Вабикасерин

Вабикасерин
Клинические данные
Маршруты ; администрация	Через рот
код АТС	Никто ;
Юридический статус
Юридический статус	В целом: неконтролируемый ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	887258-95-9 ;
ПабХим CID	11521822 ;
ХимическийПаук	9696609 ;
НЕКОТОРЫЙ	WD9550HPNL ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID601336565 DTXSID80977680, DTXSID601336565 ;
Химические и физические данные
Формула	С 15 Н 21 Cl N 2
Молярная масса	264.80 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

Вабикасерин (под кодовым названием SCA-136 ) был новым антипсихотическим и аноректическим средством , разрабатываемым компанией Wyeth . ^[1] По состоянию на 2010 год он больше не проходит клинические испытания для лечения психоза . ^[1]^[2] Его также исследовали как антидепрессант , но это показание, похоже, также было исключено. ^[3]

Вабиказерин действует как селективный 5-HT _2C рецептора полный агонист (K _i = 3 нМ; EC ₅₀ = 8 нМ; IA = 100% (относительно 5-HT )) и 5-HT _2B рецептора антагонист (IC ₅₀ = 29 нМ). ). ^[4]^[5]^[6] Он также является очень слабым антагонистом 5-НТ _2А рецептора (IC ₅₀ = 1650 нМ), хотя это действие не является клинически значимым. ^[4] Активируя рецепторы 5-HT _, а также повышает уровни ацетилхолина и глутамата 2C, вабикасерин ингибирует высвобождение дофамина в мезолимбическом пути, что, вероятно, лежит в основе его эффективности в облегчении положительных симптомов шизофрении в префронтальной коре , что также на его преимущества в отношении когнитивных симптомов . указывает ^[6]^[7]^[8]

См. также

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б «Поиск: вабиказерин — Список результатов» . ClinicalTrials.gov .
^ Лу С, Ли А.П. (26 января 2010 г.). Ингибирование ферментов в открытии лекарств ... John Wiley & Sons. ISBN 9780470538944 – через Google Книги.
^ Келли Дж (2010). Принципы разработки лекарств для ЦНС: от пробирки к пациенту . Нью-Йорк: Уайли. ISBN 978-0-470-51979-0 .
^ Jump up to: ^а ^б Розенцвейг-Липсон С., Данлоп Дж., Маркиз К.Л. (ноябрь 2007 г.). «Агонисты рецепторов 5-HT2C как инновационный подход к лечению психических расстройств». Новости и перспективы наркотиков . 20 (9): 565–571. дои : 10.1358/dnp.2007.20.9.1162244 . ПМИД 18176661 .
^ Тонг З., Чандрасекаран А., ДеМайо В., Джордан Р., Ли Х., Мур Р. и др. (апрель 2010 г.). «Видовые различия в образовании карбамоилглюкуронида вабиказерина». Метаболизм и распределение лекарств . 38 (4): 581–590. дои : 10.1124/dmd.109.028639 . ПМИД 20032194 . S2CID 793693 .
^ Jump up to: ^а ^б Розенцвейг-Липсон С., Бейер С.Э., Хьюз З., Лин К., Чжан М.Ю., Грауэр С. и др. «Вабиказерин: влияние нового агониста 5HT2C на нейротрансмиссию медиальной префронтальной коры, когнитивные функции и сенсомоторную чувствительность» . Журнал Европейского колледжа нейропсихофармакологии . 17 (Дополнение 4): S484. дои : 10.1016/S0924-977X(07)70740-X . S2CID 54245668 . Архивировано из оригинала 4 марта 2012 года.
^ Шталь С.М., изд. (2008). Основная психофармакология Шталя: нейробиологические основы и практическое применение . Кембридж, Великобритания: Издательство Кембриджского университета. п. 447. ИСБН 978-0-521-85702-4 .
^ Альберт Дж.С. (2012). Вуд М.В. (ред.). Цели и новые методы лечения шизофрении (3-е изд.). John Wiley & Sons, Inc. Хобокен, Нью-Джерси: ISBN 9781118309384 .

[urlSearch_of:_vabicaserin_-_List_Results_-_ClinicalTrials.gov-1] Jump up to: ^а ^б «Поиск: вабиказерин — Список результатов» . ClinicalTrials.gov .

[urlEnzyme_Inhibition_in_Drug_Discovery_..._-_Google_Books-2] Лу С, Ли А.П. (26 января 2010 г.). Ингибирование ферментов в открытии лекарств ... John Wiley & Sons. ISBN 9780470538944 – через Google Книги.

[isbn0-470-51979-7-3] Келли Дж (2010). Принципы разработки лекарств для ЦНС: от пробирки к пациенту . Нью-Йорк: Уайли. ISBN 978-0-470-51979-0 .

[pmid18176661-4] Jump up to: ^а ^б Розенцвейг-Липсон С., Данлоп Дж., Маркиз К.Л. (ноябрь 2007 г.). «Агонисты рецепторов 5-HT2C как инновационный подход к лечению психических расстройств». Новости и перспективы наркотиков . 20 (9): 565–571. дои : 10.1358/dnp.2007.20.9.1162244 . ПМИД 18176661 .

[pmid20032194-5] Тонг З., Чандрасекаран А., ДеМайо В., Джордан Р., Ли Х., Мур Р. и др. (апрель 2010 г.). «Видовые различия в образовании карбамоилглюкуронида вабиказерина». Метаболизм и распределение лекарств . 38 (4): 581–590. дои : 10.1124/dmd.109.028639 . ПМИД 20032194 . S2CID 793693 .

[urlECNP-2007_CIS-6] Jump up to: ^а ^б Розенцвейг-Липсон С., Бейер С.Э., Хьюз З., Лин К., Чжан М.Ю., Грауэр С. и др. «Вабиказерин: влияние нового агониста 5HT2C на нейротрансмиссию медиальной префронтальной коры, когнитивные функции и сенсомоторную чувствительность» . Журнал Европейского колледжа нейропсихофармакологии . 17 (Дополнение 4): S484. дои : 10.1016/S0924-977X(07)70740-X . S2CID 54245668 . Архивировано из оригинала 4 марта 2012 года.

[isbn0-521-85702-3-7] Шталь С.М., изд. (2008). Основная психофармакология Шталя: нейробиологические основы и практическое применение . Кембридж, Великобритания: Издательство Кембриджского университета. п. 447. ИСБН 978-0-521-85702-4 .

[8] Альберт Дж.С. (2012). Вуд М.В. (ред.). Цели и новые методы лечения шизофрении (3-е изд.). John Wiley & Sons, Inc. Хобокен, Нью-Джерси: ISBN 9781118309384 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

v т и Нейролептики ( N05A )
Typical	Butyrophenones: Benperidol Bromperidol Bromperidol decanoate Droperidol Haloperidol^# Haloperidol decanoate Moperone Pipamperone Spiperone Timiperone Trifluperidol Diphenylbutylpiperidines: Fluspirilene Penfluridol Pimozide Phenothiazines: Acepromazine Acetophenazine Butaperazine Carphenazine (carfenazine)^‡ Chlorpromazine Cyamemazine Dixyrazine Fluphenazine Fluphenazine decanoate Fluphenazine enanthate Levomepromazine (methotrimeprazine) Mesoridazine Perazine Periciazine Perphenazine BL-1020 Perphenazine decanoate Perphenazine enanthate Piperacetazine Pipotiazine Pipotiazine palmitate Pipotiazine undecylenate Prochlorperazine Promazine Sulforidazine Thiopropazate Thioproperazine Thioridazine Trifluoperazine Triflupromazine Thioxanthenes: Chlorprothixene Clopenthixol Clopenthixol decanoate Flupentixol Flupentixol decanoate Tiotixene (thiothixene) Zuclopenthixol Zuclopenthixol acetate Zuclopenthixol decanoate
Disputed	Benzamides: Amisulpride Levosulpiride Nemonapride Remoxipride^‡ Sulpiride Sultopride Tiapride Veralipride^‡ Butyrophenones: Melperone Tricyclics: Carpipramine Clocapramine Clorotepine Clotiapine Loxapine Mosapramine Oxyprothepin decanoate Others: Molindone
Atypical	Benzisoxazole/benzisothiazoles: Iloperidone Lurasidone Paliperidone Paliperidone palmitate Perospirone Risperidone^# Ziprasidone Butyrophenones: Lumateperone Phenylpiperazines/quinolinones: Aripiprazole Aripiprazole lauroxil Brilaroxazine^† Brexpiprazole Cariprazine Tricyclics: Asenapine Clozapine^# Olanzapine (+samidorphan) Quetiapine Zotepine Others: Blonanserin Pimavanserin Sertindole
Others	Monoamine-depleting agents: Oxypertine Reserpine Tetrabenazine Others/unknown: Azacyclonol
^#WHO-EM ^‡Withdrawn from market Clinical trials: ^†Phase III ^§Never to phase III