Кароксазон
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.038.481 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C10H10N2OC10H10N2O3 |
| Молярная масса | 206.201 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Кароксазон ( Суродил , Тимостенил ) — антидепрессант , который раньше использовался для лечения депрессии , но в настоящее время больше не продается. [2] [3] Он действует как обратимый ингибитор моноаминоксидазы ( RIMA ) как подтипов МАО-А , так и МАО-В , с пятикратным предпочтением последнего. [4] [5] [6] [7] [8]
Синтез
[ редактировать ]
Синтез начинается с восстановительного аминирования салицилового альдегида и глицинамида с образованием 3 . Синтез завершается реакцией с фосгеном и NaHCO 3 .
См. также
[ редактировать ]- Параксазон , изомер кароксазона.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «РДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ Словарь органических соединений . Лондон: Чепмен и Холл. 1996. ISBN 0-412-54090-8 .
- ^ Чеккини С., Петри П., Ардито Р., Бареджи С.Р., Торрити А. (1978). «Сравнительное двойное слепое исследование нового антидепрессанта кароксазона и амитриптилина». Журнал международных медицинских исследований . 6 (5): 388–94. дои : 10.1177/030006057800600507 . ПМИД 359383 . S2CID 40464443 .
- ^ Ингибиторы моноаминоксидазы при неврологических заболеваниях . Нью-Йорк: М. Деккер. 1994. ISBN 0-8247-9082-0 .
- ^ Моретти А., Качча С., Мартини А., Бонолло Л., Амико А., Сега Р. и др. (май 1981 г.). «Влияние кароксазона, нового антидепрессанта, на моноаминоксидазы у здоровых добровольцев» . Британский журнал клинической фармакологии . 11 (5): 511–5. дои : 10.1111/j.1365-2125.1981.tb01158.x . ПМК 1401585 . ПМИД 7272163 .
- ^ Моретти А., Качча С., Кальдерини Дж., Меноцци М., Амико А. (октябрь 1981 г.). «Исследование механизма действия кароксазона, нового антидепрессанта». Биохимическая фармакология . 30 (19): 2728–31. дои : 10.1016/0006-2952(81)90549-9 . ПМИД 6170295 .
- ^ Мартини А., Бонолло Л., Николис ФБ, Сега Р., Палермо А (июнь 1981 г.). «Влияние кароксазона, обратимого ингибитора моноаминоксидазы, на прессорный ответ на пероральный тирамин у человека» . Британский журнал клинической фармакологии . 11 (6): 611–5. дои : 10.1111/j.1365-2125.1981.tb01178.x . ПМК 1402186 . ПМИД 7272178 .
- ^ Мартини А, Бонолло Л, Николис ФБ, Сега Р, Палермо А, Брайбанти Э (июнь 1981 г.). «Влияние кароксазона, обратимого ингибитора моноаминоксидазы, на прессорный ответ на внутривенное введение тирамина у человека» . Британский журнал клинической фармакологии . 11 (6): 605–10. дои : 10.1111/j.1365-2125.1981.tb01177.x . ПМК 1402193 . ПМИД 7272177 .
- ^ Бернарди Л., Кода С., Николелла В., Викарио Г.П., Джоя Б., Мингетти А. и др. (1979). «Радиоизотопные и синтетические исследования метаболизма кароксазона у человека». Арцнаймиттель-Форшунг . 29 (9): 1412–6. ПМИД 583252 .
- ^ Бернарди Л., Кода С., Пеграсси Л., Суховский Г.К. (август 1968 г.). «Фармакологические свойства некоторых производных 1,3-бензоксазина». Эксперименты . 24 (8): 774–5. дои : 10.1007/bf02144859 . ПМИД 5683159 . S2CID 30917127 .
- ^ Бернарди Л., Кода С., Бонсиньори А., Пеграсси Л., Суховский Г.К. (август 1969 г.). «Центральные депрессивные свойства производных 3,1-бензоксазина». Эксперименты . 25 (8): 787–8. дои : 10.1007/bf01897874 . ПМИД 5348526 . S2CID 5347811 .
- ^ GB 1115759 , «Карбоксамидоалкил-1,3-бензоксазины», опубликован 29 мая 1968 г., передан Societa Farmaceutici Italia.
- ^ Л. Бернарди и др., патент США 3,427,313 (1969, Soc. Farma, Италия).