Флуперлапин

Флуперлапин
Клинические данные
код АТС	никто ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	67121-76-0 ;
ПабХим CID	49381 ;
ХимическийПаук	44882 ;
НЕКОТОРЫЙ	EWG253M961 ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ63756 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID2046123 ;
Химические и физические данные
Формула	С 19 Ч 20 Ж Н 3
Молярная масса	309.388 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

Флуперлапин ( NB 106-689 ), также известный как фторперлапин , представляет собой на основе морфантридина (11 H -дибензо[b,e]азепина) атипичный антипсихотик с дополнительными антидепрессивными и седативными эффектами. Впервые он был синтезирован в 1979 году, а затем изучен на животных и людях в 1984 году и далее. ^[1] но, несмотря на демонстрацию эффективности при лечении различных заболеваний, включая шизофрению , ^[2]^[3]^[4]^[5] психоз, связанный с болезнью Паркинсона , ^[6] депрессивные симптомы и дистония , ^[7] он никогда не продавался. ^[1]Возможно, это произошло из-за его способности вызывать потенциально опасный для жизни агранулоцитоз , подобно клозапину. ^[8] на который он очень похож как структурно , так и фармакологически .

Фармакология

Привязочный профиль ^[9]

Рецептор	К _я (нМ)
5-НТ _2А	7.9
5-НТ _2С	18.2
5-НТ ₆	29
5- _HT7	4.6
M_М1	8.8
M_М2	71
M ₃	41
M_М4	14
М ₅	17
Д ₁	85
D_Д2	316.2
Д ₃	254.7
Д ₄	21

Синтез

3-фтор-5,11-дигидро-6H-дибенз[b,e]азепин-6-он [62662-88-8] ( 3 )

См. также

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б Ганеллин CR, Triggle DJ, Макдональд Ф. (1997). Словарь фармакологических средств . ЦРК Пресс . п. 916. ИСБН 978-0-412-46630-4 . Проверено 15 сентября 2011 г.
^ Фишер-Корнельсен К.А. (1984). «Флуперлапин у 104 больных шизофренией. Открытое многоцентровое исследование». Исследования наркотиков . 34 (1А): 125–30. ПМИД 6145428 .
^ Воггон Б., Ангст Дж., Бартельс М., Генрих К., Гиппиус Х., Кукку М. и др. (1984). «Антипсихотическая эффективность флуперлапина. Открытое многоцентровое исследование». Нейропсихобиология . 11 (2): 116–20. дои : 10.1159/000118064 . ПМИД 6148712 .
^ Дитерле Д., Эбен Э., Эйнхаупл К., Гиппиус Х., Кляйн Х., Рютер Э., Шмаусс М. (март 1984 г.). «Эффект флуперлапина у пациентов с острым психозом». Фармакопсихиатрия . 17 (2): 57–60. дои : 10.1055/s-2007-1017408 . ПМИД 6728910 . S2CID 22264476 .
^ Воггон Б., Генрих К., Кюфферле Б., Мюллер-Эрлингхаузен Б., Полдингер В., Рютер Э., Шид Х.В. (1984). «Результаты многоцентрового исследования AMDP с применением флуперлапина у больных шизофренией». Исследования наркотиков . 34 (1А): 122–4. ПМИД 6145427 .
^ Шольц Э., Дичганс Дж. (1985). «Лечение лекарственного экзогенного психоза при паркинсонизме клозапином и флуперлапином». Европейский архив психиатрии и неврологических наук . 235 (1): 60–4. дои : 10.1007/bf00380972 . ПМИД 2864254 . S2CID 23735955 .
^ Паккенберг Х, Педерсен Б (1985). «Медикаментозное лечение дистонии». Дискинезия . Приложение по психофармакологии. Том. 2. С. 111–7. дои : 10.1007/978-3-642-70140-5_14 . ISBN 978-3-642-70142-9 . OCLC 10642795 . ПМИД 2860654 .
^ Лай В.Г., Гарднер И., Захид Н., Утрехт Дж.П. (март 2000 г.). «Биоактивация и ковалентное связывание гидроксифлуперлапина в нейтрофилах человека: последствия агранулоцитоза, индуцированного флуперлапином». Метаболизм и распределение лекарств . 28 (3): 255–63. ПМИД 10681368 .
^ Рот Б.Л. , Дрискол Дж. (12 января 2011 г.). «База данных ПДСП К _и » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США. Архивировано из оригинала 8 ноября 2013 года . Проверено 3 декабря 2013 г.
^ Фриц Хунцикер, Рудольф Фишер, патент США 4 308 207 (1981 г., компания Sandoz Ltd.).
^ Фриц Хунцикер и Рудольф Фишер, патент США № 4 406 900 (1983 г., Fidelity Union Bank).

[Ganellin-1] Jump up to: ^а ^б Ганеллин CR, Triggle DJ, Макдональд Ф. (1997). Словарь фармакологических средств . ЦРК Пресс . п. 916. ИСБН 978-0-412-46630-4 . Проверено 15 сентября 2011 г.

[pmid6145428-2] Фишер-Корнельсен К.А. (1984). «Флуперлапин у 104 больных шизофренией. Открытое многоцентровое исследование». Исследования наркотиков . 34 (1А): 125–30. ПМИД 6145428 .

[pmid6148712-3] Воггон Б., Ангст Дж., Бартельс М., Генрих К., Гиппиус Х., Кукку М. и др. (1984). «Антипсихотическая эффективность флуперлапина. Открытое многоцентровое исследование». Нейропсихобиология . 11 (2): 116–20. дои : 10.1159/000118064 . ПМИД 6148712 .

[pmid6728910-4] Дитерле Д., Эбен Э., Эйнхаупл К., Гиппиус Х., Кляйн Х., Рютер Э., Шмаусс М. (март 1984 г.). «Эффект флуперлапина у пациентов с острым психозом». Фармакопсихиатрия . 17 (2): 57–60. дои : 10.1055/s-2007-1017408 . ПМИД 6728910 . S2CID 22264476 .

[pmid6145427-5] Воггон Б., Генрих К., Кюфферле Б., Мюллер-Эрлингхаузен Б., Полдингер В., Рютер Э., Шид Х.В. (1984). «Результаты многоцентрового исследования AMDP с применением флуперлапина у больных шизофренией». Исследования наркотиков . 34 (1А): 122–4. ПМИД 6145427 .

[pmid2864254-6] Шольц Э., Дичганс Дж. (1985). «Лечение лекарственного экзогенного психоза при паркинсонизме клозапином и флуперлапином». Европейский архив психиатрии и неврологических наук . 235 (1): 60–4. дои : 10.1007/bf00380972 . ПМИД 2864254 . S2CID 23735955 .

[pmid2860654-7] Паккенберг Х, Педерсен Б (1985). «Медикаментозное лечение дистонии». Дискинезия . Приложение по психофармакологии. Том. 2. С. 111–7. дои : 10.1007/978-3-642-70140-5_14 . ISBN 978-3-642-70142-9 . OCLC 10642795 . ПМИД 2860654 .

[pmid10681368-8] Лай В.Г., Гарднер И., Захид Н., Утрехт Дж.П. (март 2000 г.). «Биоактивация и ковалентное связывание гидроксифлуперлапина в нейтрофилах человека: последствия агранулоцитоза, индуцированного флуперлапином». Метаболизм и распределение лекарств . 28 (3): 255–63. ПМИД 10681368 .

[9] Рот Б.Л. , Дрискол Дж. (12 января 2011 г.). «База данных ПДСП К _и » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США. Архивировано из оригинала 8 ноября 2013 года . Проверено 3 декабря 2013 г.

[10] Фриц Хунцикер, Рудольф Фишер, патент США 4 308 207 (1981 г., компания Sandoz Ltd.).

[11] Фриц Хунцикер и Рудольф Фишер, патент США № 4 406 900 (1983 г., Fidelity Union Bank).

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

v т и Нейролептики ( N05A )
Typical	Butyrophenones: Benperidol Bromperidol Bromperidol decanoate Droperidol Haloperidol^# Haloperidol decanoate Moperone Pipamperone Spiperone Timiperone Trifluperidol Diphenylbutylpiperidines: Fluspirilene Penfluridol Pimozide Phenothiazines: Acepromazine Acetophenazine Butaperazine Carphenazine (carfenazine)^‡ Chlorpromazine Cyamemazine Dixyrazine Fluphenazine Fluphenazine decanoate Fluphenazine enanthate Levomepromazine (methotrimeprazine) Mesoridazine Perazine Periciazine Perphenazine BL-1020 Perphenazine decanoate Perphenazine enanthate Piperacetazine Pipotiazine Pipotiazine palmitate Pipotiazine undecylenate Prochlorperazine Promazine Sulforidazine Thiopropazate Thioproperazine Thioridazine Trifluoperazine Triflupromazine Thioxanthenes: Chlorprothixene Clopenthixol Clopenthixol decanoate Flupentixol Flupentixol decanoate Tiotixene (thiothixene) Zuclopenthixol Zuclopenthixol acetate Zuclopenthixol decanoate
Disputed	Benzamides: Amisulpride Levosulpiride Nemonapride Remoxipride^‡ Sulpiride Sultopride Tiapride Veralipride^‡ Butyrophenones: Melperone Tricyclics: Carpipramine Clocapramine Clorotepine Clotiapine Loxapine Mosapramine Oxyprothepin decanoate Others: Molindone
Atypical	Benzisoxazole/benzisothiazoles: Iloperidone Lurasidone Paliperidone Paliperidone palmitate Perospirone Risperidone^# Ziprasidone Butyrophenones: Lumateperone Phenylpiperazines/quinolinones: Aripiprazole Aripiprazole lauroxil Brilaroxazine^† Brexpiprazole Cariprazine Tricyclics: Asenapine Clozapine^# Olanzapine (+samidorphan) Quetiapine Zotepine Others: Blonanserin Pimavanserin Sertindole
Others	Monoamine-depleting agents: Oxypertine Reserpine Tetrabenazine Others/unknown: Azacyclonol
^#WHO-EM ^‡Withdrawn from market Clinical trials: ^†Phase III ^§Never to phase III

v т и Трициклики
Classes	Acridine Anthracene Dibenzazepine Dibenzocycloheptene Dibenzodiazepine Dibenzothiazepine Dibenzothiepin Dibenzoxazepine Dibenzoxepin Phenothiazine Pyridazinobenzoxazine Pyridinobenzodiazepine Thioxanthene
Antidepressants (Tricyclic antidepressants (TCAs))	Amoxapine Amezepine Amineptine Amitriptyline Amitriptylinoxide Amoxapine Aptazapine Azepindole Batelapine Butriptyline Cianopramine Ciclazindol Cidoxepin Clomipramine Cotriptyline Cyanodothiepin Demexiptiline Depramine (balipramine) (desmethylimipramine) Desmethylclomipramine Desmethyltrimipramine Dibenzepin Dimetacrine Dosulepin (dothiepin) Doxepin Enprazepine Fantridone Fluotracen Hepzidine Homopipramol Imipramine Imipraminoxide Intriptyline Iprindole Ketipramine Litracen Lofepramine Losindole Loxapine Maprotiline Mariptiline Mazindol Melitracen Metapramine Mezepine Mirtazapine Monometacrine Nitroxazepine Norbutriptyline Nordoxepin Northiaden (nordosulepin) Nortriptyline (noramitriptyline) Noxiptiline Octriptyline Opipramol Pipofezine Pirandamine Propizepine Protriptyline Quinupramine Spiroxepin Tandamine Tampramine Tianeptine Tienopramine Trimipramine
Antihistamines	Azatadine Bisulepin Clobenzepam Cyproheptadine Dacemazine Deptropine Desloratadine Epinastine Etymemazine Fenethazine Hydroxyethylpromethazine Isopromethazine Isothipendyl Ketotifen Latrepirdine Loratadine Mebhydrolin Mequitazine Methdilazine Olopatadine Oxomemazine Phenindamine Pimethixene Promethazine Propiomazine Rupatadine Thiazinamium
Antipsychotics	Acetophenazine Alimemazine Amoxapine Asenapine Butaclamol Butaperazine Carfenazine (carphenazine) Carpipramine Chlorpromazine Chlorprothixene Ciclindole Citatepine Clocapramine Clomacran Clorotepine Clotiapine Clozapine Cyanothepin Doclothepin Docloxythepin Erizepine Flucindole Flumezapine Fluotracen Flupentixol Fluphenazine Gevotroline Homopipramol Isofloxythepin Levomepromazine/Methotrimeprazine Loxapine Lurasidone Maroxepin Meperathiepin Mesoridazine Metiapine Metitepine Metoxepin Mosapramine Naranol Octomethothepin Olanzapine Oxyclothepin Oxyprothepin Pentiapine Peradithiepin Perathiepin Perazine Perphenazine Periciazine Pinoxepin Piperacetazine Pipotiazine Piquindone Prochlorperazine Promazine Prothipendyl Quetiapine Savoxepin/Cipazoxapine Sulforidazine Tenilapine Thiethylperazine Thiopropazate Thioridazine Thiothixene Tilozepine Traboxopine Trifluoperazine Triflupromazine Trifluthepin Zotepine Zuclopenthixol
Anticonvulsants	Carbamazepine Dizocilpine Eslicarbazepine Eslicarbazepine acetate Etazepine Licarbazepine Oxcarbazepine Oxitriptyline Rispenzepine
Anticholinergics	Profenamine Tropatepine
Others	Adosopine Aminopromazine Atiprosin Beloxepin Benzoctamine Carvedilol Cidoxepin Cyclobenzaprine Damotepine Darenzepine Elanzepine Fluradoline Methylene blue Monatepil Nuvenzepine Oxetorone Perlapine Pipazethate P7C3 Pinadoline Pirenzepine Pirolate Pitrazepin Pizotifen Serazapine Siltenzepine Telenzepine Tipindole Zolenzepine