Сарпогрелат

Сарпогрелат
Клинические данные
Другие имена	Сарпогрелат, (-)-4-[1-диметиламино-3-[2-[2-(3-метоксифенил)этил]фенокси]пропан-2-ил]окси-4-оксобутановая кислота
AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
код АТС	никто ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	125926-17-2 ;
ПабХим CID	5160 ;
ИЮФАР/БПС	210 ;
ХимическийПаук	4976 ;
НЕКОТОРЫЙ	19П708Е787 ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ52939 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID7048328 ;
Химические и физические данные
Формула	С 24 Н 31 Н О 6
Молярная масса	429.513 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

Сарпогрелат (прежние кодовые названия MCI-9042 , LS-187,118 ) представляет собой препарат , который действует как антагонист 5HT . _2A^[1]^[2] и 5-НТ _2Б^[3] рецепторы . Он блокирует серотонином вызванную агрегацию тромбоцитов, , и применяется при лечении многих заболеваний, включая сахарный диабет , ^[4]^[5] болезнь Бюргера , ^[6] болезнь Рейно , ^[7] ишемическая болезнь сердца , ^[8] стенокардия ^[9] и атеросклероз . ^[10]

См. также

Ссылки

^ Перц Х., Эльц С. (апрель 1995 г.). «Фармакология сарпогрелата и энантиомеров его основного метаболита in vitro: специфичность рецептора 5-HT2A, стереоселективность и модуляция индуцированной ритансерином депрессии сокращений 5-HT в хвостовой артерии крысы». Журнал фармации и фармакологии . 47 (4): 310–6. дои : 10.1111/j.2042-7158.1995.tb05801.x . ПМИД 7791029 . S2CID 25311518 .
^ Нисио Х., Иноуэ А., Наката Ю. (1996). «Сродство связывания сарпогрелата, нового антиагреганта и его метаболита с подтипами рецепторов серотонина». Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie . 331 (2): 189–202. ПМИД 8937629 .
^ Мунтасир Х.А., Хоссейн М., Бхуян М.А., Комияма Т., Накамура Т., Озаки М., Нагатомо Т. (июль 2007 г.). «Идентификация ключевой аминокислоты серотонинового рецептора человека 5-HT (2B), важной для связывания сарпогрелата» . Журнал фармакологических наук . 104 (3): 274–7. дои : 10.1254/jphs.sc0060241 . ПМИД 17609583 .
^ Петрашек М.Х., Такада Ю., Таминато А., Йошими Т., Ватанабэ И., Такада А. (апрель 1993 г.). «Влияние MCI-9042 на агрегацию тромбоцитов, индуцированную серотонином, при сахарном диабете 2 типа». Исследование тромбоза . 70 (2): 131–8. дои : 10.1016/0049-3848(93)90154-г . ПМИД 8322284 .
^ Огава С., Такеучи К., Сугимура К., Сато С., Фукуда М., Ли Р. и др. (1999). «Антагонист рецептора 5-HT2 сарпогрелат снижает уровень тромбоксана А2 в моче и плазме и экскрецию альбумина с мочой у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом». Клиническая и экспериментальная фармакология и физиология . 26 (5–6): 461–4. дои : 10.1111/j.1440-1681.1999.03056.x . ПМИД 10386239 . S2CID 31041268 .
^ Рыдзевски А., Урано Т., Хачия Т., Канеко Х., Баба С., Такада Ю., Такада А. (декабрь 1996 г.). «Влияние лечения сарпогрелатом, антагонистом рецептора 5HT2 (MCI-9042), на функцию тромбоцитов при болезни Бюргера». Исследование тромбоза . 84 (6): 445–52. дои : 10.1016/s0049-3848(96)00212-5 . ПМИД 8987165 .
^ Игараси М., Окуда Т., О-и Т., Кога М. (октябрь 2000 г.). «Изменения концентрации серотонина в плазме и ускорение плетизмограмм у пациентов с феноменом Рейно после длительного лечения антагонистом 5-НТ2-рецепторов». Журнал дерматологии . 27 (10): 643–50. дои : 10.1111/j.1346-8138.2000.tb02246.x . ПМИД 11092268 . S2CID 24884976 .
^ Сатомура К., Такасе Б., Хамабе А., Асида К., Хосака Х., Осузу Ф., Курита А. (январь 2002 г.). «Сарпогрелат, специфический антагонист 5НТ2-рецепторов, улучшает коронарную микроциркуляцию при ишемической болезни сердца» . Клиническая кардиология . 25 (1): 28–32. дои : 10.1002/clc.4950250108 . ПМК 6654074 . ПМИД 11808836 .
^ Кинугава Т., Фудзита М., Ли Дж.Д., Накадзима Х., Ханада Х., Миямото С. (август 2002 г.). «Эффективность нового блокатора серотонина сарпогрелата для пациентов со стенокардией». Американский кардиологический журнал . 144 (2): А1–А6. дои : 10.1067/mhj.2002.124056 . ПМИД 12177659 .
^ Хаяши Т., Суми Д., Мацуи-Хирай Х., Фукацу А., Арокия Рани П.Дж., Кано Х. и др. (май 2003 г.). «Сарпогрелат HCl, селективный антагонист 5-HT2A, замедляет прогрессирование атеросклероза посредством нового механизма». Атеросклероз . 168 (1): 23–31. дои : 10.1016/s0021-9150(03)00054-6 . ПМИД 12732383 .

[1] Перц Х., Эльц С. (апрель 1995 г.). «Фармакология сарпогрелата и энантиомеров его основного метаболита in vitro: специфичность рецептора 5-HT2A, стереоселективность и модуляция индуцированной ритансерином депрессии сокращений 5-HT в хвостовой артерии крысы». Журнал фармации и фармакологии . 47 (4): 310–6. дои : 10.1111/j.2042-7158.1995.tb05801.x . ПМИД 7791029 . S2CID 25311518 .

[2] Нисио Х., Иноуэ А., Наката Ю. (1996). «Сродство связывания сарпогрелата, нового антиагреганта и его метаболита с подтипами рецепторов серотонина». Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie . 331 (2): 189–202. ПМИД 8937629 .

[3] Мунтасир Х.А., Хоссейн М., Бхуян М.А., Комияма Т., Накамура Т., Озаки М., Нагатомо Т. (июль 2007 г.). «Идентификация ключевой аминокислоты серотонинового рецептора человека 5-HT (2B), важной для связывания сарпогрелата» . Журнал фармакологических наук . 104 (3): 274–7. дои : 10.1254/jphs.sc0060241 . ПМИД 17609583 .

[4] Петрашек М.Х., Такада Ю., Таминато А., Йошими Т., Ватанабэ И., Такада А. (апрель 1993 г.). «Влияние MCI-9042 на агрегацию тромбоцитов, индуцированную серотонином, при сахарном диабете 2 типа». Исследование тромбоза . 70 (2): 131–8. дои : 10.1016/0049-3848(93)90154-г . ПМИД 8322284 .

[5] Огава С., Такеучи К., Сугимура К., Сато С., Фукуда М., Ли Р. и др. (1999). «Антагонист рецептора 5-HT2 сарпогрелат снижает уровень тромбоксана А2 в моче и плазме и экскрецию альбумина с мочой у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом». Клиническая и экспериментальная фармакология и физиология . 26 (5–6): 461–4. дои : 10.1111/j.1440-1681.1999.03056.x . ПМИД 10386239 . S2CID 31041268 .

[6] Рыдзевски А., Урано Т., Хачия Т., Канеко Х., Баба С., Такада Ю., Такада А. (декабрь 1996 г.). «Влияние лечения сарпогрелатом, антагонистом рецептора 5HT2 (MCI-9042), на функцию тромбоцитов при болезни Бюргера». Исследование тромбоза . 84 (6): 445–52. дои : 10.1016/s0049-3848(96)00212-5 . ПМИД 8987165 .

[7] Игараси М., Окуда Т., О-и Т., Кога М. (октябрь 2000 г.). «Изменения концентрации серотонина в плазме и ускорение плетизмограмм у пациентов с феноменом Рейно после длительного лечения антагонистом 5-НТ2-рецепторов». Журнал дерматологии . 27 (10): 643–50. дои : 10.1111/j.1346-8138.2000.tb02246.x . ПМИД 11092268 . S2CID 24884976 .

[8] Сатомура К., Такасе Б., Хамабе А., Асида К., Хосака Х., Осузу Ф., Курита А. (январь 2002 г.). «Сарпогрелат, специфический антагонист 5НТ2-рецепторов, улучшает коронарную микроциркуляцию при ишемической болезни сердца» . Клиническая кардиология . 25 (1): 28–32. дои : 10.1002/clc.4950250108 . ПМК 6654074 . ПМИД 11808836 .

[9] Кинугава Т., Фудзита М., Ли Дж.Д., Накадзима Х., Ханада Х., Миямото С. (август 2002 г.). «Эффективность нового блокатора серотонина сарпогрелата для пациентов со стенокардией». Американский кардиологический журнал . 144 (2): А1–А6. дои : 10.1067/mhj.2002.124056 . ПМИД 12177659 .

[10] Хаяши Т., Суми Д., Мацуи-Хирай Х., Фукацу А., Арокия Рани П.Дж., Кано Х. и др. (май 2003 г.). «Сарпогрелат HCl, селективный антагонист 5-HT2A, замедляет прогрессирование атеросклероза посредством нового механизма». Атеросклероз . 168 (1): 23–31. дои : 10.1016/s0021-9150(03)00054-6 . ПМИД 12732383 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]