Триазолдион

Триазолдион
Клинические данные
Другие имена	БМС-180492
Фармакокинетические данные
Период полувыведения	18 часов
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	153707-88-1 ;
ПабХим CID	9804174 ;
ХимическийПаук	7979934 ;
НЕКОТОРЫЙ	3508097W2U ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ1598729 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID701122505 ;
Химические и физические данные
Формула	C23H28ClN5OC23H28ClN5O3
Молярная масса	457.96 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

Триазолдион (кодовое название разработки -180492 ) представляет собой фенилпиперазина соединение и основной метаболит антидепрессанта BMS нефазодона . ^[2]^[3] Он активен значительно снижена , но его эффективность по сравнению с нефазодоном (примерно на одну седьмую). ^[3]^[2] Таким образом, было высказано предположение, что маловероятно, что триазолдион вносит значительный вклад в фармакологию нефазодона. ^[3] Однако триазолдион может достигать концентрации, в 10 раз превышающей концентрацию нефазодона, и, следовательно, может по-прежнему вносить значительный вклад в его терапевтический эффект. ^[2]

Фармакология

Триазолдион ^[4]^[5]^[3]
Сайт	К _я (нМ)	Разновидность	Ссылка
Подсказка SERT Транспортер серотонина	≥34,527 ≥26,471	Человек Крыса	^[5] ^[5]^[3]
NET Tooltip Переносчик норадреналина	>100 000 100,000	Человек Крыса	^[5]
DAT Tooltip Транспортер дофамина	без даты	без даты	без даты
5-НТ _1А	636–1,371	Крыса	^[3]^[5]
5-НТ _2А	159–211	Крыса	^[5]^[3]
5-НТ _2С	без даты	без даты	без даты
1	173 1,000	Человек Крыса	^[5] ^[3]
2	1,915 1,000	Человек Крыса	^[5] ^[3]
б	>100 000	Крыса	^[3]
Ч ₁	11	Морская свинка	^[5]
maCh Tooltip Мускариновый рецептор ацетилхолина	>100 000	Крыса	^[5]
Значения представляют собой K _i (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком.

Триазолдион проявляет значительное сродство к серотониновым 5-HT _1A и 5-HT _2A рецепторам , α ₁ -адренергическим рецепторам и гистаминовым H ₁ рецепторам . ^[3]^[5] Он проявляет незначительное сродство к переносчикам серотонина и норадреналина и мускариновым рецепторам ацетилхолина . ^[3]^[5]

Сравнение профилей связывания триазолдиона и родственных соединений ^[3]^[5]
Сложный	5-НТ _1А	5-НТ _2А	Подсказка SERT Транспортер серотонина	NET Tooltip Переносчик норадреналина	1	2	б	Ч ₁	maCh Tooltip Мускариновый рецептор ацетилхолина
Гидроксинефазодон	56–589	7.2–34	165–1,203	376–1,053	8.0–145	63–2,490	>1000	28	11,357
mCPP Подсказка: мета-хлорфенилпиперазин	16–411	110–433	127–432	490–4,360	97–763	112–371	4,890	449	4,702
Нефазодон	52–1,030	7.1–32	181–549	200–713	5.5–144	84–41,700	>100 000	30	4,569
Тразодон	42–288	11–20	115–690	≥20,887	12–23	106–1,070	47,100	29	12,188
Триазолдион	636–1,371	159–211	≥26,471	>100 000	≥173	≥1,915	>100 000	11	>100 000
Значения представляют собой K _i (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком.

См. также

Антагонист серотонина и ингибитор обратного захвата

Ссылки

^ Голден Р.Н., Докинз К., Николас Л. (2017). «Тразодон и Нефазодон» . В Шацберге А.Ф., Немероффе CB (ред.). Учебник по психофармакологии, издающийся Американской психиатрической ассоциацией (пятое изд.). Американский психиатрический паб. стр. 460–. ISBN 978-1-58562-523-9 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с Прескорн С.Х., Каттерсон М.Л. (6 декабря 2012 г.). «Общие принципы фармакокинетики» . В Прескорн С.Х., Станга С.И., Фейнер Дж.П., Росс Р. (ред.). Антидепрессанты: прошлое, настоящее и будущее . Springer Science & Business Media. стр. 68–. ISBN 978-3-642-18500-7 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж ^к ^л ^м Дэвис Р., Уиттингтон Р., Брайсон Х.М. (апрель 1997 г.). «Нефазодон. Обзор его фармакологии и клинической эффективности при лечении большой депрессии». Наркотики . 53 (4): 608–636. дои : 10.2165/00003495-199753040-00006 . ПМИД 9098663 . S2CID 239077479 .
^ Рот Б.Л. , Дрискол Дж. «База данных PDSP K _i » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 14 августа 2017 г.
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж ^к ^л ^м Оуэнс М.Дж., Морган В.Н., Плотт С.Дж., Немерофф CB (декабрь 1997 г.). «Профиль связывания нейромедиаторов и транспортеров антидепрессантов и их метаболитов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 283 (3): 1305–1322. ПМИД 9400006 .

Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[SchatzbergNemeroff2017-1] Голден Р.Н., Докинз К., Николас Л. (2017). «Тразодон и Нефазодон» . В Шацберге А.Ф., Немероффе CB (ред.). Учебник по психофармакологии, издающийся Американской психиатрической ассоциацией (пятое изд.). Американский психиатрический паб. стр. 460–. ISBN 978-1-58562-523-9 .

[PreskornStanga2012-2] Jump up to: ^а ^б ^с Прескорн С.Х., Каттерсон М.Л. (6 декабря 2012 г.). «Общие принципы фармакокинетики» . В Прескорн С.Х., Станга С.И., Фейнер Дж.П., Росс Р. (ред.). Антидепрессанты: прошлое, настоящее и будущее . Springer Science & Business Media. стр. 68–. ISBN 978-3-642-18500-7 .

[pmid9098663-3] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж ^к ^л ^м Дэвис Р., Уиттингтон Р., Брайсон Х.М. (апрель 1997 г.). «Нефазодон. Обзор его фармакологии и клинической эффективности при лечении большой депрессии». Наркотики . 53 (4): 608–636. дои : 10.2165/00003495-199753040-00006 . ПМИД 9098663 . S2CID 239077479 .

[PDSP-4] Рот Б.Л. , Дрискол Дж. «База данных PDSP K _i » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 14 августа 2017 г.

[pmid9400006-5] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж ^к ^л ^м Оуэнс М.Дж., Морган В.Н., Плотт С.Дж., Немерофф CB (декабрь 1997 г.). «Профиль связывания нейромедиаторов и транспортеров антидепрессантов и их метаболитов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 283 (3): 1305–1322. ПМИД 9400006 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]