Талсаклидин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 70% |
| Связывание с белками | 7% |
| Экскреция | Почечный (86%) |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.161.949 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 10 Н 15 Н О |
| Молярная масса | 165.236 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Талсаклидин ( WAL-2014 ) представляет собой неселективный агонист рецепторов ацетилхолина мускариновых который действует как полный агонист подтипа М 1 М и как агонист подтипов М 2 и частичный 3 , . [1] [2] [3] Он находился в стадии разработки для лечения болезни Альцгеймера , но показал лишь умеренную или плохую эффективность у макак-резус и людей соответственно. [3] [4] возможно, из-за ряда дозолимитирующих побочных эффектов , включая увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления , повышенное слюноотделение , частое мочеиспускание и жжение при мочеиспускании , повышенное слезотечение и выделения из носа , нарушение аккомодации , изжогу , расстройство желудка, а также судороги , тошноту , рвоту. и диарея , чрезмерное потоотделение и сердцебиение . [5]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Энсингер Х.А., Доодс Х.Н., Иммель-Зер А.Р. и др. (1993). «WAL 2014 - мускариновый агонист с преимущественными нейронстимулирующими свойствами». Науки о жизни . 52 (5–6): 473–80. дои : 10.1016/0024-3205(93)90304-L . ПМИД 8441328 .
- ^ Валланд А., Буркард С., Хаммер Р., Трегер В. (1997). «In vivo последствия активации М1-рецептора талсаклидином». Науки о жизни . 60 (13–14): 977–84. дои : 10.1016/S0024-3205(97)00037-4 . ПМИД 9121364 .
- ^ Jump up to: а б Винрих М., Мейер Д., Энсингер Х.А. и др. (апрель 2001 г.). «Фармакодинамический профиль агониста М1 талсаклидина у животных и человека». Науки о жизни . 68 (22–23): 2593–600. дои : 10.1016/S0024-3205(01)01057-8 . ПМИД 11392631 .
- ^ Терри А.В., Буккафуско Дж.Дж., Борсини Ф., Леуш А. (июль 2002 г.). «Выполнение заданий, связанных с памятью, у пожилых макак-резусов, которым вводили мускариновый M(1)-предпочитающий агонист, талсаклидин». Психофармакология . 162 (3): 292–300. дои : 10.1007/s00213-002-1105-3 . ПМИД 12122487 . S2CID 23323985 .
- ^ Адамус В.С., Леонард Дж.П., Трегер В. (1995). «Фаза I клинических испытаний WAL 2014, нового мускаринового агониста для лечения болезни Альцгеймера». Науки о жизни . 56 (11–12): 883–90. дои : 10.1016/0024-3205(95)00024-Z . ПМИД 10188789 .