хлоротепин

хлоротепин
Клинические данные
Торговые названия	Клотепин, Клопибен
Другие имена	октоклотепин; октоклотепин; ВУФБ-6281; ВУФБ-10030
Маршруты ; администрация	Через рот
код АТС	Никто ;
Юридический статус
Юридический статус	В целом: ℞ (только по рецепту). ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	13448-22-1 ; 4789-68-8 ( малеат ) ; 42505-79-3 ( мезилат ) ;
ПабХим CID	1238 ;
ХимическийПаук	1201 ;
НЕКОТОРЫЙ	E65W20MU7A ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ64249 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID7048451 ;
Химические и физические данные
Формула	С 19 Н 21 Cl N 2 S
Молярная масса	344.90 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

Клоротепин ( МНН Международное непатентованное название ; торговые марки Клотепин , Клопибен ), также известный как октоклотепин или октоклотепин , представляет собой антипсихотик группы трициклической , который был получен из ператиепина в 1965 году и продавался в Чешской Республике компанией Spofa примерно в 1971 году для лечения Лечение шизофренического психоза . ^[1]^[2]^[3]^[4]^[5]^[6]

Известно, что хлоротепин обладает сродством к дофамину D1 _{высоким} . ^[7] Д2 , ^[8] Д ₃ , ^[8] и D ₄ рецепторы , ^[8] серотонин , 5- _2А НТ ^[7] 5-ХТ _2Б , ^[9] 5-НТ _2С , ^[9] 5-НТ ₆ , ^[10] и 5- _HT7 рецепторы , ^[10] α _1A - , ^[11] а _1Б - , ^[11] и α1D _- адренорецепторы , ^[11] и гистаминовые H1 _- рецепторы , ^[12] было подтверждено, что он действует как антагонист (или обратный агонист ) в большинстве мест (и, вероятно, так и есть во всех из них, основываясь на отношениях структура-активность ), а также блокирует захват норадреналина там, где это было , посредством ингибирования обратный транспортер норадреналина . ^[13]

Благодаря своей очень мощной активности в отношении рецептора D2 _, хлоротепин, наряду с тефлудазином , был использован в качестве основы для разработки трехмерного (3D) фармакофора для _{антагонистов рецептора D2} . ^[14]

См. также

Ссылки

^ Index nominum 2000: Международный каталог лекарственных средств . Тейлор и Фрэнсис США. 2000. с. 265. ИСБН 978-3-88763-075-1 . Проверено 26 ноября 2011 г.
^ Ганеллин CR, Triggle DJ, Макдональд Ф. (1997). Словарь фармакологических средств . ЦРК Пресс. п. 500. ИСБН 978-0-412-46630-4 . Проверено 26 ноября 2011 г.
^ Метисова Дж, Метис Дж, Длабац А, Каздова Е, Валчар М (1980). «Фармакологические свойства сильнодействующего нейролептика октоклотепина». Acta Biologica et Medica Germanica . 39 (6): 723–40. ПМИД 6893891 .
^ Каин С.К. (1 января 1971 г.). Годовые отчеты по медицинской химии . Академическая пресса. п. 5. ISBN 978-0-12-040506-0 . Проверено 26 ноября 2011 г.
^ Протива М (2010). «ХимИнформ Реферат: Пятьдесят лет исследований химических лекарств». ХимИнформ . 23 (9): нет. дои : 10.1002/chin.199209338 . ISSN 0931-7597 .
^ Мелич Х (1971). «[Клотепинка]». Кас. Лек. Ческ. (на чешском языке). 110 (17): 404–5. ПМИД 5576292 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Кампиани Дж., Бутини С., Джемма С. и др. (январь 2002 г.). «Атипичные антипсихотические средства на основе пирроло [1,3] бензотиазепина. Синтез, взаимосвязь структура-активность, молекулярное моделирование и биологические исследования». Журнал медицинской химии . 45 (2): 344–59. дои : 10.1021/jm010982y . ПМИД 11784139 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Бурштейн Э.С., Ма Дж., Вонг С. и др. (декабрь 2005 г.). «Внутренняя эффективность антипсихотиков на дофаминовых рецепторах D2, D3 и D4 человека: идентификация метаболита клозапина N-десметилклозапина как частичного агониста D2/D3» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 315 (3): 1278–87. дои : 10.1124/jpet.105.092155 . ПМИД 16135699 . S2CID 2247093 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Бёгесё К.П., Лильефорс Т., Арнт Дж., Хиттель Дж., Педерсен Х. (июль 1991 г.). «Энантиомеры октоклотепина. Повторное исследование их биохимической и фармакологической активности в отношении новой модели взаимодействия с рецепторами антагонистов рецепторов дофамина D-2». Журнал медицинской химии . 34 (7): 2023–30. дои : 10.1021/jm00111a015 . ПМИД 1676758 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Рот Б.Л. , Крейго С.К., Чоудхари М.С. и др. (март 1994 г.). «Связывание типичных и атипичных антипсихотиков с рецепторами 5-гидрокситриптамина-6 и 5-гидрокситриптамина-7» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 268 (3): 1403–10. ПМИД 7908055 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Кристенсен Дж.Л., Пюшль А., Йенсен М. и др. (октябрь 2010 г.). «Изучение нейролептического заместителя в октоклотепине: потенциальные лиганды для позитронно-эмиссионной томографии с субнаномолярным сродством к α (1)-адренорецепторам». Журнал медицинской химии . 53 (19): 7021–34. дои : 10.1021/jm100652h . ПМИД 20857909 .
^ Лим Х.Д., ван Рейн Р.М., Линг П., Баккер Р.А., Турмонд Р.Л., Леурс Р. (сентябрь 2005 г.). «Оценка лигандов гистаминовых H1-, H2- и H3-рецепторов человеческого гистаминового рецептора H4: идентификация 4-метилгистамина как первого мощного и селективного агониста рецептора H4» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 314 (3): 1310–21. дои : 10.1124/jpet.105.087965 . ПМИД 15947036 . S2CID 24248896 .
^ Лильефорс Т., Бёгесё К.П. (февраль 1988 г.). «Конформационный анализ и структурные сравнения (1R,3S)-(+)- и (1S,3R)-(-)-тефлудазина, (S)-(+)- и (R)-(-)-октоклотепина и (+)-декскламол в отношении антагонизма дофаминовых рецепторов и ингибирования захвата амина». Журнал медицинской химии . 31 (2): 306–12. дои : 10.1021/jm00397a006 . ПМИД 2892932 .
^ Крогсгаард-Ларсен П., Лильефорс Т., Мадсен У. (25 июля 2002 г.). Учебник по разработке и открытию лекарств . ЦРК Пресс. п. 108. ИСБН 978-0-415-28288-8 . Проверено 26 ноября 2011 г.

[Index_nominum_2000:_international_drug_directory-1] Index nominum 2000: Международный каталог лекарственных средств . Тейлор и Фрэнсис США. 2000. с. 265. ИСБН 978-3-88763-075-1 . Проверено 26 ноября 2011 г.

[GanellinTriggle1997-2] Ганеллин CR, Triggle DJ, Макдональд Ф. (1997). Словарь фармакологических средств . ЦРК Пресс. п. 500. ИСБН 978-0-412-46630-4 . Проверено 26 ноября 2011 г.

[pmid6893891-3] Метисова Дж, Метис Дж, Длабац А, Каздова Е, Валчар М (1980). «Фармакологические свойства сильнодействующего нейролептика октоклотепина». Acta Biologica et Medica Germanica . 39 (6): 723–40. ПМИД 6893891 .

[Cain1971-4] Каин С.К. (1 января 1971 г.). Годовые отчеты по медицинской химии . Академическая пресса. п. 5. ISBN 978-0-12-040506-0 . Проверено 26 ноября 2011 г.

[Protiva2010-5] Протива М (2010). «ХимИнформ Реферат: Пятьдесят лет исследований химических лекарств». ХимИнформ . 23 (9): нет. дои : 10.1002/chin.199209338 . ISSN 0931-7597 .

[pmid5576292-6] Мелич Х (1971). «[Клотепинка]». Кас. Лек. Ческ. (на чешском языке). 110 (17): 404–5. ПМИД 5576292 .

[pmid11784139-7] Перейти обратно: ^а ^б Кампиани Дж., Бутини С., Джемма С. и др. (январь 2002 г.). «Атипичные антипсихотические средства на основе пирроло [1,3] бензотиазепина. Синтез, взаимосвязь структура-активность, молекулярное моделирование и биологические исследования». Журнал медицинской химии . 45 (2): 344–59. дои : 10.1021/jm010982y . ПМИД 11784139 .

[pmid16135699-8] Перейти обратно: ^а ^б ^с Бурштейн Э.С., Ма Дж., Вонг С. и др. (декабрь 2005 г.). «Внутренняя эффективность антипсихотиков на дофаминовых рецепторах D2, D3 и D4 человека: идентификация метаболита клозапина N-десметилклозапина как частичного агониста D2/D3» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 315 (3): 1278–87. дои : 10.1124/jpet.105.092155 . ПМИД 16135699 . S2CID 2247093 .

[pmid1676758-9] Перейти обратно: ^а ^б Бёгесё К.П., Лильефорс Т., Арнт Дж., Хиттель Дж., Педерсен Х. (июль 1991 г.). «Энантиомеры октоклотепина. Повторное исследование их биохимической и фармакологической активности в отношении новой модели взаимодействия с рецепторами антагонистов рецепторов дофамина D-2». Журнал медицинской химии . 34 (7): 2023–30. дои : 10.1021/jm00111a015 . ПМИД 1676758 .

[pmid7908055-10] Перейти обратно: ^а ^б Рот Б.Л. , Крейго С.К., Чоудхари М.С. и др. (март 1994 г.). «Связывание типичных и атипичных антипсихотиков с рецепторами 5-гидрокситриптамина-6 и 5-гидрокситриптамина-7» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 268 (3): 1403–10. ПМИД 7908055 .

[pmid20857909-11] Перейти обратно: ^а ^б ^с Кристенсен Дж.Л., Пюшль А., Йенсен М. и др. (октябрь 2010 г.). «Изучение нейролептического заместителя в октоклотепине: потенциальные лиганды для позитронно-эмиссионной томографии с субнаномолярным сродством к α (1)-адренорецепторам». Журнал медицинской химии . 53 (19): 7021–34. дои : 10.1021/jm100652h . ПМИД 20857909 .

[pmid15947036-12] Лим Х.Д., ван Рейн Р.М., Линг П., Баккер Р.А., Турмонд Р.Л., Леурс Р. (сентябрь 2005 г.). «Оценка лигандов гистаминовых H1-, H2- и H3-рецепторов человеческого гистаминового рецептора H4: идентификация 4-метилгистамина как первого мощного и селективного агониста рецептора H4» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 314 (3): 1310–21. дои : 10.1124/jpet.105.087965 . ПМИД 15947036 . S2CID 24248896 .

[pmid2892932-13] Лильефорс Т., Бёгесё К.П. (февраль 1988 г.). «Конформационный анализ и структурные сравнения (1R,3S)-(+)- и (1S,3R)-(-)-тефлудазина, (S)-(+)- и (R)-(-)-октоклотепина и (+)-декскламол в отношении антагонизма дофаминовых рецепторов и ингибирования захвата амина». Журнал медицинской химии . 31 (2): 306–12. дои : 10.1021/jm00397a006 . ПМИД 2892932 .

[Krogsgaard-LarsenLiljefors2002-14] Крогсгаард-Ларсен П., Лильефорс Т., Мадсен У. (25 июля 2002 г.). Учебник по разработке и открытию лекарств . ЦРК Пресс. п. 108. ИСБН 978-0-415-28288-8 . Проверено 26 ноября 2011 г.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

[13]

[14]

v т и Нейролептики ( N05A )
Typical	Butyrophenones: Benperidol Bromperidol Bromperidol decanoate Droperidol Haloperidol^# Haloperidol decanoate Moperone Pipamperone Spiperone Timiperone Trifluperidol Diphenylbutylpiperidines: Fluspirilene Penfluridol Pimozide Phenothiazines: Acepromazine Acetophenazine Butaperazine Carphenazine (carfenazine)^‡ Chlorpromazine Cyamemazine Dixyrazine Fluphenazine Fluphenazine decanoate Fluphenazine enanthate Levomepromazine (methotrimeprazine) Mesoridazine Perazine Periciazine Perphenazine BL-1020 Perphenazine decanoate Perphenazine enanthate Piperacetazine Pipotiazine Pipotiazine palmitate Pipotiazine undecylenate Prochlorperazine Promazine Sulforidazine Thiopropazate Thioproperazine Thioridazine Trifluoperazine Triflupromazine Thioxanthenes: Chlorprothixene Clopenthixol Clopenthixol decanoate Flupentixol Flupentixol decanoate Tiotixene (thiothixene) Zuclopenthixol Zuclopenthixol acetate Zuclopenthixol decanoate
Disputed	Benzamides: Amisulpride Levosulpiride Nemonapride Remoxipride^‡ Sulpiride Sultopride Tiapride Veralipride^‡ Butyrophenones: Melperone Tricyclics: Carpipramine Clocapramine Clorotepine Clotiapine Loxapine Mosapramine Oxyprothepin decanoate Others: Molindone
Atypical	Benzisoxazole/benzisothiazoles: Iloperidone Lurasidone Paliperidone Paliperidone palmitate Perospirone Risperidone^# Ziprasidone Butyrophenones: Lumateperone Phenylpiperazines/quinolinones: Aripiprazole Aripiprazole lauroxil Brilaroxazine^† Brexpiprazole Cariprazine Tricyclics: Asenapine Clozapine^# Olanzapine (+samidorphan) Quetiapine Zotepine Others: Blonanserin Pimavanserin Sertindole
Others	Monoamine-depleting agents: Oxypertine Reserpine Tetrabenazine Others/unknown: Azacyclonol
^#WHO-EM ^‡Withdrawn from market Clinical trials: ^†Phase III ^§Never to phase III

v т и Трициклики
Classes	Acridine Anthracene Dibenzazepine Dibenzocycloheptene Dibenzodiazepine Dibenzothiazepine Dibenzothiepin Dibenzoxazepine Dibenzoxepin Phenothiazine Pyridazinobenzoxazine Pyridinobenzodiazepine Thioxanthene
Antidepressants (Tricyclic antidepressants (TCAs))	Amoxapine Amezepine Amineptine Amitriptyline Amitriptylinoxide Amoxapine Aptazapine Azepindole Batelapine Butriptyline Cianopramine Ciclazindol Cidoxepin Clomipramine Cotriptyline Cyanodothiepin Demexiptiline Depramine (balipramine) (desmethylimipramine) Desmethylclomipramine Desmethyltrimipramine Dibenzepin Dimetacrine Dosulepin (dothiepin) Doxepin Enprazepine Fantridone Fluotracen Hepzidine Homopipramol Imipramine Imipraminoxide Intriptyline Iprindole Ketipramine Litracen Lofepramine Losindole Loxapine Maprotiline Mariptiline Mazindol Melitracen Metapramine Mezepine Mirtazapine Monometacrine Nitroxazepine Norbutriptyline Nordoxepin Northiaden (nordosulepin) Nortriptyline (noramitriptyline) Noxiptiline Octriptyline Opipramol Pipofezine Pirandamine Propizepine Protriptyline Quinupramine Spiroxepin Tandamine Tampramine Tianeptine Tienopramine Trimipramine
Antihistamines	Azatadine Bisulepin Clobenzepam Cyproheptadine Dacemazine Deptropine Desloratadine Epinastine Etymemazine Fenethazine Hydroxyethylpromethazine Isopromethazine Isothipendyl Ketotifen Latrepirdine Loratadine Mebhydrolin Mequitazine Methdilazine Olopatadine Oxomemazine Phenindamine Pimethixene Promethazine Propiomazine Rupatadine Thiazinamium
Antipsychotics	Acetophenazine Alimemazine Amoxapine Asenapine Butaclamol Butaperazine Carfenazine (carphenazine) Carpipramine Chlorpromazine Chlorprothixene Ciclindole Citatepine Clocapramine Clomacran Clorotepine Clotiapine Clozapine Cyanothepin Doclothepin Docloxythepin Erizepine Flucindole Flumezapine Fluotracen Flupentixol Fluphenazine Gevotroline Homopipramol Isofloxythepin Levomepromazine/Methotrimeprazine Loxapine Lurasidone Maroxepin Meperathiepin Mesoridazine Metiapine Metitepine Metoxepin Mosapramine Naranol Octomethothepin Olanzapine Oxyclothepin Oxyprothepin Pentiapine Peradithiepin Perathiepin Perazine Perphenazine Periciazine Pinoxepin Piperacetazine Pipotiazine Piquindone Prochlorperazine Promazine Prothipendyl Quetiapine Savoxepin/Cipazoxapine Sulforidazine Tenilapine Thiethylperazine Thiopropazate Thioridazine Thiothixene Tilozepine Traboxopine Trifluoperazine Triflupromazine Trifluthepin Zotepine Zuclopenthixol
Anticonvulsants	Carbamazepine Dizocilpine Eslicarbazepine Eslicarbazepine acetate Etazepine Licarbazepine Oxcarbazepine Oxitriptyline Rispenzepine
Anticholinergics	Profenamine Tropatepine
Others	Adosopine Aminopromazine Atiprosin Beloxepin Benzoctamine Carvedilol Cidoxepin Cyclobenzaprine Damotepine Darenzepine Elanzepine Fluradoline Methylene blue Monatepil Nuvenzepine Oxetorone Perlapine Pipazethate P7C3 Pinadoline Pirenzepine Pirolate Pitrazepin Pizotifen Serazapine Siltenzepine Telenzepine Tipindole Zolenzepine