Беклометазон
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Квар, Беконасе AQ и другие |
| Другие имена | беклометазона дипропионат; беклометазона дипропионат, беклометазон ( США, США ) |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а681047 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Ингаляционно, назально, местно |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Превращается в беклометазон-17-монопропионат (17-BMP) во время абсорбции. |
| Связывание с белками | 87% 17-BMP превращается в альбумин и транскортин |
| Метаболизм | Ферментами эстеразами, обнаруженными в большинстве тканей |
| Период полувыведения | 2,8 часа |
| Экскреция | Желчный (60%), почечный (12%) |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.024.442 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 28 Н 37 Cl О 7 |
| Молярная масса | 521.05 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Температура плавления | От 117 до 120 ° C (от 243 до 248 ° F) (разл.) |
  (что это?) (проверять) | |
Беклометазон или беклометазон , также известный как дипропионат беклометазона под торговой маркой Qvar и продаваемый, среди прочего, , представляет собой стероидный препарат . [ 1 ] Он доступен в виде ингалятора , крема, таблеток и назального спрея . [ 2 ] Ингаляционная форма используется при длительном лечении астмы . [ 1 ] Крем можно использовать при дерматитах и псориазе . [ 3 ] Таблетки использовались для лечения язвенного колита . [ 4 ] Спрей назальный применяют для лечения аллергического ринита и полипов в носу . [ 5 ]
Общие побочные эффекты при ингаляционной форме включают респираторные инфекции , головные боли и воспаление горла. [ 1 ] Серьезные побочные эффекты включают повышенный риск инфекций, катаракту , синдром Кушинга и тяжелые аллергические реакции . [ 1 ] Длительное применение таблетированной формы может вызвать надпочечниковую недостаточность . [ 4 ] Таблетки также могут вызывать изменения настроения или личности. [ 4 ] Ингаляционная форма обычно считается безопасной во время беременности . [ 6 ] Беклометазон является преимущественно глюкокортикоидом . [ 1 ]
Беклометазона дипропионат был впервые запатентован в 1962 году и использован в медицине в 1972 году. [ 7 ] Он был одобрен для медицинского использования в США в 1976 году. [ 1 ] Он входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [ 8 ] В 2021 году это было 268-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 1 миллиона рецептов. [ 9 ] [ 10 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Общие побочные эффекты при ингаляционной форме включают респираторные инфекции , головные боли и воспаление горла. [ 1 ] Серьезные побочные эффекты включают повышенный риск инфекций, катаракту , синдром Кушинга и тяжелые аллергические реакции . [ 1 ] Длительное применение таблетированной формы может вызвать надпочечниковую недостаточность . [ 4 ] Таблетки также могут вызывать изменения настроения или личности. [ 4 ] Ингаляционная форма обычно считается безопасной во время беременности . [ 6 ]
может возникнуть кашель Иногда при вдыхании . Отложения на языке и горле могут способствовать развитию кандидоза полости рта , который проявляется в виде белого налета, возможно, с раздражением. [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] Обычно этого можно предотвратить, прополоскав рот водой после использования ингалятора. Другие побочные эффекты , связанные с лекарственными средствами, в редких случаях могут включать: запах, похожий на запах горящего пластика, неприятный вкус, охриплость голоса или заложенность носа , боль или головную боль, а также изменения зрения. Аллергические реакции могут возникать, но редко.
Назальные кортикостероиды могут быть связаны с центральной серозной ретинопатией . [ 14 ]
Фармакология
[ редактировать ]Беклометазон является преимущественно глюкокортикоидом . [ 1 ] Глюкокортикоиды – это кортикостероиды, которые связываются с глюкокортикоидными рецепторами. [ 15 ] который присутствует почти в каждой клетке позвоночного животного. Активированный глюкокортикоидный рецептор-глюкокортикоидный комплекс усиливает экспрессию противовоспалительных белков в ядре (процесс, известный как трансактивация ) и подавляет экспрессию провоспалительных белков в цитозоле , предотвращая транслокацию других факторов транскрипции из цитозоля в цитозоль. ядро ( трансрепрессия ). [ 16 ]
Глюкокортикоиды являются частью механизма обратной связи в иммунной системе , который снижает определенные аспекты иммунной функции, такие как воспаление .
Имена
[ редактировать ]Беклометазона дипропионат – это модифицированное МНН , а беклометазона дипропионат – это USAN и бывший BAN . Это пролекарство свободной формы беклометазона (МНН). Пролекарство беклометазон продается в Норвегии и России . [ 17 ] [ 18 ] [ 19 ] [ 20 ] [ 21 ]
Кленил, Квар, Кортис — торговые марки ингаляторов; Беконаза, Аланаза, Вансеназа, Кнасл для назального спрея или аэрозоля.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я «Беклометазона дипропионат» . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 8 декабря 2015 года . Проверено 2 декабря 2015 г.
- ^ «Перечень выпускаемой продукции: Беклометазона дипропионат» . МХРА . Архивировано из оригинала 8 декабря 2015 года . Проверено 6 декабря 2015 г.
- ^ «Крем беклометазона дипропионат 0,25 мг/г» (PDF) . МХРА . Архивировано из оригинала (PDF) 8 декабря 2015 года . Проверено 6 декабря 2015 г.
- ^ Jump up to: а б с д и «Клипер» (PDF) . МХРА . Архивировано из оригинала (PDF) 8 декабря 2015 года . Проверено 6 декабря 2015 г.
- ^ «Беклометазона дипропионат эент» . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 8 декабря 2015 года . Проверено 2 декабря 2015 г.
- ^ Jump up to: а б Гамильтон Р. (2015). Карманная фармакопея Tarascon, издание Deluxe Lab-Coat, 2015 г. Джонс и Бартлетт Обучение. п. 349. ИСБН 9781284057560 .
- ^ Макферсон Э.М. (2007). «Беклометазона дипропионат» . Энциклопедия фармацевтического производства (3-е изд.). Берлингтон: Эльзевир. п. 539. ИСБН 9780815518563 . Архивировано из оригинала 8 декабря 2015 года.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Беклометазон – Статистика употребления лекарств» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ Уилли Р.Ф., Милн Л.Дж., Кромптон Г.К., Грант И.В. (январь 1976 г.). «Аэрозоль дипропионата беклометазона и кандидоз ротоглотки». Британский журнал болезней грудной клетки . 70 (1): 32–38. дои : 10.1016/0007-0971(76)90004-8 . ПМИД 1259918 .
- ^ Зальцман Г.А., Пищинский Д.Р. (февраль 1988 г.). «Ротоглоточный кандидоз у пациентов, получавших дипропионат беклометазона, вводимый только с помощью дозированного ингалятора, и с помощью Aerochamber» . Журнал аллергии и клинической иммунологии . 81 (2): 424–428. дои : 10.1016/0091-6749(88)90911-6 . ПМИД 3339197 .
- ^ Фукусима С., Мацусе Х., Томари С., Обасе Ю., Миядзаки Ю., Симода Т. и др. (июнь 2003 г.). «Кандидоз полости рта, связанный с применением ингаляционных кортикостероидов: сравнение флутиказона и беклометазона». Анналы аллергии, астмы и иммунологии . 90 (6): 646–651. дои : 10.1016/S1081-1206(10)61870-4 . ПМИД 12839324 .
- ^ Хаймовичи Р., Грагудас Э.С., Дукер Дж.С., Сьяарда Р.Н., Элиотт Д. (октябрь 1997 г.). «Центральная серозная хориоретинопатия, связанная с ингаляционными или интраназальными кортикостероидами» . Офтальмология . 104 (10): 1653–1660. дои : 10.1016/s0161-6420(97)30082-7 . ПМИД 9331207 .
- ^ Пелт AC (2011). Глюкокортикоиды: эффекты, механизмы действия и терапевтическое применение . Хауппож, Нью-Йорк: Nova Science. ISBN 978-1617287589 .
- ^ Рен Т., Цидловски Дж. А. (октябрь 2005 г.). «Противовоспалительное действие глюкокортикоидов - новые механизмы старых лекарств». Медицинский журнал Новой Англии . 353 (16): 1711–1723. дои : 10.1056/NEJMra050541 . ПМИД 16236742 . S2CID 5744727 .
- ^ Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 123–. ISBN 978-1-4757-2085-3 .
- ^ Список названий 2000 г.: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. 2000. стр. 95–. ISBN 978-3-88763-075-1 .
- ^ Мортон И.К., Холл Дж.М. (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. стр. 46–. ISBN 978-94-011-4439-1 . Архивировано из оригинала 12 января 2023 года . Проверено 17 марта 2019 г.
- ^ Мюллер Н.Ф., Дессинг Р.П., ред. (19 июня 1998 г.). Европейский индекс лекарств: европейские регистрации лекарств (Четвертое изд.). ЦРК Пресс. стр. 141–. ISBN 978-3-7692-2114-5 . Архивировано из оригинала 12 января 2023 года . Проверено 17 марта 2019 г.
- ^ «Беклометазон» . наркотики.com . Архивировано из оригинала 18 января 2018 года . Проверено 17 марта 2019 г.
