СКФ-81297
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
код АТС |
|
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 16 Н 16 Cl NO 2 |
Молярная масса | 289.76 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
-81,297 представляет собой препарат химического бензазепинов SKF класса , который действует как селективный дофаминовых D1 / D5 синтетический рецепторов полный агонист и вызывает характерный стимулирующий характер анорексии , гиперактивности и самостоятельного введения . у животных [1] Этот профиль является общим с несколькими родственными препаратами, такими как 6-Br-APB и SKF-82,958 . [2] но не с некоторыми другими полными агонистами D1, такими А -77,636 , что отражает функциональную селективность активации D1 как . [3] [4] [5] что SKF-81,297 дополнительно действует как частичный агонист D1 D2 - Новые данные показывают , гетеромеров рецепторов . [6]
Одно из запатентованных применений SKF-81,297 — в качестве аугментирующего агента в сочетании с соответствующим выбором антидепрессанта. [7]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Уид М.Р., Вановер К.Е., Вулвертон У.Л. (1993). «Усиливающий эффект агониста дофамина D1 SKF 81297 у макак-резус». Психофармакология . 113 (1): 51–2. дои : 10.1007/BF02244333 . ПМИД 7862828 . S2CID 7292320 .
- ^ Вид М.Р., Пол И.А., Двоскин Л.П., Мур С.Е., Вулвертон В.Л. (октябрь 1997 г.). «Взаимосвязь между усиливающими эффектами и эффектами агонистов D1 in vitro у обезьян». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 283 (1): 29–38. ПМИД 9336305 .
- ^ Чаусмер А.Л., Кац Дж.Л. (январь 2002 г.). «Сравнение взаимодействия D1-подобных агонистов SKF 81297, SKF 82958 и A-77636 с кокаином: исследования двигательной активности и распознавания наркотиков на грызунах» . Психофармакология . 159 (2): 145–53. дои : 10.1007/s002130100896 . ПМИД 11862342 . S2CID 6788631 .
- ^ Грэм Д.Л., Хоппено Р., Хендрикс А., Селф Д.В. (апрель 2007 г.). «Дифференциальная способность агонистов дофаминовых рецепторов D1 и D2 индуцировать и модулировать экспрессию и восстановление предпочтения места кокаина у крыс». Психофармакология . 191 (3): 719–30. дои : 10.1007/s00213-006-0473-5 . ПМИД 16835769 . S2CID 21192319 .
- ^ Дельфино М., Калиш Р., Чиш М., Ларраменди С., Рикатти Дж., Таравини И.Р., Тренквальдер С., Мурер М.Г., Ауэр Д.П., Гершаник О.С. (сентябрь 2007 г.). «Картирование эффектов трех агонистов дофамина с различным дискинетогенным потенциалом и селективностью рецепторов с использованием фармакологической функциональной магнитно-резонансной томографии» . Нейропсихофармакология . 32 (9): 1911–21. дои : 10.1038/sj.npp.1301329 . ПМИД 17287822 .
- ^ Рашид А.Дж., Со Ч., Конг М.М. и др. (2007). «Гетеролигомеры дофаминовых рецепторов D1-D2 с уникальной фармакологией связаны с быстрой активацией Gq/11 в полосатом теле» . Учеб. Натл. акад. наук. США . 104 (2): 654–9. Бибкод : 2007PNAS..104..654R . дои : 10.1073/pnas.0604049104 . ПМЦ 1766439 . ПМИД 17194762 .
- ^ Акинори Ниши и др. WO2012127871 (Университет Куруме, Фонд медицинской школы Ниппон, Образовательный институт Фудзита, Университет Рокфеллера).