Раклоприд
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 15 Н 20 Cl 2 Н 2 О 3 |
| Молярная масса | 347.24 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Раклоприд — типичный антипсихотик . селективный антагонист рецепторов D2 дофаминовых Он действует как . [1] Его использовали в исследованиях по изучению болезни Паркинсона . [2]
Его селективность по отношению к церебральным D 2 рецепторам характеризуется соответствующими значениями K i , которые являются следующими: 1,8, 3,5, 2400 и 18000 нМ для рецепторов D 2 , D 3 , D 4 и D 1 соответственно.
Его можно пометить радиоизотопами например , 3 Ч или 11 C и используется в качестве индикатора для визуализации in vitro ( авторадиографии ), а также in vivo для визуализации позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ). Изображения, полученные с помощью церебрального ПЭТ-сканирования (например, ПЭТ/КТ или ПЭТ/МРТ), позволяют неинвазивно оценить связывающую способность церебрального D2 дофаминового , что может быть рецептора полезно для диагностики двигательных расстройств. В частности, связывание церебрального рецептора D2 , измеренное с помощью углерод-11-раклоприда ( 11 C-раклоприд) отражает тяжесть болезни Хантингтона , генетического заболевания, характеризующегося избирательной дегенерацией церебральных D2 - рецепторов . [3]
Другие исследования изучали взаимосвязь D2 способности связывания рецепторов и расстройств личности . Одно исследование обнаружило снижение привязки к «отстраненность» черте личности . [4] радиоактивным изотопом раклоприд также широко используется для определения эффективности и нейротоксичности дофаминергических Меченный препаратов.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Кёлер С., Холл Х., Огрен С.О., Гавелл Л. (1985). «Специфическое связывание 3H-раклоприда in vitro и in vivo. Мощный замещенный бензамидный препарат с высоким сродством к дофаминовым рецепторам D-2 в головном мозге крыс». Биохимическая фармакология . 34 (13): 2251–9. дои : 10.1016/0006-2952(85)90778-6 . ПМИД 4015674 .
- ^ Исибаши К., Исии К., Ода К., Мизусава Х., Исивата К. (2010). «Конкуренция между 11С-раклопридом и эндогенным дофамином при болезни Паркинсона». Нукл Мед Коммун . 31 (2): 159–66. дои : 10.1097/MNM.0b013e328333e3cb . ПМИД 19966595 . S2CID 205821715 .
{{cite journal}}: CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка ) - ^ Антонини А, Леендерс К.Л., Шпигель Р., Мейер Д., Фонтобель П., Вейгелль-Вебер М., Санчес-Пернауте Р., де Йебенез Дж.Г., Бозигер П., Вайндл А., Магуайр Р.П. (1996). «Метаболизм глюкозы в полосатом теле и связывание рецептора дофамина D2 у бессимптомных носителей генов и пациентов с болезнью Хантингтона» . Мозг . 119 (6): 2085–95. дои : 10.1093/мозг/119.6.2085 . ПМИД 9010012 .
- ^ Фарде Л., Густавссон Дж. П., Йонссон Э. (1997). «Дофаминовые рецепторы D2 и черты личности» . Природа . 385 (6617): 590. Бибкод : 1997Natur.385..590F . дои : 10.1038/385590a0 . ПМИД 9024656 . S2CID 4235650 .
 | Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |