Тетризолин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.001.384 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 13 Ч 16 Н 2 |
| Молярная масса | 200.285 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Температура плавления | 117–119 ° C (243–246 ° F) [1] 256–257 ° C (493–495 ° F) для HCl . соли [2] |
| Растворимость в воде | Хорошо растворим в воде и этаноле, мало растворим в хлороформе и нерастворим в диэтиловом эфире. [2] |
  (что это?) (проверять) | |
Тетризолин ( МНН ), [3] также известный как тетрагидрозолин , представляет собой препарат, используемый в некоторых безрецептурных глазных каплях и назальных спреях . Тетризолин был запатентован в 1954 году и начал использоваться в медицине в 1959 году. [4]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Глазные капли Тетризолин могут вызвать помутнение зрения, раздражение глаз и расширение зрачков . [5] Тетризолин не пригоден для длительного применения, поскольку его сосудосуживающее действие на глаза со временем уменьшается или прекращается. Если развилась толерантность к препарату, прекращение его применения может вызвать рикошетный эффект и усиление покраснения глаз — сосудорасширяющий эффект. [6]
Интраназальное применение тетризолина может вызвать преходящее жжение, покалывание или сухость слизистой оболочки и чихание. Длительное интраназальное применение часто вызывает противоположные эффекты в виде рикошета заложенности носа с такими последствиями, как хроническое покраснение, отек и ринит . Таким образом, длительное применение может привести к чрезмерному употреблению препарата. [5]
У детей это может вызвать глубокую седацию. [7]
Передозировка
[ редактировать ]Передозировка чаще всего вызывает замедление сердечного ритма . Угнетение дыхания , низкое кровяное давление , сужение зрачков , гипотермия , краткие эпизоды высокого кровяного давления . [8] Также могут возникнуть сонливость, головные боли и рвота. [9] В серьезных случаях некоторые из этих эффектов могут привести к циркуляторному шоку . [5] Чаще всего передозировки возникают у детей, принявших препарат внутрь. [8]
Противоядия от отравления тетризолином или другим подобным аналогом имидазолина не существует, но симптомы можно облегчить . При лечении смерть случается редко. [10]
Фармакология
[ редактировать ]Фармакодинамика
[ редактировать ]Тетризолин является альфа-агонистом рецептора альфа-1 . [11] Это действие снимает покраснение глаз, вызванное незначительными раздражителями глаз. Более того, для лечения аллергического конъюнктивита тетризолин можно комбинировать в растворе с антазолином . [12]
Фармакокинетика
[ редактировать ]У здорового человека биологический период полувыведения тетризолина составляет примерно 6 часов, и он выводится с мочой в химическом неизмененном виде, по крайней мере частично. В одном исследовании 10 людям давали по две капли глазных капель тетризолина с концентрацией 0,5 мг/мл (0,025–0,05 мг) в 0, 4, 8 и 12 часов. В течение 24-часового временного интервала с момента последней дозы тетризолина концентрация тетризолина в сыворотке крови у испытуемых составляла 0,068-0,380 нг /мл, а концентрация в моче - 13-210 нг/мл. Уровни тетризолина в крови и моче достигли максимума примерно через 9 часов после последней дозы. Эти уровни концентрации жидкости соответствуют нормальному использованию тетризолина в глазах; таким образом, более высокие концентрации тетризолина в крови и моче пользователя могут указывать на неправильное употребление препарата или отравление им. [10]
Химия
[ редактировать ]является производным имидазолина По химическому составу тетризолин . Он имеет два энантиомера .
Общество и культура
[ редактировать ]Имена
[ редактировать ]Тетризолин – это международное непатентованное наименование (МНН). [3]
Городская легенда
[ редактировать ]Городская легенда предполагает, что тетризолин может вызвать сильную диарею при пероральном приеме, например, если добавить несколько капель визина в напиток ничего не подозревающему человеку. Однако реальные результаты розыгрыша могут быть еще хуже: от сильной тошноты и рвоты до судорог или комы. Большие дозы могут привести к смерти. Диарея не является побочным эффектом. [13]
Преступное использование
[ редактировать ]В конце августа 2018 года женщине из Южной Каролины было предъявлено обвинение в убийстве своего мужа путем добавления глазных капель, содержащих тетризолин, в его питьевую воду. Вскрытие выявило в его организме высокую концентрацию тетризолина. [14] [15] [16]
использовался в качестве препарата для изнасилования на свидании из-за его способности вызывать головокружение и потерю сознания. Тетризолин в ряде случаев [9]
В 2018 году 62-летняя женщина в Пьюоки, штат Висконсин , умерла в результате очевидной передозировки или самоубийства, связанного с тетризолином и другими веществами; в ноябре 2023 года ее опекун был признан виновным в убийстве первой степени после обвинения в том, что ее смерть была вызвана бутылкой с водой с добавлением визина . [17] [18]
В 2019 году фельдшера из Северной Каролины обвинили в том, что он использовал глазные капли тетризолина, чтобы стать причиной смерти своей жены. Результаты анализа крови показали примерно в 30–40 раз превышение терапевтического уровня тетризолина. [19] [20]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ US 2731471 , Synerholm M, Jules LH, Sahyun M, «Производные имидазолина», выданный 17 января 1956 г., передан Sahyun Laboratories.
- ^ Jump up to: а б Будавари С., О'Нил М., Смит А., Хекельман П., Обенчайн Дж. (2000). Индекс Merck (12-е изд.). Станция Уайтхаус, Нью-Джерси, США: Отдел электронных публикаций Chapman & Hall. п. 1453. ИСБН 978-1-58488-129-2 . OCLC 46987702 .
- ^ Jump up to: а б «Международные непатентованные наименования фармацевтических препаратов. Рекомендуемые международные непатентованные наименования: Список 3» (PDF) . Всемирная организация здравоохранения. п. 474. Архивировано (PDF) из оригинала 11 сентября 2016 г. Проверено 30 августа 2016 г.
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 552. ИСБН 978-3-527-60749-5 .
- ^ Jump up to: а б с «Тетрагидрозолин» . toxnet.nlm.nih.gov . Архивировано из оригинала 3 января 2017 г. Проверено 5 сентября 2018 г.
- ^ МакЛаурин Э., Кавет М.Е., Гомес П.Дж., Чиолино Дж.Б. (март 2018 г.). «Офтальмологический раствор бримонидина 0,025% для уменьшения покраснения глаз: рандомизированное клиническое исследование» . Оптометрия и наука о зрении . 95 (3): 264–271. дои : 10.1097/OPX.0000000000001182 . ПМЦ 5839712 . ПМИД 29461408 .
- ^ «Тетризолин» . go.drugbank.com . Проверено 15 сентября 2022 г.
- ^ Jump up to: а б Аль-Абри С.А., Ян Х.С., Олсон К.Р. (декабрь 2014 г.). «Непреднамеренное проглатывание педиатрического офтальмологического тетрагидрозолина: материалы стажировки по медицинской токсикологии в Калифорнийском университете в Сан-Франциско» . Журнал медицинской токсикологии . 10 (4): 388–91. дои : 10.1007/s13181-014-0400-9 . ПМЦ 4252297 . ПМИД 24760708 .
- ^ Jump up to: а б Стиллвелл М.Э., Саади Дж.Дж. (сентябрь 2012 г.). «Использование тетрагидрозолина для химических препаратов». Международная судебно-медицинская экспертиза . 221 (1–3): e12-6. doi : 10.1016/j.forsciint.2012.04.004 . ПМИД 22554870 .
- ^ Jump up to: а б Карр М.Е., Энгебрецен К.М., Хо Б., Андерсон К.П. (ноябрь 2011 г.). «Концентрация тетрагидрозолина (Визин®) в сыворотке и моче во время терапевтического дозирования в глаза: необходимый первый шаг при определении передозировки». Клиническая токсикология . 49 (9): 810–4. дои : 10.3109/15563650.2011.615064 . ПМИД 21972870 . S2CID 20238499 .
- ^ «Тетризолин» . go.drugbank.com . Проверено 21 декабря 2022 г.
- ^ Кастильо М., Скотт Н.В., Мустафа М.З., Мустафа М.С., Асуара-Бланко А (июнь 2015 г.). «Местные антигистаминные препараты и стабилизаторы тучных клеток для лечения сезонного и круглогодичного аллергического конъюнктивита» (PDF) . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2015 (6): CD009566. дои : 10.1002/14651858.CD009566.pub2 . hdl : 2164/6048 . ПМЦ 10616535 . ПМИД 26028608 .
- ^ «Visine Prank: Красные глаза Микки» . Сноупс . 29 июня 2009 года . Проверено 28 июля 2010 г.
- ^ «Жену из США обвиняют в «смертельном отравлении мужа глазными каплями» » . Би-би-си . 4 сентября 2018 года . Проверено 4 сентября 2018 г.
- ^ Полиция: Женщина убила мужа, капнув глазные капли в воду , Associated Press, 31 августа 2018 г.
- ^ Коннелли Э (1 сентября 2018 г.). «Жена призналась, что смертельно отравила «неверного» мужа глазными каплями: менты» (Газета) . Нью-Йорк Пост. Архивировано из оригинала 02 сентября 2018 г. Проверено 3 сентября 2018 г.
- ^ Хатчинсон Б. (8 июня 2021 г.). «Женщина из Висконсина арестована по обвинению в убийстве друга глазными каплями: расследование утверждает, что бутылка с водой жертвы была пропитана визином» . Новости АВС .
- ^ Делисо М (14 ноября 2023 г.). «Женщина из Висконсина признана виновной в убийстве друга глазными каплями» . Новости АВС .
- ^ Хакобо Дж., Штейн Б. (23 декабря 2019 г.). «Медика обвиняют в смертельном отравлении жены ингредиентом, обнаруженным в глазных каплях: прокуратура» . Новости АВС . Проверено 15 сентября 2022 г.
- ^ Ли БАЙ (18 января 2020 г.). «Как глазные капли визин в рот могут убить, вот два случая» . Форбс . Проверено 15 сентября 2022 г.