Талипексол

Талипексол
Клинические данные
Торговые названия	Потому что
Другие имена	Алефексол
AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
Маршруты ; администрация	Оральный
код АТС	никто ;
Юридический статус
Юридический статус	В целом: ℞ (только по рецепту). ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	101626-70-4 ; ДИГИДРОХЛОРИД: 36085-73-1 36085-73-1 ;
ПабХим CID	5374 ;
ИЮФАР/БПС	5442 ;
ХимическийПаук	5181 ;
НЕКОТОРЫЙ	7AM2J46Z1Y ; ДИГИДРОХЛОРИД: 9R6E1D8H1O ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ1289023 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID8046321 ;
Химические и физические данные
Формула	С 10 Ч 15 Н 3 С
Молярная масса	209.31 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ; ДИГИДРОХЛОРИД: Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

Талипексол ( B-HT920 , Домнин ) представляет собой агонист дофамина , который продается для лечения болезни Паркинсона в Японии компанией Boehringer Ingelheim ; он был представлен в 1996 году. ^[1] По состоянию на декабрь 2014 года он не был одобрен для продажи в США и Европе. ^[2]

Талипексол является _D2 агонистом дофаминовых рецепторов и взаимодействует как с пре-, так и с постсинаптическими рецепторами. Он также является α2-адренергическим агонистом . ^[3]

Основными побочными эффектами являются сонливость, головокружение, галлюцинации и незначительные желудочно-кишечные жалобы. ^[3] В Японии Министерство здравоохранения, труда и социального обеспечения в 2008 году потребовало от компании «Берингер» добавить на этикетку предупреждение о риске внезапного засыпания. ^[4]^: 15

Синтез

N-алкилирование азепан-4-она [105416-56-6] ( 1 ) аллилбромидом в присутствии карбоната калия дает 1-аллил-азепан-4-он ( 2 ). Его галогенируют молекулярным бромом в уксусной кислоте с образованием 1-аллил-5-бромгексагидро-4-азепинона ( 3 ). Последний этап включает циклизацию с тиомочевиной ( 4 ) в кипящем этаноле, завершая синтез талипексола ( 5 ).

См. также

Б-НТ-958 [83718-64-3]
Азепексол [36067-73-9]
Прамипексол

Ссылки

↑ PharmaLetter, 22 июля 1996 г. Первый запуск талипексола в Японии.
^ База данных EvaluatePharma . Доступ к странице осуществлен 9 декабря 2014 г.
^ Jump up to: ^а ^б Бенкерт О, Мюллер-Зиенедер Ф, Ветцель Х (1995). «Агонисты дофамина при шизофрении: обзор». Европейская нейропсихофармакология . 5 Приложение: 43–53. дои : 10.1016/0924-977x(95)00022-h . ПМИД 8775758 . S2CID 1600286 .
^ Министерство здравоохранения, труда и социального обеспечения Японии, март 2008 г. Информация о безопасности фармацевтических препаратов и медицинского оборудования № 245.
^ Серраделл, Миннесота; Бланкафорт, П.; Кастанер, Дж.; Торп, П.Дж. Drugs Fut 1980,5(10),481.
^ Герхарт Дипл-Хим доктор Грисс, 3 года Подробнее »то же, DE 2040510 (1972 г., First Gmbh Dr K).
^ Г. Грисс, М. Климанн, В. Грелль, Х. Боллхаус, патент США 3804849 (1974 г., Boehringer Sohn Ingelheim)
^ Дэн Сянлинь и др. CN 104031072 (2014 г., Chongqing Zen Pharmaceutical Co Ltd.).

Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] PharmaLetter, 22 июля 1996 г. Первый запуск талипексола в Японии.

[2] База данных EvaluatePharma . Доступ к странице осуществлен 9 декабря 2014 г.

[Talipexole-3] Jump up to: ^а ^б Бенкерт О, Мюллер-Зиенедер Ф, Ветцель Х (1995). «Агонисты дофамина при шизофрении: обзор». Европейская нейропсихофармакология . 5 Приложение: 43–53. дои : 10.1016/0924-977x(95)00022-h . ПМИД 8775758 . S2CID 1600286 .

[4] Министерство здравоохранения, труда и социального обеспечения Японии, март 2008 г. Информация о безопасности фармацевтических препаратов и медицинского оборудования № 245.

[5] Серраделл, Миннесота; Бланкафорт, П.; Кастанер, Дж.; Торп, П.Дж. Drugs Fut 1980,5(10),481.

[6] Герхарт Дипл-Хим доктор Грисс, 3 года Подробнее »то же, DE 2040510 (1972 г., First Gmbh Dr K).

[7] Г. Грисс, М. Климанн, В. Грелль, Х. Боллхаус, патент США 3804849 (1974 г., Boehringer Sohn Ingelheim)

[8] Дэн Сянлинь и др. CN 104031072 (2014 г., Chongqing Zen Pharmaceutical Co Ltd.).

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]