Ритодрин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | / ˈ r aɪ t oʊ d r iː n / RY -toh-dreen |
| AHFS / Drugs.com | Подробная информация для потребителей Micromedex |
| Маршруты администрация | Перорально ( таблетки ), парентерально ( в/в ) |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | ~56% |
| Метаболизм | Печень , метаболиты неактивны [1] |
| Период полувыведения | 1,7–2,6 часа |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.043.512 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C17H21NOC17H21NO3 |
| Молярная масса | 287.359 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Ритодрин (торговое название Ютопар ) — токолитический препарат, используемый для остановки преждевременных родов . [2] , этот препарат был удален с рынка США По данным Оранжевой книги FDA . Он был доступен в виде таблеток для перорального применения или в виде инъекций и обычно использовался в виде гидрохлоридной соли ритодрина гидрохлорида.
Механизм
[ редактировать ]короткого действия Ритодрин — агонист β2 - адренорецепторов — класс препаратов, используемых для расслабления гладких мышц (другие аналогичные препараты используются при астме или других легочных заболеваниях, например, сальбутамол (альбутерол)). Поскольку ритодрин имеет объемный N -заместитель, он обладает высокой селективностью по β 2 . Кроме того, 4-гидроксигруппа бензольного кольца важна для активности, поскольку она необходима для образования водородных связей. Однако 4-гидроксигруппа делает его восприимчивым к метаболизму катехол -О -метилтрансферазой (КОМТ). Поскольку он β2 - селективен, его применяют при преждевременных родах. [3]
Побочные эффекты и потенциальные противопоказания
[ редактировать ]Большинство побочных эффектов β2 - агонистов обусловлено их одновременной активностью β1 и включают увеличение частоты сердечных сокращений, повышение систолического давления, снижение диастолического давления, боль в груди, вторичную по отношению к инфаркту миокарда, и аритмию. Бета-агонисты также могут вызывать задержку жидкости вследствие снижения клиренса воды, что в сочетании с тахикардией и увеличением миокарда работы может привести к сердечной недостаточности . Кроме того, они усиливают глюконеогенез в печени и мышцах, что приводит к гипергликемии, что увеличивает потребность в инсулине у пациентов с диабетом. Прохождение β-агонистов через плаценту действительно происходит и может быть причиной тахикардии плода, а также гипогликемии или гипергликемии при рождении.
Пациенты с диабетом 2 типа , высоким кровяным давлением или мигренью должны сообщить об этом своему врачу перед получением медицинской помощи.
Это также было связано с послеродовым кровотечением . [ нужна ссылка ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Финкельштейн, BW (1981). «Ритодрин (Ютопар, Merrell Dow Pharmaceuticals Inc.)». Разведка по наркотикам и клиническая фармация . 15 (6): 425–33. дои : 10.1177/106002808101500601 . S2CID 75942075 .
- ^ Ли X, Чжан Ю, Ши Цзы (февраль 2005 г.). «Ритодрин в лечении преждевременных родов: метаанализ» (PDF) . Индийский журнал медицинских исследований . 121 (2): 120–7. ПМИД 15756046 . Архивировано из оригинала (PDF) 25 августа 2019 г. Проверено 5 октября 2008 г.
- ^ Медицинская химия адренергических и холинергических средств. Архивировано 4 ноября 2010 г. в Wayback Machine.