ПУТЬ-181187

ПУТЬ-181187
Клинические данные
код АТС	никто ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	554403-49-5 ;
ПабХим CID	10150497 ;
ИЮФАР/БПС	3240 ;
ХимическийПаук	8326005 ;
НЕКОТОРЫЙ	WXE3H7W295 ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ392760 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID50204011 ;
Химические и физические данные
Формула	С 15 Н 13 Cl N 4 O 2 S 2
Молярная масса	380.87 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

WAY-181187 и представляет собой высокоаффинный селективный полный 5- _HT6 рецептора агонист . ^[1]^[2] Он вызывает значительное увеличение внеклеточных уровней ГАМК в лобной коре , гиппокампе , полосатом теле и миндалевидном теле крыс, не влияя на концентрации в прилежащем ядре или таламусе , и оказывает умеренное влияние или вообще не влияет на уровни норадреналина , серотонина , дофамина или глутамата в этих областях. . ^[1]^[3] WAY-181187 продемонстрировал доклиническую эффективность на моделях депрессии , тревоги и, в частности, обсессивно-компульсивного расстройства на грызунах . ^[1]^[4] хотя также было показано, что он ухудшает познание и память . ^[3]^[5]

См. также

ПУТЬ-208466

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б ^с Шехтер Л.Е., Лин К., Смит Д.Л. и др. (май 2008 г.). «Нейрофармакологический профиль новых и селективных агонистов рецепторов 5-HT6: WAY-181187 и WAY-208466» . Нейропсихофармакология . 33 (6): 1323–35. дои : 10.1038/sj.npp.1301503 . ПМИД 17625499 .
^ Коул Д.С., Сток-младший, Леннокс В.Дж. и др. (ноябрь 2007 г.). «Открытие N1-(6-хлоримидазо[2,1-b][1,3]тиазол-5-сульфонил)триптамина как мощного, селективного и перорально активного агониста рецептора 5-HT(6)». Журнал медицинской химии . 50 (23): 5535–8. дои : 10.1021/jm070521y . ПМИД 17948978 .
^ Jump up to: ^а ^б Уэст П.Дж., Марси В.Р., Марино М.Дж., Шаффхаузер Х. (декабрь 2009 г.). «Активация рецептора 5-HT(6) ослабляет долговременную потенциацию и облегчает ГАМКергическую нейротрансмиссию в гиппокампе крысы». Нейронаука . 164 (2): 692–701. doi : 10.1016/j.neuroscience.2009.07.061 . ПМИД 19660530 . S2CID 207246603 .
^ Карр Г.В., Шехтер Л.Е., Лаки I (март 2010 г.). «Антидепрессивное и анксиолитическое действие селективных агонистов рецепторов 5-HT (6) у крыс» . Психофармакология . 213 (2–3): 499–507. дои : 10.1007/s00213-010-1798-7 . ПМК 2910165 . ПМИД 20217056 .
^ Луазо Ф., Декейн А., Миллан М.Дж. (январь 2008 г.). «Прокогнитивные эффекты антагонистов рецепторов 5-HT6 в процедуре социального распознавания у крыс: участие лобной коры». Психофармакология . 196 (1): 93–104. дои : 10.1007/s00213-007-0934-5 . ПМИД 17922111 . S2CID 35795618 .

[pmid17625499-1] Jump up to: ^а ^б ^с Шехтер Л.Е., Лин К., Смит Д.Л. и др. (май 2008 г.). «Нейрофармакологический профиль новых и селективных агонистов рецепторов 5-HT6: WAY-181187 и WAY-208466» . Нейропсихофармакология . 33 (6): 1323–35. дои : 10.1038/sj.npp.1301503 . ПМИД 17625499 .

[pmid17948978-2] Коул Д.С., Сток-младший, Леннокс В.Дж. и др. (ноябрь 2007 г.). «Открытие N1-(6-хлоримидазо[2,1-b][1,3]тиазол-5-сульфонил)триптамина как мощного, селективного и перорально активного агониста рецептора 5-HT(6)». Журнал медицинской химии . 50 (23): 5535–8. дои : 10.1021/jm070521y . ПМИД 17948978 .

[pmid19660530-3] Jump up to: ^а ^б Уэст П.Дж., Марси В.Р., Марино М.Дж., Шаффхаузер Х. (декабрь 2009 г.). «Активация рецептора 5-HT(6) ослабляет долговременную потенциацию и облегчает ГАМКергическую нейротрансмиссию в гиппокампе крысы». Нейронаука . 164 (2): 692–701. doi : 10.1016/j.neuroscience.2009.07.061 . ПМИД 19660530 . S2CID 207246603 .

[pmid20217056-4] Карр Г.В., Шехтер Л.Е., Лаки I (март 2010 г.). «Антидепрессивное и анксиолитическое действие селективных агонистов рецепторов 5-HT (6) у крыс» . Психофармакология . 213 (2–3): 499–507. дои : 10.1007/s00213-010-1798-7 . ПМК 2910165 . ПМИД 20217056 .

[pmid17922111-5] Луазо Ф., Декейн А., Миллан М.Дж. (январь 2008 г.). «Прокогнитивные эффекты антагонистов рецепторов 5-HT6 в процедуре социального распознавания у крыс: участие лобной коры». Психофармакология . 196 (1): 93–104. дои : 10.1007/s00213-007-0934-5 . ПМИД 17922111 . S2CID 35795618 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]