Мевидален
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | ЛИ-3154207; LY3154207 |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C24H29Cl2NOC24H29Cl2NO3 |
| Молярная масса | 450.40 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Мевидален (кодовое название разработки LY-3154207 ) представляет собой дофаминергический препарат, который находится в стадии разработки для лечения болезни телец Леви , включая болезнь Паркинсона . [1] [2] [3] [4] [5]
Он действует как положительный аллостерический модулятор (ПАМ) дофаминового D1 рецептора селективный . [1] [6] Препарат активен при пероральном приеме и проникает через гематоэнцефалический барьер . [6] Это тетрагидроизохинолин , близкий аналог DETQ, другого рецептора D1 PAM . [2] [3] [6]
Было обнаружено, что Мевидален способствует бодрствованию у людей, лишенных сна . [7] [8] побочные эффекты Сообщалось, что мевидалена включают увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления , бессонницу , головокружение , тошноту , рвоту , беспокойство , нервозность, утомляемость , головные боли , сердцебиение и контактный дерматит , а также падения у людей с деменцией. [6] [5] [8]
По состоянию на ноябрь 2023 года мевидален находится на второй фазе клинических испытаний для лечения болезни телец Леви. [1] Помимо двигательных расстройств и деменции , PAM рецептора D 1 , такие как мевидален, могут иметь значение при лечении некоторых нервно-психических расстройств , таких как депрессия , чрезмерная сонливость и синдром дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ). [2]
См. также
[ редактировать ]- Разпипадон (CVL-871)
- Тавападон (CVL-751)
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с «Мевидален — Эли Лилли и компания» . АдисИнсайт . Springer Nature Switzerland AG.
- ^ Jump up to: а б с Свенссон К.А., Хао Дж., Брунс РФ (2019). «Положительные аллостерические модуляторы дофаминового рецептора D1: новый механизм лечения нервно-психических расстройств». Достижения фармакологии . Достижения фармакологии. Том. 86. Сан-Диего, Калифорния: Эльзевир. стр. 273–305. дои : 10.1016/bs.apha.2019.06.001 . ISBN 9780128166680 . ISSN 1054-3589 . ПМИД 31378255 . S2CID 199071223 .
- ^ Jump up to: а б Хао Дж., Бек Дж., Чжоу Х., Лакнер Г.Л., Джонстон Р., Рейнхард М. и др. (март 2022 г.). «Синтез и доклиническая характеристика LY3154885, положительного аллостерического модулятора рецептора дофамина D1 человека с улучшенным профилем риска доклинического взаимодействия лекарств». Журнал медицинской химии . 65 (5): 3786–3797. doi : 10.1021/acs.jmedchem.1c01887 . ПМИД 35175768 . S2CID 246942987 .
- ^ Биглан К., Манси Л., Свенссон К.А., Ардайфио П., Пью М., Симс Дж., Брис М. (март 2022 г.). «Безопасность и эффективность мевидалена при деменции с тельцами Леви: рандомизированное плацебо-контролируемое исследование фазы 2» . Двигательные расстройства . 37 (3): 513–524. дои : 10.1002/mds.28879 . ПМК 9300146 . ПМИД 34859493 . S2CID 244887088 .
- ^ Jump up to: а б Уилбрахам Д., Биглан К.М., Свенссон К.А., Цай М., Пью М., Ардайфио П., Кильбаса В. (март 2022 г.). «Безопасность, переносимость и фармакокинетика мевидалена (LY3154207), аллостерического модулятора, положительного по рецептору дофамина D1, у пациентов с болезнью Паркинсона» . Клиническая фармакология в разработке лекарств . 11 (3): 324–332. дои : 10.1002/cpdd.1039 . ПМЦ 9298003 . ПМИД 34664427 . S2CID 239028000 .
- ^ Jump up to: а б с д Уилбрахам Д., Биглан К.М., Свенссон К.А., Цай М., Килбаса В. (апрель 2021 г.). «Безопасность, переносимость и фармакокинетика мевидалена (LY3154207), аллостерического модулятора, положительного к рецептору дофамина D1 (D1PAM), центрального действия, у здоровых субъектов» . Клиническая фармакология в разработке лекарств . 10 (4): 393–403. дои : 10.1002/cpdd.874 . ПМК 8048550 . ПМИД 33029934 .
- ^ Джонс-Табах Дж., Мохаммад Х., Паулюс Э.Г., Кларк П.Б., Эбер Т.Е. (2021). «Сигнализация и фармакология рецептора дофамина D1» . Границы клеточной нейронауки . 15 : 806618. doi : 10.3389/fncel.2021.806618 . ПМК 8801442 . ПМИД 35110997 .
- ^ Jump up to: а б Маккарти А.П., Свенссон К.А., Шанкс Э., Бриттен С., Иствуд Б.Дж., Килбаса В. и др. (март 2022 г.). «Положительный аллостерический модулятор дофаминового рецептора D1 мевидален (LY3154207) улучшает бодрствование у гуманизированной мыши D1 и у лишенных сна здоровых мужчин-добровольцев» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 380 (3): 143–152. дои : 10.1124/jpet.121.000719 . ПМИД 34893551 . S2CID 247363215 .
 | Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |