Идазоксан
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 11 Н 12 Н 2 О 2 |
| Молярная масса | 204.229 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Хиральность | Рацемическая смесь |
  (что это?) (проверять) | |
Идазоксан ( МНН ) – препарат , который используется в научных исследованиях . Он действует как селективный α2 - адренергических рецепторов антагонист и антагонист имидазолиновых рецепторов . [1] [2] [3] [4] Идазоксан исследовался как антидепрессант , но на рынок как таковой он не поступил. Совсем недавно его исследовали в качестве дополнительного лечения шизофрении . Благодаря антагонизму к α2 - рецепторам он способен усиливать терапевтические эффекты нейролептиков , возможно, за счет усиления дофамина нейротрансмиссии в префронтальной коре головного мозга, области мозга, которая, как считается, участвует в патогенезе шизофрении.
исследование болезни Альцгеймера
[ редактировать ]Мыши, получавшие идазоксан, который блокирует α 2A рецептор , регулирующий норадреналин , вели себя аналогично контрольным животным, несмотря на то, что в мозгу все еще сохранялись бляшки бета-амилоида, в качестве эксперимента, подтверждающего концепцию, который значительно уменьшил патологию и симптомы болезни Альцгеймера на двух моделях мышей. , потенциально предлагая немедленное лечение этой разрушительной болезни. [5]
Синтез
[ редактировать ]Обратите внимание, что в литературном методе утверждается, что старая оригинальная запатентованная процедура дает другой продукт реакции, образующийся в результате перегруппировки.
Реакция катехола ( 1 ) с 2-хлоракрилонитрилом [920-37-6] ( 2 ) дает 2-циано-1,4-бензодиоксан [1008-92-0] ( 3 ). Реакция Пиннера с спиртовым хлористым водородом приводит к иминоэфиру, [11] ( 4 ). Обработка этилендиамином [107-15-3] ( 5 ) дает имидазолиновое кольцо, дающее идазоксин ( 6 ).
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Буске П., Брубан В., Шанн С., Грени Х., Эрхардт Дж.Д., Донтенвилл М., Фельдман Дж. (июнь 1999 г.). «Участие имидазолиновых рецепторов и альфа(2-)-адренорецепторов в центральном гипотензивном действии имидазолиноподобных препаратов». Анналы Нью-Йоркской академии наук . 881 (1): 272–8. Бибкод : 1999NYASA.881..272B . дои : 10.1111/j.1749-6632.1999.tb09369.x . ПМИД 10415925 . S2CID 38772290 .
- ^ Кларк Р.В., Харрис Дж. (2002). «RX 821002 как инструмент для физиологического исследования альфа(2)-адренорецепторов» . Обзоры препаратов для ЦНС . 8 (2): 177–92. дои : 10.1111/j.1527-3458.2002.tb00222.x . ПМК 6741674 . ПМИД 12177687 .
- ^ Якубу М.А., Гамильтон, Калифорния, Хауи, Калифорния, Рид Дж.Л. (1988). «Идазоксан и альфа2-адренорецепторы головного мозга кролика». Исследования мозга . 436 : 289–296. дои : 10.1016/0006-8993(88)90402-7 . ПМИД 2848612 .
- ^ Гамильтон Калифорния, Якубу М.А., Джардин Э., Рид Дж.Л. (1991). «Сайты связывания имидазола в мембранах почек и переднего мозга кролика». Джей Аутон Фармакол . 11 (4): 277–83. дои : 10.1111/j.1474-8673.1991.tb00325.x . ПМИД 1939285 .
- ^ Чжан Ф., Ганнон М., Чен Ю., Ян С., Чжан С., Фэн В. и др. (январь 2020 г.). «β-амилоид перенаправляет передачу сигналов норадреналина на активацию патогенного каскада GSK3β/tau» . Наука трансляционной медицины . 12 (526). doi : 10.1126/scitranslmed.aay6931 . ПМЦ 7891768 . ПМИД 31941827 .
- ^ Чаплео CB, Майерс PL (январь 1981 г.). «2-[2-(1,4-бензодиоксанил)]-2-имидазолина гидрохлорид». Буквы тетраэдра . 22 (48): 4839–4842. дои : 10.1016/S0040-4039(01)92358-5 .
- ^ Чаплео CB, Дэвис Дж.А., Майерс П.Л., Ридхед М.Дж., Стиллингс М.Р., Велборн А.П., Хэмпсон ФК, Сагден К. (январь 1984 г.). «Исследование некоторых оснований, индуцирующих превращения кольцевой системы 1,4-бензодиоксана» . Журнал гетероциклической химии . 21 (1): 77–80. дои : 10.1002/jhet.5570210117 .
- ^ Чаплео CB, Майерс PL, Батлер RC, Докси JC, Роуч AG, Смит CF (июнь 1983 г.). «Реагенты альфа-адренорецепторов. 1. Синтез некоторых 1,4-бензодиоксанов как селективных пресинаптических антагонистов альфа-2-адренорецепторов и потенциальных антидепрессантов». Журнал медицинской химии . 26 (6): 823–31. дои : 10.1021/jm00360a008 . ПМИД 6133953 .
- ^ US 2979511 , Krapcho J, Lott WA, «Некоторые 1,4-бензодиоксанилимидазолины и соответствующие пиримидины и способы», выданный 11 апреля 1961 г., передан Olin Corp.
- ^ US 7338970 , Bougaret J, Avan JL, Segonds R, «Фармацевтическая композиция на основе идазоксана, его солей, гидратов или полиморфов», выданный 3 марта 2008 г., передан Pierre Fabre Medicament.
- ^ «Эловый эфир 2,3-дигидро-1,4-бензодиоксина-2-карбимидовой кислоты» . ПабХим . Национальная медицинская библиотека США. Идентификатор идентификатора: 10035919.
 | Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |