Золмитриптан применяют для острого лечения мигрени с аурой или без нее у взрослых. Золмитриптан не предназначен для профилактической терапии мигрени или для лечения гемиплегической или базилярной мигрени.
Золмитриптан выпускается в форме проглатываемых таблеток, распадающихся таблеток для перорального применения и назального спрея в дозах 2,5 и 5 мг. Людям, страдающим мигренью от аспартама, не следует использовать распадающуюся таблетку (Зомиг ZMT), содержащую аспартам. [3]
Кокрейновский обзор 2014 года показал, что назальный спрей золмитриптана 5 мг был значительно более эффективен, чем пероральная таблетка 5 мг. [4]
По данным исследования здоровых добровольцев, прием пищи, по-видимому, не оказывает существенного влияния на эффективность золмитриптана как у мужчин, так и у женщин. [5]
Использование не по назначению:
Неотложное лечение кластерных головных болей — рекомендация уровня А Американской академии неврологии. [6]
Что касается побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, золмитриптан может повышать систолическое артериальное давление у пожилых людей и повышать диастолическое артериальное давление как у пожилых, так и у молодых людей. Кроме того, существует побочный эффект в виде дозозависимого увеличения седативного эффекта. Существует риск головной боли, вызванной отменой лекарства , или головной болью, вызванной чрезмерным употреблением лекарств . [6]
Золмитриптан имеет слабое сродство к рецепторам 5-HT1A; эти рецепторы имеют значение в развитии серотонинового синдрома. [6]
После применения циметидина период полувыведения и AUC золмитриптана и его активных метаболитов увеличивались примерно вдвое (см. «КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ» в брошюре с продуктом). [6]
Золмитриптан противопоказан пациентам с цереброваскулярными или сердечно-сосудистыми заболеваниями, поскольку в коронарных артериях присутствуют рецепторы 5-HT1B. Такие состояния включают, помимо прочего, ишемическую болезнь сердца, инсульт и заболевание периферических сосудов. [6]
Золмитриптан является селективным агонистом 5-гидрокситриптаминовых рецепторов 1B/1D со слабым сродством к подтипам рецепторов 5-HT1A. Его действие на 5-HT 1B/1D-рецепторы вызывает вазоконстрикцию внутричерепных кровеносных сосудов; также он может ингибировать высвобождение провоспалительных нейропептидов из окончаний периваскулярного нерва тройничного нерва. Он проникает через гематоэнцефалический барьер, о чем свидетельствует наличие радиоактивных меток [3H]-золмитриптана в клетках каудального ядра тройничного нерва и ядра одиночного тракта. [6]
Золмитриптан имеет быстрое начало действия и обнаруживается в головном мозге уже через 5 минут после интраназального введения. В среднем золмитриптан имеет пероральную биодоступность 40%, средний объем распределения 8,3 л/кг после перорального приема и 2,4 л/кг после внутривенного введения. [6]
Золмитриптан метаболизируется с образованием трех основных метаболитов ферментами печеночного цитохрома P450 человека, в первую очередь CYP1A2. Две трети исходного соединения распадаются на активный метаболит N-десметилзолмитриптан (183C91), а оставшаяся одна треть распадается на два других неактивных метаболита: N-оксид золмитриптана и производное индолуксусной кислоты. Период полувыведения составляет около трех часов, прежде чем он выводится почками; его клиренс превышает скорость клубочковой фильтрации, что указывает на некоторую почечную канальцевую секрецию соединения. [6]
Золмитриптан продается компанией AstraZeneca под торговыми марками Zomig, Zomigon (Аргентина, Канада и Греция), AscoTop (Германия) и Zomigoro (Франция).
В 2008 году объем продаж Zomig составил почти 154 миллиона долларов. [7]
Срок действия патента AstraZeneca на таблетки Зомиг в США истек 14 ноября 2012 г., а продление срока действия его эксклюзивного права на педиатрическую деятельность истекло 14 мая 2013 г. [8] Срок действия патента в некоторых европейских странах также уже истек, и производитель непатентованных лекарств Actavis выпустил в этих странах непатентованную версию, начиная с марта 2012 года. [9]
В России варианты золмитриптана, не зарегистрированные в Национальном реестре лекарственных средств, могут рассматриваться как наркотические средства (производные диметилтриптамина ). [10]
^ Ньюман Л.К., Липтон Р.Б. (2001). «Мигрень MLT-Down: необычное проявление мигрени у пациентов с головными болями, вызванными аспартамом». Головная боль: Журнал боли в голове и лице (аннотация). 41 (9): 899–901. doi : 10.1046/j.1526-4610.2001.01164.x (неактивен 1 июля 2024 г.). ПМИД 11703479 . {{cite journal}}: CS1 maint: DOI неактивен по состоянию на июль 2024 г. ( ссылка )
Arc.Ask3.Ru Номер скриншота №: 26f40ef33e13606d8a912813a6e418cf__1721148420 URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/26/cf/26f40ef33e13606d8a912813a6e418cf.html Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1: Zolmitriptan - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)
Текст был скопирован из этого источника, который доступен по международной лицензии Creative Commons Attribution 4.0 . 
