фемоксетин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Период полувыведения | 7–27 часов |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 20 Н 25 Н О 2 |
| Молярная масса | 311.425 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Фемоксетин ( МНН ; предварительное торговое название Малексил ; кодовое название разработки FG-4963 ) — препарат , родственный пароксетину , который разрабатывался в качестве антидепрессанта датской фармацевтической компанией Ferrosan в 1975 году до приобретения компании компанией Novo Nordisk . Он действует как селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). Разработка была остановлена, чтобы вместо этого сосредоточить внимание на пароксетине , поскольку фемоксетин нельзя было принимать в качестве ежедневной таблетки.
И фемоксетин, и пароксетин были изобретены в 1970-х годах. Имя Йоргена Андерса Кристенсена значится в патентах. [1] [2] а имя Йоргена Буус-Лассена значится в статье по фармакологии . [3]
После приобретения Ферросана фемоксетин умер из-за пренебрежения. [4]
В отдельном патенте Ферросан заявлено, что фемоксетин можно использовать в качестве средства для подавления аппетита. [5] используя дозировку в десять раз большую, чем пароксетина, 300–400 мг в день.
Фемоксетин имеет те же стереохимические свойства, что и нокаин , еще один агент с аналогичной структурой, который, как утверждается, был синтезирован с использованием ареколина в качестве исходного алкалоида. [ нужна ссылка ]
Аналоги
[ редактировать ] | Этот раздел может быть слишком техническим для понимания большинства читателей . ( Март 2022 г. ) |
- Добавление атома пара -фтора приводит к образованию другого соединения, представляющего собой гибрид фемоксетина и пароксетина, под названием FG 7080. [6] на который имеется отдельный патент. [7] Согласно патентным таблицам, включение атома фтора значительно усиливает сродство к 5-HT.
- Pfizer выпустила несколько подобных аналогов [8] Например, вилоксазина , но вместо 4-фенила на основе морфолинового кольца. используется эфир катехола типа
- ННЦ-63-0780. [9] [10] привязывается к ORL1 вместо SERT .
- ННЦ 09-0026
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Патент США 3 912 743.
- ^ Патент США 4007196.
- ^ Лассен Дж. Б., Петерсен Э., Чельберг Б., Олссон С.О. (май 1975 г.). «Сравнительные исследования нового ингибитора захвата 5НТ и некоторых трициклических тимолептиков». Европейский журнал фармакологии . 32 (1): 108–15. дои : 10.1016/0014-2999(75)90329-5 . ПМИД 1149822 .
- ^ Хили Д. (2004). Пусть едят прозак: нездоровая связь между фармацевтической промышленностью и депрессией . Нью-Йорк, штат Нью-Йорк: Нью-Йоркский университет. Нажимать. стр. 26–27 . ISBN 9780814736692 .
Йорген Буус Лассен фемоксетин.
- ^ Патент США 4 442 113.
- ^ «(3S,4R)-4-(4-фторфенил)-3-[(4-метоксифенокси)метил]пиперидин» . ПабХим . Национальная медицинская библиотека США.
- ^ Патент США 4 585 777.
- ^ Патент США 20 070 142 389.
- ^ Биньян Г.К., Коннолли П.Дж., Миддлтон С.А. (2005). «Последние достижения в открытии агонистов и антагонистов рецептора ORL-1». Экспертное заключение о терапевтических патентах . 15 (4): 357–388 6. дои : 10.1517/13543776.15.4.357 . S2CID 94720416 .
- ^ «ИДК: 9862655» . ПабХим . Национальная медицинская библиотека США.
 | Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |