Metapristone

Metapristone
Клинические данные
Другие имена	РУ-42633; десметилмифепристон; 17β-Гидрокси-11β-[4-(метиламино)фенил]-17α-(проп-1-ин-1-ил)эстра-4,9-диен-3-он
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	104004-96-8 ;
ПабХим CID	10070462 ;
ХимическийПаук	8246002 ;
НЕКОТОРЫЙ	K1P8OGJ86J ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ1608 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID60146216 ;
Химические и физические данные
Формула	C28H33NOC28H33NO2
Молярная масса	415.577 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

Метапристон (кодовое название разработки -42633 ; также известный как десметилмифепристон ) является основным метаболитом мифепристона RU (RU-486, RU-38486) и селективным модулятором рецептора прогестерона (SPRM), который сам никогда не поступал на рынок. ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]} Он образуется из мифепристона в печени ферментом CYP3A4 . посредством монодеметилирования и циркулирует в концентрациях, более высоких, чем у мифепристона ^{[ 1 ]}^{[ 5 ]} Метаболит сохраняет частичное, но значительное сродство к рецептору прогестерона (PR) и рецептору глюкокортикоидов (GR) ( относительная аффинность связывания мифепристона с человеческими формами этих рецепторов составляет 21% и 61% соответственно). ^{[ 6 ]}^{[ 1 ]} На основании действия, которое, по-видимому, не зависит от его гормональной активности, метапристон исследуется как потенциальный рака . при метастазах химиопрофилактический агент ^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б ^с Хейкинхаймо О (июль 1997 г.). «Клиническая фармакокинетика мифепристона». Клин Фармакокинетика . 33 (1): 7–17. дои : 10.2165/00003088-199733010-00002 . ПМИД 9250420 . S2CID 25101911 .
^ Jump up to: ^а ^б Ван Дж, Чен Дж, Ван Л, Шао Дж, Лу Ю, Чжу Ю, Оу М, Ю С, Чен Х, Цзя Л (март 2014 г.). «Синтез, спектральная характеристика и клеточная активность in vitro метапристона, потенциального химиопрофилактического средства для предотвращения метастазов рака, полученного из мифепристона (RU486)» . ААПС Дж . 16 (2): 289–98. дои : 10.1208/s12248-013-9559-2 . ПМЦ 3933578 . ПМИД 24442753 .
^ Jump up to: ^а ^б Ван Дж, Чен Дж, Чжу Ю, Чжэн Н, Лю Дж, Сяо Ю, Лу Ю, Дун Х, Се Дж, Ю С, Шао Дж, Цзя Л (март 2016 г.). «Оценка эффективности и безопасности метапристона и мифепристона in vitro и in vivo в качестве химиопрофилактических средств против метастатического рака». Биомед. Фармакотер . 78 : 291–300. дои : 10.1016/j.biopha.2016.01.017 . ПМИД 26898454 .
^ Jump up to: ^а ^б Чэнь В, Сяо Ю, Чэнь Дж, Лю Дж, Шао Дж, Ли Т, Чжу Ю, Ма Дж, Гао Ю, Ван Дж, Сюй Дж, Лу Ю, Цзя Л (декабрь 2017 г.). «Связанные с полом фармакокинетические различия и механизмы действия метапристона (метаболита RU486)» . Научный представитель . 7 (1): 17190. Бибкод : 2017NatSR...717190C . дои : 10.1038/s41598-017-17225-0 . ПМК 5719405 . ПМИД 29215040 .
^ Фармакопейная конвенция США (2006 г.). USP DI: Информация об отпуске в Фармакопее США . Фармакопейная конвенция США. п. 1992. ISBN 978-1-56363-574-8 .
^ Хейкинхеймо О, Кекконен Р, Ляхтеенмяки П (декабрь 2003 г.). «Фармакокинетика мифепристона у людей дает представление о дифференциальных механизмах действия антипрогестина». Контрацепция . 68 (6): 421–6. дои : 10.1016/S0010-7824(03)00077-5 . ПМИД 14698071 .

Эта статья стероидах незавершена . о Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

Эта статья о лекарствах, касающихся мочеполовой системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

Эта о противоопухолевых или иммуномодулирующих препаратах статья незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[pmid9250420-1] Jump up to: ^а ^б ^с Хейкинхаймо О (июль 1997 г.). «Клиническая фармакокинетика мифепристона». Клин Фармакокинетика . 33 (1): 7–17. дои : 10.2165/00003088-199733010-00002 . ПМИД 9250420 . S2CID 25101911 .

[pmid24442753-2] Jump up to: ^а ^б Ван Дж, Чен Дж, Ван Л, Шао Дж, Лу Ю, Чжу Ю, Оу М, Ю С, Чен Х, Цзя Л (март 2014 г.). «Синтез, спектральная характеристика и клеточная активность in vitro метапристона, потенциального химиопрофилактического средства для предотвращения метастазов рака, полученного из мифепристона (RU486)» . ААПС Дж . 16 (2): 289–98. дои : 10.1208/s12248-013-9559-2 . ПМЦ 3933578 . ПМИД 24442753 .

[pmid26898454-3] Jump up to: ^а ^б Ван Дж, Чен Дж, Чжу Ю, Чжэн Н, Лю Дж, Сяо Ю, Лу Ю, Дун Х, Се Дж, Ю С, Шао Дж, Цзя Л (март 2016 г.). «Оценка эффективности и безопасности метапристона и мифепристона in vitro и in vivo в качестве химиопрофилактических средств против метастатического рака». Биомед. Фармакотер . 78 : 291–300. дои : 10.1016/j.biopha.2016.01.017 . ПМИД 26898454 .

[pmid29215040-4] Jump up to: ^а ^б Чэнь В, Сяо Ю, Чэнь Дж, Лю Дж, Шао Дж, Ли Т, Чжу Ю, Ма Дж, Гао Ю, Ван Дж, Сюй Дж, Лу Ю, Цзя Л (декабрь 2017 г.). «Связанные с полом фармакокинетические различия и механизмы действия метапристона (метаболита RU486)» . Научный представитель . 7 (1): 17190. Бибкод : 2017NatSR...717190C . дои : 10.1038/s41598-017-17225-0 . ПМК 5719405 . ПМИД 29215040 .

[Convention2006-5] Фармакопейная конвенция США (2006 г.). USP DI: Информация об отпуске в Фармакопее США . Фармакопейная конвенция США. п. 1992. ISBN 978-1-56363-574-8 .

[pmid14698071-6] Хейкинхеймо О, Кекконен Р, Ляхтеенмяки П (декабрь 2003 г.). «Фармакокинетика мифепристона у людей дает представление о дифференциальных механизмах действия антипрогестина». Контрацепция . 68 (6): 421–6. дои : 10.1016/S0010-7824(03)00077-5 . ПМИД 14698071 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]