно: ^а ^б Годт Х.Х., Фредслунд-Андерсен К., Эдлунд А.Х. (1971). «[Н-оксид амитриптилина. Новый антидепрессант. Клиническое двойное слепое исследование в сравнении с амитриптилином]». Нордиск Психиатр Тидсскрифт. Северный журнал психиатрии (на датском языке). 25 (3): 237–46. дои : 10.3109/08039487109094663 . ПМИД 4945956 .

[isbn0-444-53266-8-5] Перейти обратно: ^а ^б Аронсон, Джеффри Кеннет (2008). Побочные эффекты Мейлера от психиатрических препаратов (Побочные эффекты Мейлера) . Амстердам: Elsevier Science. п. 30. ISBN 978-0-444-53266-4 .

[Wenzl1978-6] Венцль Х., Граф Э., Зик А. (1978). «Центрально-нервные эффекты нового трициклического антидепрессанта (оксид амитриптилина)». Исследования наркотиков . 28 (10б): 1874–9. ПМИД 261811 .

[pmid4947298-7] Денкер С.Дж. (1971). «[Клинические испытания имипрамин-N-оксида и амитриптилина-N-оксида]». Нордиск Психиатр Тидсскрифт. Северный журнал психиатрии (на шведском языке). 25 (5): 463–70. дои : 10.3109/08039487109094696 . ПМИД 4947298 .

[Borbe1985-8] Борбе Х.О., Циренберг О. (сентябрь 1985 г.). «Амитриптилиноксид: профиль связывания рецепторов по сравнению с другими антидепрессантами». Фармакопсихиатрия . 18 (5): 314–9. дои : 10.1055/s-2007-1017388 . ПМИД 2996040 . S2CID 31927039 .

[pmid6185962-9] Май Дж., Ветулани Дж. , Михалюк Дж., Рогоз З., Скуза Г. (ноябрь 1982 г.). «Центральное действие N-оксида амитриптилина». Фармакопсихиатрия . 15 (6): 187–91. дои : 10.1055/s-2007-1019536 . ПМИД 6185962 . S2CID 25823571 .

[pmid7395525-10] Хиттель Дж., Кристенсен А.В., Фьялланд Б. (июль 1980 г.). «Нейрофармакологические свойства амитриптилина, нортриптилина и их метаболитов». Acta Pharmacologica et Toxicologica . 47 (1): 53–7. дои : 10.1111/j.1600-0773.1980.tb02025.x . ПМИД 7395525 .

[AnzenbacherZanger2012-11] Павел Анценбахер, Ульрих М. Цангер (23 февраля 2012 г.). Метаболизм лекарств и других ксенобиотиков . Джон Уайли и сыновья. стр. 302–. ISBN 978-3-527-64632-6 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

v т и Трициклики
Classes	Acridine Anthracene Dibenzazepine Dibenzocycloheptene Dibenzodiazepine Dibenzothiazepine Dibenzothiepin Dibenzoxazepine Dibenzoxepin Phenothiazine Pyridazinobenzoxazine Pyridinobenzodiazepine Thioxanthene
Antidepressants (Tricyclic antidepressants (TCAs))	Amoxapine Amezepine Amineptine Amitriptyline Amitriptylinoxide Amoxapine Aptazapine Azepindole Batelapine Butriptyline Cianopramine Ciclazindol Cidoxepin Clomipramine Cotriptyline Cyanodothiepin Demexiptiline Depramine (balipramine) (desmethylimipramine) Desmethylclomipramine Desmethyltrimipramine Dibenzepin Dimetacrine Dosulepin (dothiepin) Doxepin Enprazepine Fantridone Fluotracen Hepzidine Homopipramol Imipramine Imipraminoxide Intriptyline Iprindole Ketipramine Litracen Lofepramine Losindole Loxapine Maprotiline Mariptiline Mazindol Melitracen Metapramine Mezepine Mirtazapine Monometacrine Nitroxazepine Norbutriptyline Nordoxepin Northiaden (nordosulepin) Nortriptyline (noramitriptyline) Noxiptiline Octriptyline Opipramol Pipofezine Pirandamine Propizepine Protriptyline Quinupramine Spiroxepin Tandamine Tampramine Tianeptine Tienopramine Trimipramine
Antihistamines	Azatadine Bisulepin Clobenzepam Cyproheptadine Dacemazine Deptropine Desloratadine Epinastine Etymemazine Fenethazine Hydroxyethylpromethazine Isopromethazine Isothipendyl Ketotifen Latrepirdine Loratadine Mebhydrolin Mequitazine Methdilazine Olopatadine Oxomemazine Phenindamine Pimethixene Promethazine Propiomazine Rupatadine Thiazinamium
Antipsychotics	Acetophenazine Alimemazine Amoxapine Asenapine Butaclamol Butaperazine Carfenazine (carphenazine) Carpipramine Chlorpromazine Chlorprothixene Ciclindole Citatepine Clocapramine Clomacran Clorotepine Clotiapine Clozapine Cyanothepin Doclothepin Docloxythepin Erizepine Flucindole Flumezapine Fluotracen Flupentixol Fluphenazine Gevotroline Homopipramol Isofloxythepin Levomepromazine/Methotrimeprazine Loxapine Lurasidone Maroxepin Meperathiepin Mesoridazine Metiapine Metitepine Metoxepin Mosapramine Naranol Octomethothepin Olanzapine Oxyclothepin Oxyprothepin Pentiapine Peradithiepin Perathiepin Perazine Perphenazine Periciazine Pinoxepin Piperacetazine Pipotiazine Piquindone Prochlorperazine Promazine Prothipendyl Quetiapine Savoxepin/Cipazoxapine Sulforidazine Tenilapine Thiethylperazine Thiopropazate Thioridazine Thiothixene Tilozepine Traboxopine Trifluoperazine Triflupromazine Trifluthepin Zotepine Zuclopenthixol
Anticonvulsants	Carbamazepine Dizocilpine Eslicarbazepine Eslicarbazepine acetate Etazepine Licarbazepine Oxcarbazepine Oxitriptyline Rispenzepine
Anticholinergics	Profenamine Tropatepine
Others	Adosopine Aminopromazine Atiprosin Beloxepin Benzoctamine Carvedilol Cidoxepin Cyclobenzaprine Damotepine Darenzepine Elanzepine Fluradoline Methylene blue Monatepil Nuvenzepine Oxetorone Perlapine Pipazethate P7C3 Pinadoline Pirenzepine Pirolate Pitrazepin Pizotifen Serazapine Siltenzepine Telenzepine Tipindole Zolenzepine