Памахин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 19 Н 29 Н 3 О |
| Молярная масса | 315.461 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Памахин — препарат 8-аминохинолина, ранее использовавшийся для лечения малярии . Он тесно связан с примахином .
Синонимы
[ редактировать ]Использование
[ редактировать ]Памахин эффективен против гипнозоитов рецидивирующей малярии ( P. vivax и P. ovale ); и в отличие от примахина он также очень эффективен против эритроцитарной стадии всех четырех видов малярии человека. Одно небольшое клиническое исследование памахина в качестве профилактического средства принесло разочарование. [ 3 ] (тогда как примахин является чрезвычайно эффективным профилактическим средством).
Памахин более токсичен и менее эффективен, чем примахин ; рекомендует только примахин поэтому памахин больше не используется в рутинной практике, и из этих двух препаратов в настоящее время Всемирная организация здравоохранения . [ 4 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Как и примахин, памахин вызывает гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом G6PD . Поэтому перед назначением памахина пациентов всегда следует проверять на дефицит Г6ФД.
История
[ редактировать ]Памахин был вторым открытым синтетическим противомалярийным препаратом (после метиленового синего ). Он был синтезирован Шулеманом, Шенхоффером и Винглером в 1924 году. В 1926 году Рёль продемонстрировал, что памахин эффективен при лечении малярии у птиц, и ввёл его в применение у людей. [ 5 ] Его разработка представляет интерес в истории фармакотерапии , поскольку это была одна из первых побед в подтверждении потенциала применения органической химии для синтеза химических веществ, которые будут бороться с инфекциями с хорошей специфичностью, но при этом профили побочных эффектов достаточно малы, чтобы польза перевешивала вред. , по сравнению с современной альтернативой малоэффективному лечению многих изнурительных заболеваний или его отсутствию. Другими словами, это расширило доказательства того, что надежда на большой потенциал противомикробной химиотерапии, показанная Паулем Эрлихом и другими, стоила того, чтобы ее подкрепили дополнительными исследованиями. [ 2 ] : 88–91 — и что первые победы, такие как получение арсфенамина, были не просто изолированными случайностями . Это был период времени, когда крупнейшие экономические применения органической химии включали текстильные красители, взрывчатые вещества, боеприпасы и химическое оружие, но еще не фармацевтику. Тот факт, что систематические итеративные эксперименты в конечном итоге синтезировали противомалярийный препарат, который был в 30 раз более эффективным, чем хинин. [ 2 ] : 91 будучи достаточно безопасным в использовании (по сравнению с мрачными альтернативами той эпохи), он поддерживал концепцию современных фармацевтических исследовательских лабораторий, которая будет развиваться в ближайшие десятилетия.
Крупное испытание памахина, проведенное Медицинским корпусом Королевской армии и Британско- индийской медицинской службой в 1929 году, впервые показало, что можно предотвратить рецидив малярии vivax. [ 1 ] До этого считалось, что у пациентов с малярией vivax будут рецидивы, но не было лечения, которое могло бы предотвратить возникновение рецидивов.
Относительные веса пользы и вреда лечения меняются на протяжении десятилетий по мере развития науки. Примерно через десять лет после того, как памахин стал доступен, появился хлорохин , а примерно через десять лет после этого появился примахин . Памахин более токсичен и менее эффективен, чем примахин ; рекомендует только примахин поэтому памахин больше не используется в рутинной практике, и из этих двух препаратов в настоящее время Всемирная организация здравоохранения . [ 4 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б Манифольд J (1931). «Отчет об испытании плазмохина и хинина при лечении доброкачественной третичной малярии». Журнал Медицинского корпуса Королевской армии . ЛВИ (5): 321–338, 410–423.
- ^ Jump up to: а б с Райан Ф (1993). Забытая чума: как была выиграна и проиграна битва с туберкулезом . Бостон: Литтл, Браун. ISBN 978-0316763806 .
- ^ Суини А.В., Блэкберн Ч.Р., Рикманн К.Х. (август 2004 г.). «Краткий отчет: активность памахина, препарата 8-аминохинолина, против инфекций, вызванных спорозоитами Plasmodium vivax (штаммы Новой Гвинеи)» . Американский журнал тропической медицины и гигиены . 71 (2): 187–9. дои : 10.4269/ajtmh.2004.71.2.0700187 . ПМИД 15306708 .
- ^ Jump up to: а б Всемирная организация здравоохранения (2015). Рекомендации по лечению малярии (3-е изд.). Женева, Швейцария: ВОЗ. ISBN 9789241549127 . Проверено 31 августа 2018 г.
- ^ Рёль В. (1926). «Влияние плазмохинов на птичью малярию». Арка Корабль Тропический Гиг . 30 (Приложение 3): 311–318. Бибкод : 1926NW.....14.1156R . дои : 10.1007/BF01451737 . S2CID 2535139 .