Четверной танцор

Четверной танцор
Клинические данные
Другие имена	АПД-125
Маршруты ; администрация	Оральный
код АТС	никто ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	839713-36-9 ;
ПабХим CID	11683556 ;
ХимическийПаук	9858284 ;
НЕКОТОРЫЙ	4ZA73QEW2P ;
КЕГГ	D09645 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID40232868 ;
Химические и физические данные
Формула	С 18 Н 15 Бр Ф 2 Н 4 О 2
Молярная масса	437.245 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

Нелотансерин (ранее кодовое название APD-125 ) представляет собой препарат , разработанный Arena Pharmaceuticals , который действует как обратный агонист рецептора серотонина подтипа 5-HT _2A и разрабатывался для лечения бессонницы . ^[1] Клинические исследования показали его эффективность и хорошую переносимость. ^[2]^[3] но разработка была остановлена в декабре 2008 года, поскольку вещество не соответствовало конечным точкам эффективности исследования. ^[4] Продолжаются исследования новых аналогов, которые потенциально могут оказаться более успешными. ^[5]

Позже нелотансерин был перепрофилирован для лечения деменции с тельцами Леви (LBD) компанией Axovant Sciences (теперь Sio Gene Therapies). ^[6] В конце 2018 года компания объявила, что, хотя нелотансерин в целом хорошо переносится пациентами с ДЛС в небольшом клиническом исследовании фазы 2 по лечению расстройства поведения в фазе быстрого сна (RBD), были получены положительные результаты некоторых вторичных результатов исследований, таких как дневники сна. и некоторых параметров сна полисомнограммы , препарат не смог достичь своей основной конечной точки - снижения частоты эпизодов RBD, и его следует прекратить. ^[7]

Ссылки

^ Тигарден Б.Р., Ли Х., Джаякумар Х., Стра-Плейнет С., Доса П.И., Селая С.Д. и др. (март 2010 г.). «Открытие 1-[3-(4-бром-2-метил-2h-пиразол-3-ил)-4-метоксифенил]-3-(2,4-дифторфенил)мочевины (нелотансерин) и родственного 5-гидрокситриптамина2А, обратного агонисты для лечения бессонницы». Журнал медицинской химии . 53 (5): 1923–36. дои : 10.1021/jm9007328 . ПМИД 20143782 .
^ Розенберг Р., Зайден Д.Д., Халл С.Г., Эрман М., Шварц Х., Андерсон С. и др. (декабрь 2008 г.). «APD125, селективный обратный агонист рецептора серотонина 5-HT(2A), значительно улучшает поддержание сна при первичной бессоннице» . Спать . 31 (12): 1663–71. дои : 10.1093/sleep/31.12.1663 . ПМЦ 2603489 . ПМИД 19090322 .
^ Аль-Шамма Х.А., Андерсон С., Чуанг Э., Лутринджер Р., Гроттик А.Дж., Хаузер Э. и др. (январь 2010 г.). «Нелотансерин, новый селективный обратный агонист человеческого 5-гидрокситриптамина 2А для лечения бессонницы». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 332 (1): 281–90. дои : 10.1124/jpet.109.160994 . ПМИД 19841476 . S2CID 2759858 .
^ «APD125 от бессонницы» . Arena Pharmaceuticals, Inc. Архивировано из оригинала 26 августа 2009 г.
^ Сюн И., Уллман Б., Чой Дж.С., Черрье М., Стра-Плейнет С., Декер М. и др. (август 2010 г.). «Синтез и оценка in vivo амидов фенетилпиперазина: селективных антагонистов рецепторов 5-гидрокситриптамина (2А) для лечения бессонницы». Журнал медицинской химии . 53 (15): 5696–706. дои : 10.1021/jm100479q . ПМИД 20684606 .
^ «Нелотансерин — генная терапия Axovant» . Адис Интернешнл Лтд . Springer Science+Business Media.
^ «Axovant сообщает о результатах исследовательского клинического исследования фазы 2 нелотансерина у пациентов с деменцией с тельцами Леви, страдающих расстройством поведения во время быстрого сна» . Сио-генная терапия . 10 декабря 2018 года . Проверено 7 мая 2023 г.

Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Тигарден Б.Р., Ли Х., Джаякумар Х., Стра-Плейнет С., Доса П.И., Селая С.Д. и др. (март 2010 г.). «Открытие 1-[3-(4-бром-2-метил-2h-пиразол-3-ил)-4-метоксифенил]-3-(2,4-дифторфенил)мочевины (нелотансерин) и родственного 5-гидрокситриптамина2А, обратного агонисты для лечения бессонницы». Журнал медицинской химии . 53 (5): 1923–36. дои : 10.1021/jm9007328 . ПМИД 20143782 .

[2] Розенберг Р., Зайден Д.Д., Халл С.Г., Эрман М., Шварц Х., Андерсон С. и др. (декабрь 2008 г.). «APD125, селективный обратный агонист рецептора серотонина 5-HT(2A), значительно улучшает поддержание сна при первичной бессоннице» . Спать . 31 (12): 1663–71. дои : 10.1093/sleep/31.12.1663 . ПМЦ 2603489 . ПМИД 19090322 .

[3] Аль-Шамма Х.А., Андерсон С., Чуанг Э., Лутринджер Р., Гроттик А.Дж., Хаузер Э. и др. (январь 2010 г.). «Нелотансерин, новый селективный обратный агонист человеческого 5-гидрокситриптамина 2А для лечения бессонницы». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 332 (1): 281–90. дои : 10.1124/jpet.109.160994 . ПМИД 19841476 . S2CID 2759858 .

[4] «APD125 от бессонницы» . Arena Pharmaceuticals, Inc. Архивировано из оригинала 26 августа 2009 г.

[5] Сюн И., Уллман Б., Чой Дж.С., Черрье М., Стра-Плейнет С., Декер М. и др. (август 2010 г.). «Синтез и оценка in vivo амидов фенетилпиперазина: селективных антагонистов рецепторов 5-гидрокситриптамина (2А) для лечения бессонницы». Журнал медицинской химии . 53 (15): 5696–706. дои : 10.1021/jm100479q . ПМИД 20684606 .

[AdisInsight-6] «Нелотансерин — генная терапия Axovant» . Адис Интернешнл Лтд . Springer Science+Business Media.

[SioNeloPhaseIIfail-7] «Axovant сообщает о результатах исследовательского клинического исследования фазы 2 нелотансерина у пациентов с деменцией с тельцами Леви, страдающих расстройством поведения во время быстрого сна» . Сио-генная терапия . 10 декабря 2018 года . Проверено 7 мая 2023 г.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]