Атовакуон
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Мепрон |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а693003 |
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Период полувыведения | 2,2–3,2 дня |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.158.738 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C22H19ClOC22H19ClO3 |
| Молярная масса | 366.84 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Температура плавления | От 216 до 219 ° C (от 421 до 426 ° F) |
  (что это?) (проверять) | |
Атоваквон , продаваемый под торговой маркой Мепрон , представляет собой противомикробный препарат для профилактики и лечения пневмоцистной пневмонии (ПЦП). [2]
Атоваквон — химическое соединение, принадлежащее к классу нафтохинонов . Атоваквон представляет собой гидрокси-1,4-нафтохинон, аналог убихинона и лавсона .
Медицинское использование
[ редактировать ]Атоваквон — это препарат, используемый для лечения или профилактики:
- При пневмоцистной пневмонии (ПЦП) [3] [4] его используют в легких случаях, хотя он не одобрен для лечения тяжелых случаев.
- При токсоплазмозе [5] препарат оказывает противопаразитарное и терапевтическое действие.
- При малярии это один из двух компонентов (наряду с прогуанилом ) препарата Маларон . Маларон имеет меньше побочных эффектов и дороже мефлохина . [6] Сопротивление наблюдалось. [7]
- При бабезиях его часто применяют в сочетании с пероральным азитромицином . [8]
Триметоприм/сульфаметоксазол (TMP-SMX, Бактрим) обычно считается терапией первой линии при пневмоцистной пневмонии (не путать с сульфадиазином и пириметамином, которые являются препаратами первой линии при токсоплазмозе). Однако атоваквон можно использовать у пациентов, которые не переносят или имеют аллергию на сульфонамидные препараты, такие как TMP-SMX. Кроме того, атоваквон имеет то преимущество, что не вызывает миелосупрессию , что является важной проблемой для пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга . [ нужна ссылка ]
Атоваквон назначают профилактически пациентам, перенесшим трансплантацию почки, для предотвращения пневмоцистной пневмонии в тех случаях, когда Бактрим пациенту противопоказан. [ нужна медицинская ссылка ]
Малярия
[ редактировать ]Атоваквон в виде комбинированного препарата с прогуанилом коммерчески доступен от GlaxoSmithKline с 2000 года под названием маларон для лечения и профилактики малярии.
Исследовать
[ редактировать ]COVID-19
[ редактировать ] | Этот раздел необходимо обновить . ( ноябрь 2022 г. ) |
Предварительные исследования показали, что атоваквон может ингибировать репликацию SARS-CoV-2 in vitro. [9] клинические испытания атоваквона для лечения COVID-19 . Запланированы [10] [11] и продолжается в США в декабре 2021 года. [12] [ нужно обновить ]
Также было обнаружено, что атоваквон ингибирует коронавирус человека OC43 и коронавирус кошек in vitro. [13]
В новых исследованиях атоваквон не продемонстрировал доказательств усиления клиренса вируса SARS-CoV-2 по сравнению с плацебо. [14]
Ветеринарное использование
[ редактировать ]Атоваквон используется в ветеринарных случаях бабезиоза крупного рогатого скота , особенно если к имидокарбу . вызывает беспокойство устойчивость [15]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Веллвон, пероральная суспензия 750 мг/5 мл. Краткое описание характеристик продукта (SmPC)» . (эмс) . 28 ноября 2019 года . Проверено 18 сентября 2020 г.
- ^ «Атоваквон Оральная СУСПЕНЗИЯ – суспензия атоваквона» . ДейлиМед . 10 декабря 2019 года . Проверено 18 сентября 2020 г.
- ^ Хьюз В., Леунг Г., Крамер Ф., Боззетт С.А., Сафрин С., Фрейм П. и др. (май 1993 г.). «Сравнение атоваквона (566C80) с триметоприм-сульфаметоксазолом для лечения пневмоцистной пневмонии у пациентов со СПИДом» . Медицинский журнал Новой Англии . 328 (21): 1521–1527. дои : 10.1056/NEJM199305273282103 . ПМИД 8479489 .
- ^ Дон М.Н., Вайнберг В.Г., Торрес Р.А., Фоллансби С.Е., Колдуэлл П.Т., Скотт Дж.Д. и др. (август 1994 г.). «Пероральный атоваквон по сравнению с внутривенным пентамидином при пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, у пациентов со СПИДом. Исследовательская группа атоваквона». Анналы внутренней медицины . 121 (3): 174–180. дои : 10.7326/0003-4819-121-3-199408010-00003 . ПМИД 7880228 . S2CID 24263604 .
- ^ Джуркович-Дьякович О, Миленкович В, Николич А, Бобич Б, Груич Дж (декабрь 2002 г.). «Эффективность атоваквона в сочетании с клиндамицином против мышиной инфекции кистогенным (Me49) штаммом Toxoplasma gondii» . Журнал антимикробной химиотерапии . 50 (6): 981–987. дои : 10.1093/jac/dkf251 . ПМИД 12461021 .
- ^ Маларон: новое лекарство от малярии с меньшим количеством побочных эффектов. Архивировано 14 мая 2006 г., в Wayback Machine.
- ^ Фернерт А., Линдберг Дж., Гил П., Сведберг Г., Берквист Ю., Тапар М.М. и др. (март 2003 г.). «Свидетельства наличия малярии Plasmodium falciparum, устойчивой к атоваквону и гидрохлориду прогуанила: сообщения о случаях заболевания» . БМЖ . 326 (7390): 628–629. дои : 10.1136/bmj.326.7390.628 . ПМК 151974 . ПМИД 12649236 .
- ^ Краузе П.Дж., Лепор Т., Сиканд В.К., Гэдбоу Дж., Берк Г., Телфорд С.Р. и др. (ноябрь 2000 г.). «Атоваквон и азитромицин для лечения бабезиоза» . Медицинский журнал Новой Англии . 343 (20): 1454–1458. дои : 10.1056/NEJM200011163432004 . ПМИД 11078770 .
- ^ Фараг А., Ван П. и др. (май 2020 г.). «Идентификация атоваквона, уабаина и мебендазола как одобренных FDA препаратов, нацеленных на SARS-CoV-2» . chemRxiv (препринт). дои : 10.26434/chemrxiv.12003930.v4 . S2CID 219428383 . Проверено 20 июня 2020 г.
- ^ «Комбинация атоваквона и азитромицина при подтвержденной инфекции COVID-19» . ClinicalTrials.gov . Проверено 22 октября 2020 г.
- ^ «Атоваквон для лечения COVID-19» . ClinicalTrials.gov . Проверено 22 октября 2020 г.
- ^ КЭТРИН ЭМИЛИ КРИСТЕНСЕН (10 декабря 2021 г.). «Новое исследование обнаружило, что лекарство против короны: «может спасти человеческую жизнь» » . BT (на датском языке) . Проверено 10 декабря 2021 г.
- ^ Ян К.В., Пэн Т.Т., Сюй ХИ, Ли Ю.З., Ву Ш., Линь В.Х. и др. (август 2020 г.). «Перепрофилирование старых лекарств в качестве противовирусных средств от коронавирусов» . Биомедицинский журнал . 43 (4): 368–374. дои : 10.1016/j.bj.2020.05.003 . ПМЦ 7245249 . ПМИД 32563698 .
- ^ Джайн М.К., Де Лемос Дж.А., Макгуайр Д.К., Айерс С., Эйтсон Дж.Л., Санчес К.Л. и др. (2022). «Атоваквон для лечения COVID-19: проспективное рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое клиническое исследование» . Границы в фармакологии . 13 : 1020123. дои : 10.3389/fphar.2022.1020123 . ПМЦ 9561237 . ПМИД 36249792 .
- ^ Флакон HJ, Горенфлот А (май 2006 г.). «Химиотерапия против бабезиоза». Ветеринарная паразитология . 138 (1–2): 147–160. дои : 10.1016/j.vetpar.2006.01.048 . ПМИД 16504402 .
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Кессл Дж., Хилл П., Ланге Б.Б., Мешник С.Р., Менье Б., Трампауэр Б.Л. (январь 2004 г.). «Молекулярная основа устойчивости к атоваквону у Pneumocystis jirovecii, смоделированная на комплексе цитохрома bc (1) Saccharomyces cerevisiae» . Журнал биологической химии . 279 (4): 2817–2824. дои : 10.1074/jbc.M309984200 . ПМИД 14576156 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]
- «Атовакон» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
