Амодиахин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Амдакин, Амобин, Камокин и другие. [ 1 ] |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| код АТС | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.001.518 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C20H22ClN3C20H22ClN3O |
| Молярная масса | 355.87 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Амодиахин ( ADQ ) — препарат, используемый для лечения малярии , в том числе малярии Plasmodium falciparum при отсутствии осложнений. [ 2 ] [ 3 ] Рекомендуется назначать артесунат , чтобы снизить риск резистентности. [ 2 ] Из-за риска редких, но серьезных побочных эффектов, профилактика малярии обычно не рекомендуется. [ 2 ] Однако Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) в 2013 году рекомендовала использовать его для сезонной профилактики у детей из группы высокого риска в сочетании с сульфадоксином и пириметамином . [ 4 ]
Амодиахин представляет собой 4-аминохинолиновое соединение, родственное хлорохину . [ 2 ] Побочные эффекты амодиахина обычно от незначительных до умеренных и аналогичны побочным эффектам хлорохина. [ 3 ] Редко проблемы с печенью или низкий уровень клеток крови . могут возникнуть [ 2 ] При приеме при сильных головных болях проблемы со зрением, судороги и остановка сердца . могут возникнуть [ 2 ] ВОЗ рекомендует использовать его беременным женщинам во втором и третьем триместре, а также во время лактации, но сообщает, что доказательств для использования в первом триместре все еще недостаточно. [ 5 ]
Амодиахин был впервые изготовлен в 1948 году. [ 6 ] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [ 7 ] [ 8 ] Хотя он недоступен в США, [ 9 ] он широко доступен в Африке . [ 2 ] [ 10 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Амодиахин стал важным препаратом в комбинированной терапии малярии в Африке. [ 11 ] Его часто используют в сочетании с артесунатом в качестве пероральной комбинированной терапии на основе артемизинина (АКТ) при неосложненной малярии, вызванной P. falciparum . [ 12 ] Также было обнаружено, что амодиахин действует против устойчивых к хлорохину штаммов малярии P. falciparum , хотя существуют географические различия в его активности против устойчивых к хлорохину штаммов. [ 13 ] [ 14 ]
Он также используется в сочетании с сульфадоксин/пириметамин . [ 15 ] [ 16 ]
Взаимодействия
[ редактировать ]Сообщалось о повышении токсичности для печени у людей с ВИЧ/СПИДом, принимавших зидовудин или эфавиренз при лечении схемами АКТ, содержащими амодиахин, поэтому этим людям рекомендуется избегать применения амодиахина. [ 12 ]
Фармакокинетика и фармакогенетика
[ редактировать ]Он биоактивируется в печени с образованием своего первичного метаболита N-дезэтиламодиахина ферментом p450 цитохрома CYP2C8 . Среди пользователей амодиахина сообщалось о нескольких редких, но серьезных побочных эффектах, связанных с вариантами аллелей CYP2C8. CYP2C8*1 характеризуется как аллель дикого типа , который демонстрирует приемлемый профиль безопасности, в то время как CYP2C8*2, *3 и *4 демонстрируют ряд фенотипов «плохого метаболизатора». Люди с плохим метаболизмом амодиахина демонстрируют более низкую эффективность лечения малярии, а также повышенную токсичность. [ 17 ] Было проведено несколько исследований для определения распространенности аллелей CYP2C8 среди больных малярией в Восточной Африке, и предварительно было показано, что варианты аллелей имеют значительную распространенность в этой популяции. [ 18 ] Около 3,6% обследованной популяции продемонстрировали высокий риск плохой реакции или снижения результатов лечения при лечении амодиахином. Эта информация полезна при разработке программ фармаконадзора в Восточной Африке и имеет важное клиническое значение для назначения противомалярийных препаратов в регионах с высокой частотой вариантов CYP2C8.
См. также
[ редактировать ]- Конструктивно аналогичен ФГИ-104.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Амодиахин» . наркотики.com . Архивировано из оригинала 27 ноября 2016 года . Проверено 27 ноября 2016 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г Наир А., Абрахамссон Б., Барендс Д.М., Грут Д.В., Копп С., Полли Дж.Э. и др. (декабрь 2012 г.). «Монографии по биовейверу для твердых пероральных лекарственных форм с немедленным высвобождением: амодиахина гидрохлорид». Журнал фармацевтических наук . 101 (12): 4390–4401. дои : 10.1002/jps.23312 . ПМИД 22949374 .
- ^ Перейти обратно: а б Оллиаро П., Муссано П. (2003). «Амодиахин для лечения малярии» . Кокрейновская база данных систематических обзоров (2): CD000016. дои : 10.1002/14651858.CD000016 . ПМК 6532704 . ПМИД 12804382 .
- ^ Сезонная химиопрофилактика малярии с помощью сульфадоксина-пириметамина плюс амодиахина у детей: практическое руководство (PDF) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. Август 2013. ISBN. 978-92-4-150473-7 .
- ^ «Руководство ВОЗ по малярии» . www.who.int . Проверено 22 января 2024 г.
- ^ Ахмад И, Ахмад Т, Усмангани К (1992). «Амодиахина гидрохлорид» . Профили лекарственных веществ, вспомогательных веществ и соответствующей методологии . Аналитические профили лекарственных веществ и вспомогательных веществ. Том. 21. Академическая пресса. п. 45. дои : 10.1016/S0099-5428(08)60388-3 . ISBN 978-0-08-086116-6 . Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 г.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2021 г.). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 22-й список (2021 г.) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/345533 . ВОЗ/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ «Амодиахин» . Ливертокс . Архивировано из оригинала 27 ноября 2016 года . Проверено 27 ноября 2016 г.
- ^ Центры по контролю заболеваний (CDC) (апрель 1985 г.). «Пересмотренные рекомендации по профилактике малярии у путешественников, посещающих районы с устойчивым к хлорохину Plasmodium falciparum». ММВР. Еженедельный отчет о заболеваемости и смертности . 34 (14): 185–90, 195. PMID 3156271 .
- ^ Керб Р., Фукс Р., Морике К., Кремснер П.Г., Гил Дж.П., Гляйтер Ч.Х. и др. (декабрь 2009 г.). «Фармакогенетика противомалярийных препаратов: влияние на метаболизм и транспорт». «Ланцет». Инфекционные болезни . 9 (12): 760–774. дои : 10.1016/S1473-3099(09)70320-2 . ПМИД 19926036 .
- ^ Перейти обратно: а б Всемирная организация здравоохранения (2015). Рекомендации по лечению малярии (3-е изд.). Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/162441 . ISBN 978-92-4-154912-7 .
- ^ «Амодиахин» . ПабХим . Национальная медицинская библиотека США. Архивировано из оригинала 29 октября 2016 г. Проверено 28 октября 2016 г.
- ^ Беннетт Дж.Э., Долин Р., Блазер М.Дж., ред. (2020). «41 – Противомалярийные препараты». Принципы и практика Манделла, Дугласа и Беннета в области инфекционных заболеваний (Девятое изд.). Филадельфия, Пенсильвания: Эльзевир. стр. 519–534. ISBN 978-0-323-48255-4 .
- ^ Стаедке С.Г., Камья М.Р., Дорси Г., Гасасира А., Ндизи Г., Шарлебуа Э.Д. и др. (август 2001 г.). «Амодиахин, сульфадоксин/пириметамин и комбинированная терапия для лечения неосложненной малярии falciparum в Кампале, Уганда: рандомизированное исследование». Ланцет . 358 (9279): 368–374. дои : 10.1016/S0140-6736(01)05557-X . ПМИД 11502317 . S2CID 42745422 .
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2013). Сезонная химиопрофилактика малярии с помощью сульфадоксина-пириметамина плюс амодиахина у детей: практическое руководство . Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/85726 . ISBN 978-92-4-150473-7 .
- ^ Эльязар И.Р., Хэй С.И., Бэрд Дж.К. (апрель 2011 г.). «Распространение, распространенность, лекарственная устойчивость и борьба с малярией в Индонезии» . Достижения паразитологии . 74 (74): 41–175. дои : 10.1016/B978-0-12-385897-9.00002-1 . ISBN 978-0-12-385897-9 . ПМК 3075886 . ПМИД 21295677 .
- ^ Редерер М.В., МакЛеод Х., Джулиано Дж.Дж. (ноябрь 2011 г.). «Может ли фармакогеномика улучшить политику в области лекарств от малярии?» . Бюллетень Всемирной организации здравоохранения . 89 (11): 838–845. дои : 10.2471/BLT.11.087320 . ПМК 3209725 . ПМИД 22084530 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Амодиахин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
