Рилменидин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Альбарель |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | 7% |
| Метаболизм | Минимальный |
| Период полувыведения | 8 часов |
| Экскреция | Почки , без изменений |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.053.638 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 10 Н 16 Н 2 О |
| Молярная масса | 180.251 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
 | Эта статья нуждается в дополнительных цитатах для проверки . ( ноябрь 2022 г. ) |
Рилменидин — рецептурный препарат для лечения гипертонии . [1] Он продается под торговыми марками Albarel , Hyperium , Iterium и Tenaxum .
Форма и состав
[ редактировать ]Каждая таблетка содержит 1,544 мг дигидрофосфата рилменидина, что эквивалентно 1 мг основания рилменидина.
Механизм действия
[ редактировать ]Рилменидин, соединение оксазолина с антигипертензивными свойствами, действует как на медуллярные, так и на периферические вазомоторные структуры. Рилменидин проявляет большую селективность в отношении имидазолиновых рецепторов , чем в отношении церебральных альфа2-адренорецепторов , что отличает его от эталонных альфа2-агонистов и оказывает дополнительное противовоспалительное действие, не свойственное большинству других антигипертензивных препаратов. [2] [3] [4] [5]
Показания
[ редактировать ]Гипертония.
Противопоказания
[ редактировать ]Тяжелая депрессия, тяжелая почечная недостаточность ( клиренс креатинина <15 мл/мин), в качестве меры предосторожности при отсутствии доступных в настоящее время исследований.
Предупреждение
[ редактировать ]Терапию никогда не следует прерывать внезапно; дозировку следует снижать постепенно. [ нужна ссылка ]
Меры предосторожности
[ редактировать ]- Как и при применении всех антигипертензивных средств, при назначении рилменидина пациентам с недавним сердечно-сосудистым заболеванием (инсульт, инфаркт миокарда) в анамнезе требуется регулярный медицинский контроль.
- Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.
- У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется, если клиренс креатинина превышает 15 мл/мин.
- Ввиду отсутствия документированных экспериментов в этой области рилменидин не рекомендуется назначать детям.
- Беременность: как и в случае всех новых молекул, следует избегать применения рилменидина беременным женщинам, хотя в исследованиях на животных не наблюдалось тератогенных или эмбриотоксических эффектов.
- Лактация: рилменидин выделяется с грудным молоком, поэтому его применение не рекомендуется в период лактации.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами: двойные слепые плацебо-контролируемые исследования не показали влияния рилменидина на концентрацию внимания в терапевтических дозах (1 или 2 приема по 1 мг в день). При превышении этих доз или при сочетании рилменидина с другими препаратами, способными снижать концентрацию внимания, водителей транспортных средств или операторов машин следует предупредить о возможности возникновения сонливости.
Взаимодействие с лекарственными средствами
[ редактировать ]комбинация с ИМАО Не рекомендуются комбинации: не рекомендуется ; Комбинация с трициклическими антидепрессантами требует осторожности, поскольку антигипертензивное действие рилменидина может быть частично антагонизировано.
Побочные эффекты
[ редактировать ]- При приеме дозы 1 мг однократно в день в ходе контролируемых исследований частота побочных эффектов была сопоставима с таковой, наблюдаемой при приеме плацебо.
- При дозе рилменидина 2 мг в день контролируемые сравнительные исследования с клонидином (0,15–0,30 мг/день) или альфа- метилдопой (500–1000 мг/день) показали, что частота побочных эффектов была значительно ниже при приеме рилменидина, чем при приеме рилменидина. либо клонидин, либо альфа-метилдопа.
Побочные эффекты редки, нетяжелы и преходящи при приеме терапевтических доз: астения , сердцебиение, бессонница, сонливость, утомляемость при физической нагрузке, боли в эпигастрии, сухость во рту, диарея, кожная сыпь; и в исключительных случаях холодные конечности, постуральная гипотензия, сексуальные расстройства, тревога, депрессия, зуд, отеки, судороги, тошнота, запор, приливы жара.
Дозировка и способ применения
[ редактировать ]Рекомендуемая дозировка составляет 1 таблетку в день однократно утром. Если через 1 месяц лечения результаты недостаточны, дозу можно увеличить до 2 таблеток в день, принимая ее в несколько приемов (по 1 таблетке утром и вечером) перед едой. Благодаря хорошей клинической и биологической переносимости рилменидин может назначаться как пациентам пожилого возраста, так и больным сахарным диабетом с гипертонической болезнью. У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы в принципе не требуется, если клиренс креатинина превышает 15 мл/мин.
Лечение можно продолжать бесконечно.
Передозировка
[ редактировать ]Случаев массивной абсорбции не зарегистрировано. Вероятными симптомами в таком случае будут выраженная гипотония и снижение внимания. Помимо промывания желудка могут также потребоваться симпатомиметики. Рилменидин лишь незначительно поддается диализу.
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Ремкова А, Краточвилова Х (август 2002 г.). «Влияние нового антигипертензивного средства центрального действия рилменидина на функцию эндотелия и тромбоцитов при эссенциальной гипертензии» . Журнал человеческой гипертонии . 16 (8): 549–55. дои : 10.1038/sj.jhh.1001427 . ПМИД 12149660 .
- ^ Кобос-Пук Л., Агуайо-Моралес Х (2019). «Сердечно-сосудистые эффекты, опосредованные препаратами имидазолина: обновленная информация». Целевые лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистых и гематологических заболеваний . 19 (2): 95–108. дои : 10.2174/1871529X18666180629170336 . ПМИД 29962350 . S2CID 49644599 .
- ^ Буске П., Хадсон А., Гарсиа-Севилья Х.А., Ли Дж.С. (январь 2020 г.). «Система рецепторов имидазолина: прошлое, настоящее и будущее» . Фармакологические обзоры . 72 (1): 50–79. дои : 10.1124/пр.118.016311 . ПМИД 31819014 .
- ^ Беннетт Д.Ф., Гойала А., Стацер С., Беккет К.В., Тышковский А., Гладышев В.Н. и др. (февраль 2023 г.). «Рилменидин продлевает продолжительность жизни и здоровье Caenorhabditis elegans посредством нишарин-I1-имидазолинового рецептора» . Стареющая клетка . 22 (2): e13774. дои : 10.1111/acel.13774 . ПМЦ 9924948 . ПМИД 36670049 .
- ^ Ялчин МБ, Бора Э.С., Чакыр А, Акбулут С, Эрбаш О (2023). «Аутофагия и противовоспалительные средства улучшают диабетическую нейропатию с помощью рилменидина» . Acta Cirurgica Brasileira . 38 : e387823. дои : 10.1590/acb387823 . ПМЦ 10691181 . ПМИД 38055406 .