ПФ-610355
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Маршруты администрация | Вдыхание |
код АТС |
|
Юридический статус | |
Юридический статус |
|
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
ЧЕМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 34 Н 39 Н 3 О 6 С |
Молярная масса | 617.76 g·mol −1 |
PF-610355 (также известный как PF-00610355 или PF-610,355 ) представляет собой ингаляционный препарат. [1] сверхдлительного действия Агонист β2- адренорецепторов [2] (ультра-LABA), который исследовался в качестве средства лечения астмы и ХОБЛ компанией Pfizer . [3] В нем используется сульфонамида головная группа агониста , которая обеспечивает высокий уровень внутренней кристалличности , что может быть связано с кислым сульфонамидным мотивом, поддерживающим цвиттер-ионную форму в твердом состоянии. Оптимизация фармакокинетических свойств свела к минимуму системное воздействие после ингаляции и снизила системно опосредованные нежелательные явления . [4] Продолжительность его in vivo подтвердила его потенциал для применения у людей один раз в день. действия [5]
Исследование и разработка PF-610355 были прекращены в 2011 году. [6] вероятно, по стратегическим и нормативным причинам. [7]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Дидерихсен П.М., Кокс Э., Мартин С.В., Клетон А., Риббинг Дж. (ноябрь 2013 г.). «Прогнозируемый эффект на частоту сердечных сокращений ингаляционного PF-00610355, агониста β-адренорецепторов длительного действия, у добровольцев и пациентов с хронической обструктивной болезнью легких» . Британский журнал клинической фармакологии . 76 (5): 752–62. дои : 10.1111/bcp.12080 . ПМЦ 3853534 . ПМИД 23323609 .
- ^ Казцола М., Кальзетта Л., Матера М.Г. (май 2011 г.). «Агонисты β (2)-адренорецепторов: текущее и будущее направление» . Британский журнал фармакологии . 163 (1): 4–17. дои : 10.1111/j.1476-5381.2011.01216.x . ПМК 3085864 . ПМИД 21232045 .
- ^ «Pfizer Pipeline по состоянию на 27 января 2010 г.» (PDF) . Pfizer Inc. с. 6. Архивировано из оригинала (PDF) 6 сентября 2015 года . Проверено 9 апреля 2016 г.
- ^ Глоссоп П.А., Лейн Калифорния, Прайс Д.А., Баннедж М.Э., Льютуэйт Р.А., Джеймс К. и др. (сентябрь 2010 г.). «Ингаляция по дизайну: новые агонисты β (2)-адренорецепторов сверхдлительного действия для ингаляционного лечения астмы и хронической обструктивной болезни легких один раз в день, в которых используется головная группа сульфонамидных агонистов». Журнал медицинской химии . 53 (18): 6640–52. дои : 10.1021/jm1005989 . ПМИД 20804199 .
- ^ Acton QA, изд. (09.01.2012). Вопросы медицинской химии. Издание . Научные издания. ISBN 978-1-464-96440-4 .
- ^ «АдисИнсайт: PF 610355» . Спрингер Интернэшнл Паблишинг АГ . Проверено 25 марта 2016 г.
- ^ Казцола М., Пейдж CP, Роглиани П., Матера М.Г. (апрель 2013 г.). «Терапия β2-агонистами при заболеваниях легких». Американский журнал респираторной медицины и медицины интенсивной терапии . 187 (7): 690–6. doi : 10.1164/rccm.201209-1739PP . ПМИД 23348973 .