Ципрализант
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 14 Ч 20 Н 2 |
| Молярная масса | 216.328 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Ципрализант ( GT-2331 , предварительное торговое название «Перцептин» ) представляет собой чрезвычайно мощный лиганд гистаминового H3 рецептора , первоначально разработанный компанией Gliatech. [ 1 ] Ципралисант первоначально классифицировали как селективный H3 антагонист . [ 2 ] но более новые исследования (2005 г.) предполагают также агонистические свойства, т.е. функциональную селективность . [ 3 ]
Относительно недавнее клонирование человеческого рецептора H3 , а также открытие его конститутивной активности предоставили возможность лучше оценить активность лигандов рецептора H3 . Следовательно, ципрализант был повторно оценен как агонист рецептора H 3 в рекомбинантных системах человека и крысы, демонстрируя функциональную селективность и стимулируя один тип пути, связанного с G-белком, но не активируя другие внутриклеточные пути. [ 3 ]
Gliatech объявила о банкротстве в 2002 году, и ее интеллектуальная собственность была унаследована Merck . Разработка ципрализанта, похоже, была приостановлена с 2003 года, но исследования продолжаются, и недавно было показано, что именно (1S , 2S ) -энантиомер является биологически активным. [ 4 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Ито С., Ёсимото Р., Миямото Ю., Митобе Ю., Накамура Т., Исихара А. и др. (январь 2006 г.). «Подробная фармакологическая характеристика GT-2331 для гистаминового рецептора H3 крысы». Европейский журнал фармакологии . 529 (1–3): 40–46. дои : 10.1016/j.ejphar.2005.10.066 . ПМИД 16316645 .
- ^ Тедфорд С.Э., Хоффманн М., Сейеди Н., Маруяма Р., Леви Р., Йейтс С.Л. и др. (июнь 1998 г.). «Высокая антагонистическая эффективность GT-2227 и GT-2331, новых антагонистов гистаминовых рецепторов H3, в двух функциональных моделях» . Европейский журнал фармакологии . 351 (3): 307–311. дои : 10.1016/S0014-2999(98)00396-3 . ПМИД 9721022 .
- ^ Jump up to: а б Крюгер К.М., Витте Д.Г., Айрленд-Денни Л., Миллер Т.Р., Барановски Дж.Л., Бакнер С. и др. (июль 2005 г.). «Зависимая от G-белка фармакология лигандов гистаминовых рецепторов H3: доказательства гетерогенных конформаций рецепторов в активном состоянии». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 314 (1): 271–281. дои : 10.1124/jpet.104.078865 . ПМИД 15821027 . S2CID 20470970 .
- ^ Лю Х., Кердески Ф.А., Блэк Л.А., Фицджеральд М., Генри Р., Эсбеншейд Т.А. и др. (январь 2004 г.). «Эффективный мультиграммный синтез мощного антагониста гистамина H3 GT-2331 и переоценка абсолютной конфигурации». Журнал органической химии . 69 (1): 192–194. дои : 10.1021/jo035264t . ПМИД 14703397 .
 | Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |