Бицифадин
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Маршруты администрация | Оральный |
код АТС |
|
Юридический статус | |
Юридический статус |
|
Фармакокинетические данные | |
Период полувыведения | 1,6 часа |
Экскреция | почечный |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
ХЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Информационная карта ECHA | 100.124.957 |
Химические и физические данные | |
Формула | С 12 Ч 15 Н |
Молярная масса | 173.259 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
![]() ![]() |
Бицифадин ( DOV-220,075 ) представляет собой ингибитор обратного захвата серотонина, норадреналина и дофамина (SNDRI), обнаруженный в компании American Cyanamid в качестве кандидата на анальгетическое действие и лицензированный для DOV Pharmaceutical в 1998 году после того, как компания American Cyanamid была приобретена компанией Wyeth . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]
В январе 2007 года Дов лицензировал права на бицифадин компании XTL Biopharmaceuticals после того, как бицифадин потерпел неудачу в клиническом исследовании фазы III по лечению хронической боли в пояснице. [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] XTL провела клиническое исследование фазы IIb по лечению боли, вызванной диабетической нейропатией , которое в 2008 году потерпело неудачу; [ 7 ] XTL расторгла соглашение в 2010 году. [ 8 ] В 2010 году Дов был приобретен компанией Euthymics Bioscience, которая намеревалась продолжить разработку других кандидатов из портфолио Дова. [ 9 ]
Бицифадин имеет неопиоидный , не НПВП механизм лечения боли, который должен иметь меньший потенциал злоупотребления, чем опиоидные препараты, и меньшую склонность вызывать язву желудка, чем НПВП. [ 10 ] Хотя препарат считается ингибитором переносчика серотонина (SERT) и норадреналина (NET), он также оказывает воздействие на переносчик дофамина широкого спектра действия (DAT), что фактически делает его ингибитором переносчика моноаминов или « ингибитором тройного обратного захвата ». [ 11 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Маркс Д.М., Пае К.У., Паткар А.А. (сентябрь 2008 г.). «Ингибиторы тройного обратного захвата: предпосылка и обещание» . Психиатрическое расследование . 5 (3): 142–7. дои : 10.4306/pi.2008.5.3.142 . ПМК 2796030 . ПМИД 20046357 .
- ↑ Документы SEC: страница обновленного лицензионного соглашения Wyeth-DOV, по состоянию на 15 июля 2015 г.]
- ^ Нойбауэр Д.Н. (2010). «Индиплон» В Монти Дж.М., Панди-Перумал С.Р., Мёлер Х. (ред.). ГАМК и сон: молекулярные, функциональные и клинические аспекты . Springer Science & Business Media. стр. 100-1 453–464. ISBN 9783034602266 .
- ^ Лоуренс С., Хансен С. (26 июля 2010 г.). «Мишка из спячки» . БиоСентьюри .
- ^ «Эвтимика: балансирование» (PDF) . BioCentury, Отчет Бернштейна о биобизнесе. 5 декабря 2011 г. с. А13. Архивировано из оригинала (PDF) 13 августа 2014 года . Проверено 7 мая 2012 г.
- ^ Кэролл Дж. (7 января 2007 г.). «XTL лицензирует права на разработку обезболивающей терапии» . Жестокие биотехнологии .
- ^ Жестокая биотехнология. 9 декабря 2008 г. Tiny XTL сокращает расходы и рабочие места
- ^ «Форма XTL 6-К март 2013 г.» . Архивировано из оригинала 15 июля 2015 г. Проверено 15 июля 2015 г.
- ↑ Fierce Biotech, 22 июля 2010 г. Euthymics получает 24 миллиона долларов на финансирование работы по антидепрессантам.
- ^ Ван Р.И., Джонсон Р.П., Ли Дж.К., Уэйт Э.М. (апрель 1982 г.). «Поральная анальгетическая эффективность бицифадина гидрохлорида при послеоперационной боли». Журнал клинической фармакологии . 22 (4): 160–4. дои : 10.1002/j.1552-4604.1982.tb02157.x . ПМИД 7096604 . S2CID 35998284 .
- ^ Базиль А.С., Яновский А., Голембиовска К., Ковальска М., Тэм Э., Бенвенист М. и др. (июнь 2007 г.). «Характеристика антиноцицептивного действия бицифадина на моделях острой, постоянной и хронической боли». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 321 (3): 1208–25. дои : 10.1124/jpet.106.116483 . ПМИД 17325229 . S2CID 17215882 .