Пропилнорапоморфин
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Маршруты администрация | Оральный |
код АТС |
|
Юридический статус | |
Юридический статус |
|
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 19 Н 21 Н О 2 |
Молярная масса | 295.382 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Плотность | 1,2 г/см 3 |
Точка кипения | От 446 до 536 ° C (от 835 до 997 ° F) [1] |
Nn-Пропилнорапоморфин ( NPA ) — апорфина, производное агонист дофамина, тесно связанное с апоморфином . [2] [3] Было показано, что у грызунов он вызывает гиперактивность , стереотипию , гипотермию , антиноцицепцию и эрекцию полового члена , а также другие эффекты. [4] [5] [6] [7] Примечательно, что его влияние на локомоцию является двухфазным : низкие дозы вызывают торможение и каталепсию , а высокие дозы приводят к усилению активности. [8] Вероятно, это связано с преимущественной активацией D3 ауторецепторов по сравнению D2 / с постсинаптическими рецепторами . [9] последний из которых превосходит первый, увеличивая постсинаптическую дофаминергическую передачу сигналов только при высоких дозах.
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ «(6aS)-6-пропил-5,6,6a,7-тетрагидро-4H-дибензо[de,g]хинолин-10,11-диол» . Химический Паук . Проверено 16 января 2016 г. .
- ^ Миллер Р.Дж., Келли П.Х., Ноймайер Дж.Л. (январь 1976 г.). «Апорфины. 15. Действие апорфиновых алкалоидов на дофаминергические механизмы в мозге крыс». Европейский журнал фармакологии . 35 (1): 77–83. дои : 10.1016/0014-2999(76)90302-2 . ПМИД 943290 .
- ^ Криз И., Пэджетт Л., Фаццини Э., Лопес Ф. (июль 1979 г.). «3H-Nn-пропилнорапоморфин: новый лиганд-агонист центральных дофаминовых рецепторов». Европейский журнал фармакологии . 56 (4): 411–2. дои : 10.1016/0014-2999(79)90274-7 . ПМИД 477735 .
- ^ Менон М.К., Кларк В.Г., Ноймайер Дж.Л. (ноябрь 1978 г.). «Сравнение дофаминергических эффектов апоморфина и (-)-Nn-пропилнорапоморфина». Европейский журнал фармакологии . 52 (1): 1–9. дои : 10.1016/0014-2999(78)90015-8 . ПМИД 569056 .
- ^ Риффи WH, Уилкокс Р.Э., Смит Р.В. (март 1979 г.). «Стереотипические и гипотермические эффекты апоморфина и Nn-пропилнорапоморфина на мышах». Европейский журнал фармакологии . 54 (3): 273–7. дои : 10.1016/0014-2999(79)90086-4 . ПМИД 570924 .
- ^ Ноймейер Дж.Л., Рейнхард Дж.Ф., Дафельдекер В.П. и др. (январь 1976 г.). «Апорфины. 14 Дофаминергическая и антиноцицептивная активность производных апорфина. Синтез 10-гидроксиапорфинов и 10-гидрокси-Nn-пропилнорапорфина». Журнал медицинской химии . 19 (1): 25–9. дои : 10.1021/jm00223a006 . ПМИД 942751 .
- ^ Бенасси-Бенелли А, Феррари Ф, Куарантотти БП (декабрь 1979 г.). «Эрекция полового члена, вызванная апоморфином и Nn-пропилнорапоморфином у крыс». Международные архивы фармакологии и терапии . 242 (2): 241–7. ПМИД 44457 .
- ^ Кэмпбелл А., Балдессарини Р.Дж., Рам В.Дж., Ноймайер Дж.Л. (октябрь 1982 г.). «Поведенческие эффекты (-) 10,11-метилендиокси-Nn-пропилнорапорфина, эффективного перорального агента длительного действия, активного на центральные дофаминовые рецепторы, и аналогичных апорфинов». Нейрофармакология . 21 (10): 953–61. дои : 10.1016/0028-3908(82)90106-X . ПМИД 6890636 . S2CID 23393175 .
- ^ Аргиолас А., Мереу Г., Серра Г., Мелис М.Р., Фадда Ф., Джесса Г.Л. (январь 1982 г.). «Nn-пропил-норапоморфин: чрезвычайно мощный стимулятор дофаминовых ауторецепторов». Исследования мозга . 231 (1): 109–16. дои : 10.1016/0006-8993(82)90011-7 . ПМИД 6799148 . S2CID 7139938 .