Дроперидол

Дроперидол
Клинические данные
Произношение	/droʊˈpɛrIdɔːl/
Беременность ; категория	АТ : С ; ;
Маршруты ; администрация	Внутривенно , Внутримышечно
Класс препарата	Типичный антипсихотик
код АТС	N05AD08 ( ВОЗ ) ;
Юридический статус
Юридический статус	AU : S4 (только по рецепту) ; BR : Класс C1 (Другие контролируемые вещества) ; Великобритания : POM (только по рецепту). ; США : ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ только для приема ;
Фармакокинетические данные
Метаболизм	Печеночный
Период полувыведения	2,3 часа
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	548-73-2 ;
ПабХим CID	3168 ;
Лекарственный Банк	ДБ00450 ;
ХимическийПаук	3056 ;
НЕКОТОРЫЙ	O9U0F09D5X ;
КЕГГ	D00308 ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ1108 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID6022973 ;
Информационная карта ECHA	100.008.144
Химические и физические данные
Формула	С 22 Н 22 Ф Н 3 О 2
Молярная масса	379.435 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ; Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

Дроперидол /droʊˈpɛrIdɔːl/ ( Инапсин , Дролептан , Дридол , Ксомоликс , Инновар [комбинация с фентанилом ]) — антидофаминергический препарат, используемый как противорвотное средство (то есть для предотвращения или лечения тошноты) и как антипсихотическое средство . Дроперидол также часто используется в качестве быстродействующего седативного средства в отделениях интенсивной терапии , а также при «возбуждении, агрессии или агрессивном поведении». ^[4] присутствуют. ^[5]^[6]

История

Обнаруженный в Janssen Pharmaceutica в 1961 году, дроперидол представляет собой бутирофенон , который действует как мощный антагонист D ₂ (дофаминовых рецепторов) с некоторой активностью антагониста гистамина и серотонина . ^[7]

Медицинское использование

Он обладает центральным противорвотным действием и эффективно предотвращает послеоперационную тошноту и рвоту у взрослых при использовании доз всего 0,625 мг.

Для лечения тошноты и рвоты одинаково эффективны дроперидол и ондансетрон; дроперидол более эффективен, чем метоклопрамид. ^[8] Его также использовали в качестве антипсихотика в дозах от 5 до 10 мг для внутримышечных инъекций, как правило, в случаях сильного возбуждения у психотических пациентов, отказывающихся от пероральных препаратов. Его применение для внутримышечной седации было заменено внутримышечными препаратами галоперидола и оланзапина . Некоторые практикующие врачи рекомендуют использовать от 0,5 до 1 мг внутривенно для лечения головокружения у здоровых пожилых пациентов, которые не ответили на процедуры Эпли .

Предупреждение о черном ящике

В 2001 году FDA изменило требования к маркировке дроперидола для инъекций, включив в них «предупреждение о черном ящике», ссылаясь на опасения по поводу удлинения интервала QT и тахикардии-пуант . Доказательства этого оспариваются: за 30 лет было зарегистрировано 9 случаев торсадов , и все они получили дозы, превышающие 5 мг. ^[9] Удлинение интервала QT является дозозависимым эффектом, ^[10] и похоже, что дроперидол не представляет значительного риска в низких дозах.Исследование 2015 года показало, что дроперидол относительно безопасен и эффективен для лечения насильственных и агрессивных состояний.взрослый ^[11] пациентам в отделениях неотложной помощи больниц в дозах 10 мг и выше, и что не было повышенного риска удлинения интервала QT и тахикардии-мерцания-мерцания.

Побочные эффекты

Дисфория , седативный эффект, гипотония в результате периферической блокады альфа-адренорецепторов , удлинение интервала QT, что может привести к трепетанию-мерцание , а также экстрапирамидные побочные эффекты, такие как дистонические реакции / злокачественный нейролептический синдром . ^[12]

Ссылки

^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»).» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
^ «Лекарственные средства по рецепту: регистрация новых дженериков и биоаналогов, 2017» . Управление терапевтических товаров (TGA) . 21 июня 2022 г. Проверено 30 марта 2024 г.
^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «РДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
^ Эдж Р., Аргаес С. Дроперидол при возбуждении при неотложной помощи [Интернет]. Оттава (Онтарио): Канадское агентство по лекарствам и технологиям в здравоохранении; Январь 2021 г. Доступно по адресу: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK571530/.
^ Перкинс Дж., Хо Дж.Д., Вилке Г.М., ДеМерс Дж. (июль 2015 г.). «Заявление о позиции Американской академии неотложной медицины: безопасность использования дроперидола в отделении неотложной помощи». Журнал неотложной медицины . 49 (1): 91–97. doi : 10.1016/j.jemermed.2014.12.024 . ПМИД 25837231 .
^ Кляйн Л.Р., Драйвер Б.Е., Хортон Дж., Шарбер С., Мартел М.Л., Коул Дж.Б. (май 2019 г.). «Спасительная седация при лечении острого возбуждения в отделении неотложной помощи внутримышечными нейролептиками». Журнал неотложной медицины . 56 (5): 484–490. doi : 10.1016/j.jemermed.2018.12.036 . ПМИД 30745194 . S2CID 73436531 .
^ Перутка С.Дж., Синдер С.Х. (декабрь 1980 г.). «Связь воздействия нейролептиков на дофаминовые, серотониновые, альфа-адренергические и гистаминовые рецепторы головного мозга с клинической эффективностью». Американский журнал психиатрии . 137 (12): 1518–1522. дои : 10.1176/ajp.137.12.1518 . ПМИД 6108081 .
^ Домино КБ, Андерсон Э.А., Полиссар Н.Л., Познер К.Л. (июнь 1999 г.). «Сравнительная эффективность и безопасность ондансетрона, дроперидола и метоклопрамида для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты: метаанализ». Анестезия и анальгезия . 88 (6): 1370–1379. дои : 10.1213/00000539-199906000-00032 . ПМИД 10357347 .
^ Као Л.В., Кирк М.А., Эверс С.Дж., Розенфельд С.Х. (апрель 2003 г.). «Дроперидол, удлинение интервала QT и внезапная смерть: каковы доказательства?». Анналы неотложной медицины . 41 (4): 546–558. дои : 10.1067/mem.2003.110 . ПМИД 12658255 .
^ Лишке В., Бене М., Долкен П., Шледт У., Пробст С., Веттерманн Дж. (ноябрь 1994 г.). «Дроперидол вызывает дозозависимое удлинение интервала QT». Анестезия и анальгезия . 79 (5): 983–986. дои : 10.1213/00000539-199411000-00028 . ПМИД 7978420 .
^ Калвер Л., Пейдж CB, Даунс М.А., Чан Б., Киннер Ф., Уитли Л. и др. (сентябрь 2015 г.). «Безопасность и эффективность дроперидола для седации острых поведенческих нарушений в отделении неотложной помощи». Анналы неотложной медицины . 66 (3): 230–238.e1. doi : 10.1016/j.annemergmed.2015.03.016 . ПМИД 25890395 .
^ Пак СК, Чхве ХИ, О ИЮ, Ким М.С. (октябрь 2002 г.). «Острая дистония дроперидолом при внутривенной контролируемой пациентом анальгезии у молодых пациентов» . Журнал корейской медицинской науки . 17 (5): 715–717. дои : 10.3346/jkms.2002.17.5.715 . ПМК 3054934 . ПМИД 12378031 .

Дальнейшее чтение

Скудери ЧП (февраль 2003 г.). «Дроперидол: много вопросов, мало ответов» . Анестезиология . 98 (2): 289–290. дои : 10.1097/00000542-200302000-00002 . ПМИД 12552182 .
Лишке В., Бене М., Долкен П., Шледт У., Пробст С., Веттерманн Дж. (ноябрь 1994 г.). «Дроперидол вызывает дозозависимое удлинение интервала QT». Анестезия и анальгезия . 79 (5): 983–6. дои : 10.1213/00000539-199411000-00028 . ПМИД 7978420 .
Миддлтон Д.Б. (ред.). «Идем на пробежку» . Журнал неотложной медицины . Архивировано из оригинала 27 мая 2011 г.

[FDA-AllBoxedWarnings-1] «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»).» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.

[2] «Лекарственные средства по рецепту: регистрация новых дженериков и биоаналогов, 2017» . Управление терапевтических товаров (TGA) . 21 июня 2022 г. Проверено 30 марта 2024 г.

[3] Анвиса (31 марта 2023 г.). «РДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.

[4] Эдж Р., Аргаес С. Дроперидол при возбуждении при неотложной помощи [Интернет]. Оттава (Онтарио): Канадское агентство по лекарствам и технологиям в здравоохранении; Январь 2021 г. Доступно по адресу: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK571530/.

[5] Перкинс Дж., Хо Дж.Д., Вилке Г.М., ДеМерс Дж. (июль 2015 г.). «Заявление о позиции Американской академии неотложной медицины: безопасность использования дроперидола в отделении неотложной помощи». Журнал неотложной медицины . 49 (1): 91–97. doi : 10.1016/j.jemermed.2014.12.024 . ПМИД 25837231 .

[6] Кляйн Л.Р., Драйвер Б.Е., Хортон Дж., Шарбер С., Мартел М.Л., Коул Дж.Б. (май 2019 г.). «Спасительная седация при лечении острого возбуждения в отделении неотложной помощи внутримышечными нейролептиками». Журнал неотложной медицины . 56 (5): 484–490. doi : 10.1016/j.jemermed.2018.12.036 . ПМИД 30745194 . S2CID 73436531 .

[Per-7] Перутка С.Дж., Синдер С.Х. (декабрь 1980 г.). «Связь воздействия нейролептиков на дофаминовые, серотониновые, альфа-адренергические и гистаминовые рецепторы головного мозга с клинической эффективностью». Американский журнал психиатрии . 137 (12): 1518–1522. дои : 10.1176/ajp.137.12.1518 . ПМИД 6108081 .

[pmid10357347-8] Домино КБ, Андерсон Э.А., Полиссар Н.Л., Познер К.Л. (июнь 1999 г.). «Сравнительная эффективность и безопасность ондансетрона, дроперидола и метоклопрамида для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты: метаанализ». Анестезия и анальгезия . 88 (6): 1370–1379. дои : 10.1213/00000539-199906000-00032 . ПМИД 10357347 .

[Kao-9] Као Л.В., Кирк М.А., Эверс С.Дж., Розенфельд С.Х. (апрель 2003 г.). «Дроперидол, удлинение интервала QT и внезапная смерть: каковы доказательства?». Анналы неотложной медицины . 41 (4): 546–558. дои : 10.1067/mem.2003.110 . ПМИД 12658255 .

[10] Лишке В., Бене М., Долкен П., Шледт У., Пробст С., Веттерманн Дж. (ноябрь 1994 г.). «Дроперидол вызывает дозозависимое удлинение интервала QT». Анестезия и анальгезия . 79 (5): 983–986. дои : 10.1213/00000539-199411000-00028 . ПМИД 7978420 .

[11] Калвер Л., Пейдж CB, Даунс М.А., Чан Б., Киннер Ф., Уитли Л. и др. (сентябрь 2015 г.). «Безопасность и эффективность дроперидола для седации острых поведенческих нарушений в отделении неотложной помощи». Анналы неотложной медицины . 66 (3): 230–238.e1. doi : 10.1016/j.annemergmed.2015.03.016 . ПМИД 25890395 .

[pmid12378031-12] Пак СК, Чхве ХИ, О ИЮ, Ким М.С. (октябрь 2002 г.). «Острая дистония дроперидолом при внутривенной контролируемой пациентом анальгезии у молодых пациентов» . Журнал корейской медицинской науки . 17 (5): 715–717. дои : 10.3346/jkms.2002.17.5.715 . ПМК 3054934 . ПМИД 12378031 .

[2]

[3]

[1]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

v т и Нейролептики ( N05A )
Typical	Butyrophenones: Benperidol Bromperidol Bromperidol decanoate Droperidol Haloperidol^# Haloperidol decanoate Moperone Pipamperone Spiperone Timiperone Trifluperidol Diphenylbutylpiperidines: Fluspirilene Penfluridol Pimozide Phenothiazines: Acepromazine Acetophenazine Butaperazine Carphenazine (carfenazine)^‡ Chlorpromazine Cyamemazine Dixyrazine Fluphenazine Fluphenazine decanoate Fluphenazine enanthate Levomepromazine (methotrimeprazine) Mesoridazine Perazine Periciazine Perphenazine BL-1020 Perphenazine decanoate Perphenazine enanthate Piperacetazine Pipotiazine Pipotiazine palmitate Pipotiazine undecylenate Prochlorperazine Promazine Sulforidazine Thiopropazate Thioproperazine Thioridazine Trifluoperazine Triflupromazine Thioxanthenes: Chlorprothixene Clopenthixol Clopenthixol decanoate Flupentixol Flupentixol decanoate Tiotixene (thiothixene) Zuclopenthixol Zuclopenthixol acetate Zuclopenthixol decanoate
Disputed	Benzamides: Amisulpride Levosulpiride Nemonapride Remoxipride^‡ Sulpiride Sultopride Tiapride Veralipride^‡ Butyrophenones: Melperone Tricyclics: Carpipramine Clocapramine Clorotepine Clotiapine Loxapine Mosapramine Oxyprothepin decanoate Others: Molindone
Atypical	Benzisoxazole/benzisothiazoles: Iloperidone Lurasidone Paliperidone Paliperidone palmitate Perospirone Risperidone^# Ziprasidone Butyrophenones: Lumateperone Phenylpiperazines/quinolinones: Aripiprazole Aripiprazole lauroxil Brilaroxazine^† Brexpiprazole Cariprazine Tricyclics: Asenapine Clozapine^# Olanzapine (+samidorphan) Quetiapine Zotepine Others: Blonanserin Pimavanserin Sertindole
Others	Monoamine-depleting agents: Oxypertine Reserpine Tetrabenazine Others/unknown: Azacyclonol
^#WHO-EM ^‡Withdrawn from market Clinical trials: ^†Phase III ^§Never to phase III

v т и Противорвотные средства ( A04 )
5-НТ ₃ ион серотонина антагонисты канала	Алосетрон Азасетрон Бемесетрон Цилансетрон Клозапин Дазоприд Доласетрон Гранисетрон Лерисетрон Миансерин Миртазапин Оланзапин Ондансетрон Палоносетрон ( +нетупитант ) Кветиапин Рамосетрон Рикасетрон Трописетрон Затосетрон
5-HT-белок серотонина G антагонисты рецепторов	Клозапин Ципрогептадин Гидроксизин Оланзапин Рисперидон Зипрасидон
CB ₁ Агонисты ( каннабиноиды )	Дронабинол Набилон Тетрагидроканнабинол ( каннабис )
D2 / _D3Антагонисты	хлорпромазин Галоперидол Гидроксизин Метоклопрамид Метопимазин Прохлорперазин Тиэтилперазин Триметобензамид
H ₁ антагонисты ( антигистамины )	Циклизин Дименгидринат Димедрол Гидроксизин Меклизин Прометазин
мАХ антагонисты ( антихолинергические средства )	Атропин Димедрол Гидроксизин (очень мягкий) Гиосциамин Скополамин
NK ₁Антагонисты	Апрепитант Фосапрепитант Маропитант Нетупитант Ролапитант
Другие	Амисульприд оксалат церия Дексаметазон Лоразепам Мидазолам Пропофол