Алгестона ацетофенид

Алгестона ацетофенид
Клинические данные
Торговые названия	Перлутал, Топасел, Уналмес, Йектамес и многие другие.
Другие имена	дигидроксипрогестерона ацетофенид; ДГПА; деладроксон; Дроксон; альфазона ацетофенид; альфазона ацетофенид; SQ-15101; ацетофенид 16α,17α-дигидроксипрогестерона; циклический ацеталь 16α,17α-дигидроксипрегн-4-ен-3,20-диона с ацетофеноном; ( R )-16α,17-[(1-Фенилэтилиден)диокси]прегн-4-ен-3,20-дион
Маршруты ; администрация	Внутримышечная инъекция
Класс препарата	прогестаген ; Прогестин
код АТС	Никто ;
Фармакокинетические данные
Период полувыведения	IM Tooltip Внутримышечная инъекция : 24 дня.
Экскреция	Предпочтительно фекалии
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	24356-94-3 ;
ПабХим CID	5284538 ;
Лекарственный Банк	ДБ15775 ;
ХимическийПаук	4447595 ;
НЕКОТОРЫЙ	OL7KC2O3OT ;
КЕГГ	D02809 ;
КЭБ	ЧЕБИ: 49327 ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ3989742 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID1022891 ;
Информационная карта ECHA	100.041.981
Химические и физические данные
Формула	С 29 Н 36 О 4
Молярная масса	448.603 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

Алгестона ацетофенид , также более известный как ацетофенид дигидроксипрогестерона ( DHPA под торговыми марками Perlutal и Topasel ) и продаваемый, среди прочего, , представляет собой прогестиновый препарат, который используется в сочетании с эстрогеном в качестве формы длительного инъекционного противозачаточного средства . ^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}^{[ 5 ]}^{[ 6 ]} Его также использовали отдельно, но он больше не доступен как самостоятельное лекарство. ^{[ 7 ]}^{[ 8 ]}^{[ 9 ]} DHPA не активен при пероральном приеме и вводится один раз в месяц путем инъекции в мышцу . ^{[ 4 ]}^{[ 5 ]}^{[ 6 ]}

Побочные эффекты DHPA аналогичны побочным эффектам других прогестинов. DHPA представляет собой прогестин или синтетический прогестаген и, следовательно, является агонистом рецептора прогестерона , биологической мишени прогестагенов, таких как прогестерон . ^{[ 10 ]}^{[ 11 ]}^{[ 12 ]} активности он не имеет Никакой другой важной гормональной . ^{[ 10 ]}^{[ 13 ]}^{[ 11 ]}^{[ 12 ]}

DHPA был открыт в 1958 году и был введен в медицинское применение в 1960-х годах. ^{[ 14 ]}^{[ 15 ]}^{[ 16 ]} Он не был представлен в Соединенных Штатах , но широко продается по всей Латинской Америке . ^{[ 17 ]}^{[ 18 ]}^{[ 7 ]}^{[ 16 ]} Ранее он также был доступен отдельно в Италии и в качестве комбинированного инъекционного контрацептива в Португалии и Испании , но в этих странах его производство прекращено. ^{[ 8 ]}

Медицинское использование

DHPA используется в сочетании с энантатом эстрадиола (E2-EN) или бензоатбутиратом эстрадиола принимаемого один раз в месяц, (EBB) в качестве комбинированного инъекционного контрацептива, для женщин в Латинской Америке , Гонконге и Сингапуре . ^{[ 4 ]}^{[ 5 ]}^{[ 6 ]} Ранее он также продавался только для использования в Италии . ^{[ 7 ]} Сообщается, что DHPA использовался для лечения прыщей . ^{[ 19 ]}^{[ 20 ]} E2-EN/DHPA используется трансгендерными женщинами в некоторых местах Южной Америки в качестве феминизирующей гормональной терапии. ^{[ 21 ]}^{[ 22 ]}

Доступные формы

Следующие формы DHPA в сочетании с эстрогеном доступны или были доступны для использования: ^{[ 5 ]}^{[ 23 ]}^{[ 24 ]}^{[ 25 ]}^{[ 26 ]}^{[ 4 ]}

150 мг ДГФА и 10 мг энантата эстрадиола (торговые марки Перлутал, Топасел и многие другие)
75 мг DHPA и 5 мг энантата эстрадиола (торговые марки Anafertin, Patector NF, Yectames)
120 мг ДГФА и 10 мг энантата эстрадиола (торговые марки Unalmes, Yectuna)
75 мг DHPA и 10 мг энантата эстрадиола (торговая марка Ova Repos; производство прекращено)
150 мг DHPA и 10 мг бензоатбутират эстрадиола (торговые марки Neolutin N, Redimen, Soluna, Unijab)

Также изучался состав 90 мг ДГФА и 6 мг энантата эстрадиола, но он никогда не поступал в продажу. ^{[ 27 ]}^{[ 28 ]}^{[ 29 ]} Комбинация DHPA и энантата эстрадиола также изучалась в других дозах от 75 до 200 мг DHPA и от 5 до 50 мг энантата эстрадиола. ^{[ 30 ]}

Побочные эффекты

Сообщается, что побочные эффекты комбинации DHPA и энантата эстрадиола включают дисменорею , болезненность молочных желез , головную боль , отеки , вздутие живота , изменения либидо , депрессию , беспокойство и боль в месте инъекции . ^{[ 30 ]}^{[ 4 ]} Состав половинной дозы ДГФА и энантата эстрадиола сохраняет контрацептивный эффект, но вызывает серьезные нарушения характера менструальных кровотечений . ^{[ 1 ]}^{[ 31 ]} Аналогичным образом, применение DHPA в сочетании с бензоат-бутиратом эстрадиола было связано с плохим контролем менструального кровотечения. ^{[ 26 ]}^{[ 4 ]}

Передозировка

DHPA изучался при внутримышечных инъекциях в высоких дозах 900 мг/неделю у женщин с раком эндометрия . ^{[ 32 ]}

Фармакология

Фармакодинамика

DHPA является прогестагеном или агонистом рецептора прогестерона . ^{[ 10 ]}^{[ 11 ]}^{[ 12 ]} Говорят, что он более эффективен и действует дольше, чем родственный прогестаген гидроксипрогестерон капроат . ^{[ 33 ]} Прогестагенная активность ДГФА примерно в 2–5 раз выше, чем у прогестерона у животных. ^{[ 3 ]} Препарат не обладает андрогенной , антиандрогенной , эстрогенной , антиэстрогенной , глюкокортикоидной или антиминералокортикоидной активностью и, следовательно, является чистым прогестагеном без нецелевой активности . ^{[ 1 ]}^{[ 4 ]}^{[ 13 ]}^{[ 10 ]}^{[ 11 ]}^{[ 12 ]}

Клинические исследования показали, что на основании изменений эндометрия E2-EN/DHPA в используемых дозах представляет собой эстроген-доминантную комбинацию. ^{[ 13 ]}

Эффективная овуляцию , составляет 100 мг, если принимать ее отдельно. доза DHPA, ингибирующая ^{[ 34 ]}^{[ 35 ]}

v
т
и
Парентеральная эффективность и продолжительность действия прогестагенов ^{[ а ]}^{[ б ]}
Сложный	Форма	Доза для конкретного применения (мг) ^{[ с ]}			МОЛИТВА ^{[ д ]}
Сложный	Форма	ТФД ^{[ и ]}	ПОИКД ^{[ ж ]}	ЦИКД ^{[ г ]}	МОЛИТВА ^{[ д ]}
Алгестона ацетофенид	Масляный раствор.	-	–	75–150	14–32 дня
Гестонорона капроат	Масляный раствор.	25–50	–	–	8–13 д.
Гидроксипрогест. ацетат ^{[ ч ]}	Ак. подозрение	350	–	–	9–16 д.
Гидроксипрогест. капроат	Масляный раствор.	250–500 ^{[ я ]}	–	250–500	5–21 д.
Медроксипрог. ацетат	Ак. подозрение	50–100	150	25	14–50+ дней
Мегестрола ацетат	Ак. подозрение	-	–	25	>14 дней
Норэтистерона энантат	Масляный раствор.	100–200	200	50	11–52 д.
Прогестерон	Масляный раствор.	200 ^{[ я ]}	–	–	2–6 дней
	Ак. раствор.	?	–	–	1–2 дня
	Ак. подозрение	50–200	–	–	7–14 дней
Примечания и источники: ^ Sources: ^[36]^[37]^[38]^[39]^[40]^[41]^[42]^[43]^[44]^[45]^[46]^[47]^[48]^[49]^[50]^[51]^[52]^[53]^[54] ^ All given by intramuscular or subcutaneous injection. ^ Progesterone production during the luteal phase is ~25 (15–50) mg/day. The OIDTooltip ovulation-inhibiting dose of OHPC is 250 to 500 mg/month. ^ Duration of action in days. ^ Usually given for 14 days. ^ Usually dosed every two to three months. ^ Usually dosed once monthly. ^ Never marketed or approved by this route. ^ Jump up to: ^a ^b In divided doses (2 × 125 or 250 mg for OHPC, 10 × 20 mg for P4).

Фармакокинетика

Фармакокинетика . ДГФА изучена, хотя и ограниченно ^{[ 1 ]}^{[ 55 ]}^{[ 56 ]} В одном исследовании с участием женщин период полувыведения ДГФА и его метаболитов составил 24 дня, и было обнаружено, что он оставался обнаруживаемым в кровообращении до 60 дней после однократной внутримышечной инъекции . ^{[ 56 ]}^{[ 1 ]}^{[ 2 ]} , что продолжительность действия В другом исследовании сообщалось DHPA составляет более 100 дней после однократной подкожной инъекции , хотя не уточняется, наблюдалось ли это у людей или животных. ^{[ 1 ]} ДГФА выводится преимущественно с калом желчевыводящим путем . ^{[ 13 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}

Химия

DHPA, также известный как ацетофенид 16α,17α-дигидроксипрогестерона, а также циклический ацеталь 16α,17α-дигидроксипрегн-4-ен-3,20-диона с ацетофеноном или как ( R )-16α,17-[(1-фенилэтилиден) диокси]прегн-4-ен-3,20-дион представляет синтетический прегнановый стероид и производное прогестерона собой . ^{[ 57 ]}^{[ 7 ]}^{[ 58 ]} В частности, это производное 17α-гидроксипрогестерона с дополнительной гидроксильной группой в положении C17α или альгестона (16α,17α-дигидроксипрогестерон) с двумя гидроксильными группами, циклизованными в ацетофенидный фрагмент ( циклический ацеталь с ацетофеноном ). ^{[ 57 ]}^{[ 7 ]}^{[ 58 ]} Аналоги DHPA включают другие производные 17α-гидроксипрогестерона, такие как ацетонид альгестона (ацетонид дигидроксипрогестерона), ацетат хлормадинона , ацетат ципротерона , капроат гестонорона , капроат гидроксипрогестерона , ацетат медроксипрогестерона , ацетат мегестрола и ацетат сегестерона . ^{[ 57 ]}^{[ 7 ]}

Синтез

химического синтеза DHPA. Опубликованы результаты ^{[ 59 ]}^{[ 58 ]}^{[ 60 ]}

История

DHPA впервые был описан в литературе в 1958 году и запатентован в 1960 году. ^{[ 14 ]}^{[ 15 ]} в сочетании с энантатом эстрадиола длительного действия как комбинированный инъекционный контрацептив под предварительными торговыми марками Деладроксат и Дроксон Он был разработан компанией Squibb и изучался на женщинах, начиная с 1964 года. ^{[ 61 ]}^{[ 35 ]}^{[ 62 ]}^{[ 27 ]} Разработка была прекращена компанией Squibb в США в конце 1960-х годов из-за опасений по поводу токсикологических данных у животных, включая молочной железы опухоли у собак породы бигль и гипофиза гиперплазию у крыс, а также возможного накопления энантата эстрадиола в организме при продолжительном использовании. ^{[ 1 ]}^{[ 17 ]}^{[ 16 ]} Последующие исследования породили сомнения в том, что эти результаты на животных применимы к людям и что дозы, необходимые для контрацепции, могут представлять какой-либо риск. ^{[ 17 ]}^{[ 1 ]} Хотя препарат не продавался в Соединенных Штатах, его разработка продолжалась в других местах, а затем он был представлен и широко использовался в Латинской Америке и Испании . ^{[ 18 ]}^{[ 7 ]}^{[ 16 ]} Автономная версия DHPA была представлена в Италии в 1982 году под торговыми марками Neolutin Depo и Neolutin Depositum. ^{[ 58 ]}^{[ 7 ]} С тех пор производство этого монопрепарата было прекращено. ^{[ 8 ]}^{[ 9 ]} DHPA по-прежнему доступен в Латинской Америке, но больше не продается в Европе . ^{[ 8 ]}^{[ 9 ]}

Общество и культура

Общие имена

Алгестон ацетофенид — это английское непатентованное название препарата и его INNM международное непатентованное название Tooltip и USAN Tooltip, принятое в США , а ацетофенид дигидроксипрогестерона ( DHPA ) — широко используемый синоним. ^{[ 57 ]}^{[ 63 ]}^{[ 64 ]}^{[ 8 ]}^{[ 9 ]}^{[ 65 ]} Его общие названия на других языках следующие: ^{[ 57 ]}^{[ 63 ]}^{[ 64 ]}^{[ 8 ]}^{[ 9 ]}^{[ 65 ]}

Французский : ацетофенид альгестона и дигидроксипрогестерона ацетофенид.
Немецкий : альгестон ацетофенид и дигидроксипрогестерон ацетофенид.
Итальянский : альгестон ацетофенид и диидроссипрогестерон ацетофенид.
Португальский и испанский : ацетофенидо де альгестона , альгестона ацетофенидо , альгестона ацетофенида, ацетофенидо де дигидроксипрогестерона и дигидроксипрогестерона ацетофенидо.

DHPA также известен под своим прежним кодовым названием SQ-15101 . ^{[ 57 ]}^{[ 7 ]}^{[ 63 ]}^{[ 64 ]} называют деладроксоном , дроксоном , ацетофенидом альфазона и ацетофенидом альфазона . Его также ^{[ 57 ]}^{[ 59 ]}^{[ 58 ]}^{[ 66 ]}^{[ 67 ]}^{[ 63 ]}^{[ 64 ]}^{[ 7 ]}

Названия брендов

DHPA продается отдельно и в сочетании с эстрогенами под различными торговыми марками. ^{[ 8 ]}^{[ 9 ]}^{[ 63 ]}^{[ 64 ]}^{[ 7 ]}^{[ 58 ]}^{[ 5 ]}^{[ 18 ]}^{[ 24 ]}^{[ 16 ]}^{[ 26 ]}^{[ 4 ]}^{[ 55 ]} Он продавался отдельно под торговой маркой Neolutin Depositum, но производство этого препарата было прекращено. ^{[ 8 ]}^{[ 7 ]}^{[ 59 ]}^{[ 58 ]} Лекарство было разработано под кодовыми названиями «Деладроксон» и «Дроксон», но эти торговые марки никогда не использовались в коммерческих целях. ^{[ 57 ]}^{[ 66 ]}^{[ 67 ]} DHPA продается в сочетании с энантатом эстрадиола (E2-EN) в качестве комбинированного инъекционного контрацептива в нескольких различных препаратах с различными дозами E2-EN и DHPA. ^{[ 24 ]}^{[ 5 ]}^{[ 18 ]}^{[ 23 ]}^{[ 26 ]}^{[ 4 ]}^{[ 55 ]} Все эти составы имеют разные торговые марки, в том числе следующие ( ^† = снято с производства): ^{[ 8 ]}^{[ 9 ]}^{[ 63 ]}^{[ 64 ]}^{[ 23 ]}^{[ 24 ]}^{[ 5 ]}^{[ 18 ]}^{[ 4 ]}^{[ 68 ]}

E2-EN 10 мг / DHPA 150 мг: Ацефил, Агурин ^†, Атримон ^†, Цикломы, Цикловар, Цикловуляр, Цикнор ^†, Клиномин, Цикловен, Дайва, Дамикс, Депранс, Депроксон, Эксуна, Гинестест, Гиноплан ^†, Гиномы, Хорпротал, Слушай, Лувонал, Неогестар, Неолютин, Номагест, Нонестрол, Нормагест, Норменсил, Новуляр, Отерол, Овогинал, Патектор, Патектро, Тулисдил, Лулумес, Лутал, Лутатале, Элутан, Элутин, Элутин-Унифарма, Пермисил, Прег -Меньше, Прегнолан, Прогестрол ^†, Протегин, Протер, Сегуралмес, Синовуляр, Топасел, Унигален, Уно-Цикло и Вагитал.
E2-EN 10 мг / DHPA 120 мг: Анафертин ^†, Патектор Н.Ф. и Йектамс.
E2-EN 5 мг/DHPA 75 мг: Уналмес и Йектуна.
E2-EN 10 мг / DHPA 75 мг: Ova Repos ^†.
Несортированный: Эвитас ^†, Женственный ^†и Примифар ^†.

Комбинация E2-EN 10 мг и DHPA 150 мг была разработана под торговой маркой Деладроксат, но эта торговая марка никогда не использовалась в коммерческих целях. ^{[ 26 ]}^{[ 4 ]}

Помимо E2-EN, DHPA продается в сочетании с бензоатбутиратом эстрадиола (EBB) в качестве комбинированного инъекционного контрацептива под торговыми марками Neolutin N, Redimen, Soluna и Unijab. ^{[ 23 ]}^{[ 24 ]}^{[ 25 ]} Эта комбинация была разработана под торговой маркой Unimens, но эта торговая марка никогда не использовалась в коммерческих целях. ^{[ 26 ]}^{[ 69 ]}

DHPA также использовался в ветеринарной медицине у коров под торговой маркой Bovitrol. ^{[ 57 ]}^{[ 66 ]}^{[ 70 ]}^{[ 71 ]}^{[ 72 ]}

Доступность

DHPA доступен для использования как отдельно, так и в сочетании с эстрогенами . ^{[ 8 ]}^{[ 9 ]}^{[ 26 ]}^{[ 63 ]}^{[ 64 ]}^{[ 7 ]} он продавался отдельно под торговой маркой Neolutin Depositum В Италии , но производство этого препарата было прекращено. ^{[ 8 ]}^{[ 7 ]}^{[ 58 ]} DHPA продается в сочетании с энантатом эстрадиола (E2-EN) в качестве комбинированного инъекционного контрацептива по крайней мере в 19 странах, в основном в Латинской Америке . ^{[ 5 ]}^{[ 18 ]}^{[ 24 ]}^{[ 16 ]}^{[ 8 ]}^{[ 9 ]}^{[ 63 ]}^{[ 64 ]} Было представлено несколько различных препаратов с разными дозами E2-EN и DHPA и различной доступностью. ^{[ 24 ]}^{[ 5 ]}^{[ 18 ]}^{[ 23 ]}^{[ 26 ]}^{[ 4 ]}^{[ 55 ]} Эти составы имеют следующие одобрения и доступность ( ^† = снято с производства в этой стране): ^{[ 8 ]}^{[ 9 ]}^{[ 63 ]}^{[ 64 ]}^{[ 23 ]}^{[ 24 ]}^{[ 5 ]}^{[ 18 ]}^{[ 4 ]}

E2-EN 10 мг / DHPA 150 мг: минимум 19 стран, включая Аргентину , Белиз , Бразилию , Чили , Колумбию , Коста-Рику , Доминиканскую Республику , Эквадор , Сальвадор , Гватемалу , Гондурас , Гонконг , Мексику , Никарагуа , Панаму. , Парагвай , Перу , Португалия ^†и Испания ^†.
E2-EN 10 мг / DHPA 120 мг: минимум 3 страны, включая Бразилию. ^†, Чили и Парагвай .
E2-EN 5 мг / DHPA 75 мг: минимум 9 стран, включая Коста-Рику , Доминиканскую Республику , Сальвадор , Гватемалу , Гондурас , Мексику , Никарагуа , Панаму и Испанию. ^†.

Помимо E2-EN, DHPA продается в сочетании с бензоатбутиратом эстрадиола (EBB) в качестве комбинированного инъекционного контрацептива в Перу и Сингапуре . ^{[ 23 ]}^{[ 24 ]}^{[ 25 ]} EBB имеет более короткую продолжительность, чем E2-EN, около 3 недель, поэтому EBB/DHPA был разработан, поскольку считалось, что он будет более подходящим для использования в качестве комбинированного инъекционного контрацептива один раз в месяц, чем E2-EN/DHPA. ^{[ 69 ]}

Использование

E2-EN/DHPA — наиболее широко используемый комбинированный инъекционный контрацептив в Латинской Америке. ^{[ 73 ]} По оценкам, в 1995 году E2-EN/DHPA использовался в качестве комбинированного инъекционного контрацептива в Латинской Америке по меньшей мере 1 миллионом женщин. ^{[ 24 ]} Однако комбинированные инъекционные контрацептивы, такие как E2-EN/DHPA, вряд ли будут составлять значительную долю использования противозачаточных средств в странах, в которых они доступны. ^{[ 24 ]}

Исследовать

DHPA был изучен его разработчиком Squibb для использования в качестве инъекционного контрацептива, содержащего только прогестаген, в дозе 100 мг один раз в месяц путем внутримышечной инъекции под кодовым названием разработки и предварительным торговым названием Деладроксон. ^{[ 69 ]}^{[ 13 ]} Это было связано с плохим контролем цикла и никогда не продавалось по этому показанию. ^{[ 13 ]}

См. также

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я Санг Г.В. (апрель 1994 г.). «Фармакодинамические эффекты комбинированных инъекционных контрацептивов, принимаемых один раз в месяц». Контрацепция . 49 (4): 361–385. дои : 10.1016/0010-7824(94)90033-7 . ПМИД 8013220 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д «Була до Алгестон Ацетофенид + Эстрадиола Энантат» . Обратитесь к средствам правовой защиты . Архивировано из оригинала 18 сентября 2018 г. Проверено 18 сентября 2018 г.
^ Jump up to: ^а ^б ^с Харкин Гонсалес Х.Д., Эльда де Агирре Л., Родригес С., Абрего де Агилар М., Каррильо Ф., Леон Д.А. и др. (сентябрь 1996 г.). «Дигидроксипрогестерона ацетофенид 150 мг + энантат эстрадиола 10 мг в качестве инъекционных контрацептивов ежемесячно». Достижения в области контрацепции . 12 (3): 213–225. дои : 10.1007/BF01849664 . ПМИД 8910663 . S2CID 2522426 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж ^к ^л ^м Ньютон-младший, Д'Арканг К, Холл П.Е. (1994). «Обзор «раз в месяц» комбинированных инъекционных контрацептивов». Журнал акушерства и гинекологии . 4 (Приложение 1): С1-34. дои : 10.3109/01443619409027641 . ПМИД 12290848 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж Багаде О, Павар В, Патель Р, Патель Б, Авасаркар В, Дивате С (2014). «Расширение использования обратимой контрацепции длительного действия: безопасный, надежный и экономически эффективный контроль над рождаемостью» (PDF) . World J Pharm Pharm Sci . 3 (10): 364–392. ISSN 2278-4357 . Архивировано из оригинала (PDF) 10 августа 2017 г. Проверено 24 августа 2016 г.
^ Jump up to: ^а ^б ^с Роулендс С. (январь 2009 г.). «Новые технологии контрацепции» (PDF) . БЖОГ . 116 (2): 230–239. дои : 10.1111/j.1471-0528.2008.01985.x . ПМИД 19076955 . S2CID 3415547 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж ^к ^л ^м ^н Список названий 2000 г.: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. 2000. стр. 26-. ISBN 978-3-88763-075-1 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж ^к ^л ^м «Продукты Microromedex: пожалуйста, войдите» .
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж Свитман С.С., изд. (2009). «Половые гормоны и их модуляторы» . Мартиндейл: Полный справочник лекарств (36-е изд.). Лондон: Фармацевтическая пресса. п. 2082. ИСБН 978-0-85369-840-1 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д Лернер Л.Дж., Бреннан Д.М., Борман А. (январь 1961 г.). «Биологическая активность производных 16 альфа, 17 альфа дигидроксипрогестерона». Труды Общества экспериментальной биологии и медицины . 106 : 231–234. дои : 10.3181/00379727-106-26296 . ПМИД 13761080 . S2CID 89428532 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д Лернер, Л.Дж., Бреннан, Д.М., ДеФилипо, М., и Якас, Э. (1961). Сравнение биологической активности прогестерона, норэтистерона и ацетофеноновых производных 16 альфа, 17 альфа-дигидроксипрогестерона. (Тезисы). В материалах Федерации (т. 20, стр. 200).
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д Курихара Н., Тадокоро С., Огава Х. (февраль 1972 г.). «Исследование гормонального действия дигидроксипрогестерона ацетофенида, эстрадиола энантата и их смесей» . Японский журнал фармакологии . 22 (1): 43–58. дои : 10.1254/jjp.22.43 . ПМИД 4537624 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж Топпозада М. (июнь 1977 г.). «Клиническое применение ежемесячных инъекционных противозачаточных препаратов». Акушерско-гинекологический осмотр . 32 (6): 335–347. дои : 10.1097/00006254-197706000-00001 . ПМИД 865726 .
^ Jump up to: ^а ^б Фрид, Дж. (1960). Патент США № 2941997. Вашингтон, округ Колумбия: Ведомство США по патентам и товарным знакам.
^ Jump up to: ^а ^б Фрид Дж., Борман А. (1958). «Синтетические производные корковых гормонов». Витамины и гормоны . 16 : 303–374. дои : 10.1016/S0083-6729(08)60320-9 . ISBN 9780127098166 . ПМИД 13625604 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж Рабе Т., Руннебаум Б. (6 декабря 2012 г.). Контроль рождаемости — Обновления и тенденции: Обновления и тенденции . Springer Science & Business Media. стр. 183–. ISBN 978-3-642-86696-8 . Заслуживают упоминания два дополнительных ежемесячных комбинированных инъекционных метода. Деладроксат (коммерчески известный как Перлутан, Топасел, Агурин, Горпротал и Уно-Цикло в различных странах) представляет собой комбинацию 150 мг ацетофенида дигидроксипрогестерона и 10 мг энантата эстрадиола и доступен во многих странах Латинской Америки и Испании. Метод очень эффективен: в крупных клинических исследованиях не было зарегистрировано ни одной беременности (Koetsawang 1994). Хотя этот метод доступен с 1960-х годов, он не изучен так широко, как Циклофем или Месигина. Первоначальный производитель отказался от поддержки из-за токсикологических проблем с дигидроксипрогестерона ацетофенидом, и клинические оценки продолжают публиковаться. Недавнее исследование по подбору дозы сравнило стандартную доступную дозу 150/10 с более низкой дозой 90/6 и пришло к выводу, что более низкая доза одинаково эффективна (Coutinho et al., 1997).
^ Jump up to: ^а ^б ^с Отчеты населения: Инъекционные препараты и имплантаты . Департамент медицины и связей с общественностью Университета Джорджа Вашингтона. 1987. с. К-75. В США фармацевтическая компания Squibb отозвала деладроксат из клинических испытаний в конце 1960-х годов из-за опасений по поводу (1) опухолей молочной железы у собак породы бигль, (2) гиперплазии гипофиза у крыс и (3) возможного накопления энантата эстрадиола в организме при продолжение использования (89, 98, 243). Однако впоследствии возникли вопросы о том, применимы ли такие открытия на животных к людям. Исследования показывают, что неблагоприятное воздействие деладроксата на животных может возникать только при дозах, превышающих эквивалентную дозу контрацептива (2, 62, 82, 121, 272).
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час Сенанаяке П., Поттс М. (14 апреля 2008 г.). Атлас контрацепции, второе издание . ЦРК Пресс. стр. 50–. ISBN 978-0-203-34732-4 .
^ Милн Г.В. (8 мая 2018 г.). Наркотики: Синонимы и свойства: Синонимы и свойства . Тейлор и Фрэнсис. стр. 1565–. ISBN 978-1-351-78989-9 .
^ Юо ПС (21 декабря 2001 г.). Краткий словарь по биомедицине и молекулярной биологии . ЦРК Пресс. стр. 57–. ISBN 978-1-4200-4130-9 .
^ Кулик Д. (12 января 2009 г.). Травести: секс, гендер и культура среди бразильских проституток-трансгендеров . Издательство Чикагского университета. стр. 64–66. ISBN 978-0-226-46101-4 .
^ Комплексный технический комитет по здравоохранению ЛГБТИА + (июнь 2023 г.), «Протокол комплексного медицинского обслуживания трансгендеров, трансвеститов или людей с опытом гендерной изменчивости в городе Сан-Паулу, 2-е изд.». (PDF), с. 307 Архивировано из оригинала (PDF) 3 февраля 2024 г.
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г Рабочая группа МАИР по оценке канцерогенных рисков для человека, Всемирная организация здравоохранения, Международное агентство по исследованию рака (2007). Комбинированные эстроген-прогестагенные контрацептивы и комбинированная эстроген-прогестагенная менопаузальная терапия . Всемирная организация здравоохранения. стр. 431–433, 467. ISBN. 978-92-832-1291-1 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж ^к Рабочая группа МАИР по оценке канцерогенных рисков для человека, Международное агентство по исследованию рака (1 января 1999 г.). Гормональная контрацепция и гормональная терапия в постменопаузе (PDF) . МАИР. п. 65. ИСБН 978-92-832-1272-0 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с «Дозировка Униджаба и информация о лекарствах | MIMS Сингапур» .
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час Топпозада МК (апрель 1994 г.). «Существующие комбинированные инъекционные контрацептивы разового приема в месяц». Контрацепция . 49 (4): 293–301. дои : 10.1016/0010-7824(94)90029-9 . ПМИД 8013216 .
^ Jump up to: ^а ^б d 'Arcangues C, Snow RC (1999). «Инъекционные контрацептивы». Контроль рождаемости — обновленная информация и тенденции . стр. 121–149. дои : 10.1007/978-3-642-86696-8_6 . ISBN 978-3-642-86698-2 .
^ Коутиньо Э.М., Спинола П., Барбоза И., Гатто М., Томаз Г., Мораис К. и др. (март 1997 г.). «Многоцентровое двойное слепое сравнительное клиническое исследование эффективности и приемлемости ежемесячной комбинации инъекционных контрацептивов, состоящей из 150 мг дигидроксипрогестерона ацетофенида и 10 мг эстрадиола энантата, по сравнению с ежемесячной комбинацией инъекционных контрацептивов, состоящей из 90 мг дигидроксипрогестерона ацетофенида и 6 мг эстрадиола энантата» . Контрацепция . 55 (3): 175–181. дои : 10.1016/S0010-7824(97)00018-8 . ПМИД 9115007 .
^ Коутиньо Э.М., Спинола П., Томаз Г., Мораис К., Нассар де Соуза Р., Сабино Пиньо Нето Дж. и др. (апрель 2000 г.). «Эффективность, приемлемость и клинические эффекты комбинации низких доз инъекционных контрацептивов ацетофенида дигидроксипрогестерона и энантата эстрадиола» . Контрацепция . 61 (4): 277–280. дои : 10.1016/S0010-7824(00)00099-8 . ПМИД 10899484 .
^ Jump up to: ^а ^б Коетсаванг С. (апрель 1994 г.). «Инъекционные контрацептивы для приема один раз в месяц: эффективность и причины отмены». Контрацепция . 49 (4): 387–398. дои : 10.1016/0010-7824(94)90034-5 . ПМИД 8013221 .
^ Ресио Р., Гарса-Флорес Дж., Скьявон Р., Рейес А., Диас-Санчес В., Валлес В. и др. (июнь 1986 г.). «Фармакодинамическая оценка дигидроксипрогестерона ацетофенида плюс энантата эстрадиола в качестве ежемесячного инъекционного контрацептива». Контрацепция . 33 (6): 579–589. дои : 10.1016/0010-7824(86)90046-6 . ПМИД 3769482 .
^ Кеннеди Би Джей (июль 1968 г.). «Прогестагены в лечении рака эндометрия» . Хирургия, гинекология и акушерство . 127 (1): 103–114. ПМИД 5657772 .
^ Каваками М., Сойер Ч. (май 1967 г.). «Влияние половых гормонов и стероидов, снижающих фертильность, на пороги мозга кроликов». Эндокринология . 80 (5): 857–871. дои : 10.1210/эндо-80-5-857 . ПМИД 4164655 .
^ Бассоль С., Гарса-Флорес Дж. (май 1994 г.). «Обзор возобновления овуляции после прекращения приема инъекционных контрацептивов, принимаемых один раз в месяц». Контрацепция . 49 (5): 441–453. дои : 10.1016/0010-7824(94)90003-5 . ПМИД 8045131 .
^ Jump up to: ^а ^б Таймор М.Л., Планк С., Яхья С. (1964). «Подавление овуляции парентеральной комбинацией прогестагена и эстрогена длительного действия» . Фертильность и бесплодие . 15 (6): 653–660. дои : 10.1016/s0015-0282(16)35411-5 . ПМИД 14236842 .
^ Кнёрр К., Беллер ФК, Лауритцен С (17 апреля 2013 г.). Учебник гинекологии . Издательство Спрингер. стр. 214–. ISBN 978-3-662-00942-0 .
^ Кнёрр К., Кнёрр-Гертнер Х., Беллер Ф.К., Лауритцен К. (8 марта 2013 г.). Акушерство и гинекология: физиология и патология репродукции . Издательство Спрингер. стр. 583–. ISBN 978-3-642-95583-9 .
^ Лабхарт А. (6 декабря 2012 г.). Клиническая эндокринология: теория и практика . Springer Science & Business Media. стр. 554–. ISBN 978-3-642-96158-8 .
^ Горский Ю, Пресль Ю (1981). «Гормональное лечение нарушений менструального цикла» . В Горский Дж., Пресл К. (ред.). Функция яичников и ее нарушения: диагностика и терапия . Springer Science & Business Media. стр. 309–332. дои : 10.1007/978-94-009-8195-9_11 . ISBN 978-94-009-8195-9 .
^ Уфер Дж (1969). Принципы и практика гормональной терапии в гинекологии и акушерстве . де Грюйтер. п. 49. ИСБН 9783110006148 . 17α-Гидроксипрогестерона капроат представляет собой депо-прогестаген, полностью не имеющий побочных действий. Доза, необходимая для индукции секреторных изменений в примированном эндометрии, составляет около 250 мг. за менструальный цикл.
^ Пширембель В. (1968). Практическая гинекология: для студентов и врачей . Вальтер де Грюйтер. стр. 598, 601. ISBN. 978-3-11-150424-7 .
^ Ферин Дж. (сентябрь 1972 г.). «Эффекты, продолжительность действия и метаболизм у человека» . В Тауске М (ред.). Фармакология эндокринной системы и родственных препаратов: прогестерон, гестагенные препараты и средства против бесплодия . Том. II. Пергамон Пресс. стр. 13–24. ISBN 978-0080168128 . OCLC 278011135 .
^ Хенцль М.Р., Эдвардс Дж.А. (10 ноября 1999 г.). «Фармакология прогестинов: производные 17α-гидроксипрогестерона и прогестины первого и второго поколения». В Sitruk-Ware R, Mishell DR (ред.). Прогестины и антипрогестины в клинической практике . Тейлор и Фрэнсис. стр. 101–132. ISBN 978-0-8247-8291-7 .
^ Браттон Дж (1976). Фармакология половых гормонов . Академическая пресса. п. 114. ИСБН 978-0-12-137250-7 .
^ Санг Г.В. (апрель 1994 г.). «Фармакодинамические эффекты комбинированных инъекционных контрацептивов, принимаемых один раз в месяц». Контрацепция . 49 (4): 361–385. дои : 10.1016/0010-7824(94)90033-7 . ПМИД 8013220 .
^ Топпозада МК (апрель 1994 г.). «Существующие комбинированные инъекционные контрацептивы разового приема в месяц». Контрацепция . 49 (4): 293–301. дои : 10.1016/0010-7824(94)90029-9 . ПМИД 8013216 .
^ Гебельсманн Ю (1986). «Фармакокинетика противозачаточных стероидов у человека» . В Грегуаре А.Т., Блай Р.П. (ред.). Противозачаточные стероиды: фармакология и безопасность . Springer Science & Business Media. стр. 67–111. дои : 10.1007/978-1-4613-2241-2_4 . ISBN 978-1-4613-2241-2 .
^ Беккер Х., Дюстерберг Б., Клостерхалфен Х. (1980). «[Биодоступность ципротерона ацетата после перорального и внутримышечного применения у мужчин (перевод автора)]» [Биодоступность ципротерона ацетата после перорального и внутримышечного применения у мужчин]. Международная урология . 35 (6): 381–385. дои : 10.1159/000280353 . ПМИД 6452729 .
^ Мольц Л., Хаазе Ф., Шварц У., Хаммерштейн Дж. (май 1983 г.). «[Лечение вирилизированных женщин внутримышечным введением ципротерона ацетата]» [Эффективность внутримышечного применения ципротерона ацетата при гиперандрогении]. Geburtshilfe und Frauenheilkunde . 43 (5): 281–287. дои : 10.1055/s-2008-1036893 . ПМИД 6223851 .
^ Райт Джей Си, Берджесс диджей (29 января 2012 г.). Инъекции длительного действия и имплантаты . Springer Science & Business Media. стр. 114–. ISBN 978-1-4614-0554-2 .
^ Чу Ю. Х., Ли Ц, Чжао З. Ф. (апрель 1986 г.). «Фармакокинетика мегестрола ацетата у женщин, получающих внутримышечные инъекции инъекционного контрацептива длительного действия эстрадиол-мегестрол» . Китайский журнал клинической фармакологии . Результаты показали, что после инъекции концентрация МА в плазме быстро увеличивалась. Среднее время пикового уровня МА в плазме приходилось на 3-й день, наблюдалась линейная зависимость между log концентрации МА в плазме и временем (днями) после введения у всех субъектов, период полувыведения t1/2β = 14,35 ± 9,1 дня.
^ Руннебаум БК, Рабе Т, Кизель Л (6 декабря 2012 г.). Женская контрацепция: последние новости и тенденции . Springer Science & Business Media. стр. 429–. ISBN 978-3-642-73790-9 .
^ Артини П.Г., Дженаццани А.Р., Петралья Ф (11 декабря 2001 г.). Достижения гинекологической эндокринологии . ЦРК Пресс. стр. 105–. ISBN 978-1-84214-071-0 .
^ Кинг Т.Л., Брукер М.К., Крибс Дж.М., Фэйи Дж.О. (21 октября 2013 г.). Акушерство Варни . Издательство Джонс и Бартлетт. стр. 495–. ISBN 978-1-284-02542-2 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д Гарса-Флорес Дж. (апрель 1994 г.). «Фармакокинетика инъекционных контрацептивов для приема один раз в месяц». Контрацепция . 49 (4): 347–359. дои : 10.1016/0010-7824(94)90032-9 . ПМИД 8013219 .
^ Jump up to: ^а ^б Гуаль С., Перес-Паласиос Г., Перес А.Е., Руис М.Р., Солис Дж., Сервантес А. и др. (1973). «Метаболическая судьба инъекционного эстроген-прогестагенного контрацептива длительного действия». Контрацепция . 7 (4): 271–287. дои : 10.1016/0010-7824(73)90145-5 . ISSN 0010-7824 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 27–. ISBN 978-1-4757-2085-3 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час Энциклопедия фармацевтического производства (3-е изд.). Издательство Уильяма Эндрю. 22 октября 2013 г. стр. 153–. ISBN 978-0-8155-1856-3 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с Климанн А, Энгель Дж (2001). Фармацевтические субстанции: синтезы, патенты, применения . Тиме. п. 61. ИСБН 978-3-13-558404-1 .
^ Гестагены . Издательство Спрингер. 27 ноября 2013 г. стр. 8–9. ISBN 978-3-642-99941-3 .
^ Резерфорд Р.Н., Бэнкс А.Л., Коберн В.А. (1964). «Деладроксат для профилактики овуляции» . Фертильность и бесплодие . 15 (6): 648–652. дои : 10.1016/s0015-0282(16)35410-3 . ПМИД 14236841 .
^ Артини П.Г., Дженаццани А.Р., Петралья Ф (11 декабря 2001 г.). Достижения гинекологической эндокринологии . ЦРК Пресс. стр. 101–. ISBN 978-1-84214-071-0 . Впоследствии в 1960-х годах3-6 была протестирована другая композиция, содержащая 150 мг ацетофенида дигидроксипрогестерона (DHPA) и 10 мг энантата эстрадиола (E2-EN).
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я «Архивная копия» . Архивировано из оригинала 18 сентября 2018 г. Проверено 18 сентября 2018 г. {{cite web}}: CS1 maint: архивная копия в заголовке ( ссылка )
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я «Прогестин для перорального, парентерального и вагинального введения, расширенная информация для пациентов» .
^ Jump up to: ^а ^б Мортон И.К., Холл Дж.М. (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. стр. 10–. ISBN 978-94-011-4439-1 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с Негвер М (1994). Органо-химические наркотики и их синонимы: (международное исследование) . Академия Верлаг. п. 2572. ИСБН 978-3-05-500156-7 . Альгестона ацетофенид, Альгестона ацетофенид, Бовитрол, Деладроксон, Дигидроксипрогестерона ацетофенид, Дроксон, Неолютин депозитум, SQ 15101 U Прогестин, ингибитор сперматогенеза
^ Jump up to: ^а ^б Химическая контрацепция . Международное высшее образование Макмиллана. 18 июня 1974 г., стр. 55–. ISBN 978-1-349-02287-8 .
^ Галло М.Ф., Граймс Д.А., Лопес Л.М., Шульц К.Ф., д'Арканг С (2013). «Комбинированные инъекционные контрацептивы для контрацепции» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 3 : CD004568. дои : 10.1002/14651858.CD004568.pub3 . ПМК 6513542 . ПМИД 23641480 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с Топпозада МК (1983). «Месячные инъекционные контрацептивы». В Голдсмит А., Топпозада М. (ред.). Контрацепция длительного действия . стр. 93–103. ОСЛК 35018604 .
^ Государственный университет Северной Дакоты. Служба распространения знаний (1967). Циркуляры . п. XV.
^ Сельское хозяйство Луизианы . Сельскохозяйственная экспериментальная станция, Университет штата Луизиана и Сельскохозяйственный и механический колледж. 1967. с. 38.
^ Справочник по науке о мясном скотоводстве . Фонд агросервиса. 1971. с. 148.
^ Сперофф Л., Фриц М.А. (2005). Клиническая гинекологическая эндокринология и бесплодие . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 969–. ISBN 978-0-7817-4795-0 .

[55] Sources: ^[36]^[37]^[38]^[39]^[40]^[41]^[42]^[43]^[44]^[45]^[46]^[47]^[48]^[49]^[50]^[51]^[52]^[53]^[54]

[56] All given by intramuscular or subcutaneous injection.

[57] Progesterone production during the luteal phase is ~25 (15–50) mg/day. The OIDTooltip ovulation-inhibiting dose of OHPC is 250 to 500 mg/month.

[58] Duration of action in days.

[59] Usually given for 14 days.

[60] Usually dosed every two to three months.

[61] Usually dosed once monthly.

[mark-62] Never marketed or approved by this route.

[div-63] Jump up to: ^a ^b In divided doses (2 × 125 or 250 mg for OHPC, 10 × 20 mg for P4).

[pmid8013220f-1] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я Санг Г.В. (апрель 1994 г.). «Фармакодинамические эффекты комбинированных инъекционных контрацептивов, принимаемых один раз в месяц». Контрацепция . 49 (4): 361–385. дои : 10.1016/0010-7824(94)90033-7 . ПМИД 8013220 .

[ConsultaRemédios-2] Jump up to: ^а ^б ^с ^д «Була до Алгестон Ацетофенид + Эстрадиола Энантат» . Обратитесь к средствам правовой защиты . Архивировано из оригинала 18 сентября 2018 г. Проверено 18 сентября 2018 г.

[pmid8910663-3] Jump up to: ^а ^б ^с Харкин Гонсалес Х.Д., Эльда де Агирре Л., Родригес С., Абрего де Агилар М., Каррильо Ф., Леон Д.А. и др. (сентябрь 1996 г.). «Дигидроксипрогестерона ацетофенид 150 мг + энантат эстрадиола 10 мг в качестве инъекционных контрацептивов ежемесячно». Достижения в области контрацепции . 12 (3): 213–225. дои : 10.1007/BF01849664 . ПМИД 8910663 . S2CID 2522426 .

[pmid12290848-4] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж ^к ^л ^м Ньютон-младший, Д'Арканг К, Холл П.Е. (1994). «Обзор «раз в месяц» комбинированных инъекционных контрацептивов». Журнал акушерства и гинекологии . 4 (Приложение 1): С1-34. дои : 10.3109/01443619409027641 . ПМИД 12290848 .

[BagadePawar2014-5] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж Багаде О, Павар В, Патель Р, Патель Б, Авасаркар В, Дивате С (2014). «Расширение использования обратимой контрацепции длительного действия: безопасный, надежный и экономически эффективный контроль над рождаемостью» (PDF) . World J Pharm Pharm Sci . 3 (10): 364–392. ISSN 2278-4357 . Архивировано из оригинала (PDF) 10 августа 2017 г. Проверено 24 августа 2016 г.

[Rowlands2009-6] Jump up to: ^а ^б ^с Роулендс С. (январь 2009 г.). «Новые технологии контрацепции» (PDF) . БЖОГ . 116 (2): 230–239. дои : 10.1111/j.1471-0528.2008.01985.x . ПМИД 19076955 . S2CID 3415547 .

[IndexNominum2000-7] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж ^к ^л ^м ^н Список названий 2000 г.: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. 2000. стр. 26-. ISBN 978-3-88763-075-1 .

[Micromedex-8] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж ^к ^л ^м «Продукты Microromedex: пожалуйста, войдите» .

[Martindale-9] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж Свитман С.С., изд. (2009). «Половые гормоны и их модуляторы» . Мартиндейл: Полный справочник лекарств (36-е изд.). Лондон: Фармацевтическая пресса. п. 2082. ИСБН 978-0-85369-840-1 .

[pmid13761080-10] Jump up to: ^а ^б ^с ^д Лернер Л.Дж., Бреннан Д.М., Борман А. (январь 1961 г.). «Биологическая активность производных 16 альфа, 17 альфа дигидроксипрогестерона». Труды Общества экспериментальной биологии и медицины . 106 : 231–234. дои : 10.3181/00379727-106-26296 . ПМИД 13761080 . S2CID 89428532 .

[LernerBrennan1961-11] Jump up to: ^а ^б ^с ^д Лернер, Л.Дж., Бреннан, Д.М., ДеФилипо, М., и Якас, Э. (1961). Сравнение биологической активности прогестерона, норэтистерона и ацетофеноновых производных 16 альфа, 17 альфа-дигидроксипрогестерона. (Тезисы). В материалах Федерации (т. 20, стр. 200).

[pmid4537624-12] Jump up to: ^а ^б ^с ^д Курихара Н., Тадокоро С., Огава Х. (февраль 1972 г.). «Исследование гормонального действия дигидроксипрогестерона ацетофенида, эстрадиола энантата и их смесей» . Японский журнал фармакологии . 22 (1): 43–58. дои : 10.1254/jjp.22.43 . ПМИД 4537624 .

[pmid865726-13] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж Топпозада М. (июнь 1977 г.). «Клиническое применение ежемесячных инъекционных противозачаточных препаратов». Акушерско-гинекологический осмотр . 32 (6): 335–347. дои : 10.1097/00006254-197706000-00001 . ПМИД 865726 .

[Fried1960-14] Jump up to: ^а ^б Фрид, Дж. (1960). Патент США № 2941997. Вашингтон, округ Колумбия: Ведомство США по патентам и товарным знакам.

[pmid13625604-15] Jump up to: ^а ^б Фрид Дж., Борман А. (1958). «Синтетические производные корковых гормонов». Витамины и гормоны . 16 : 303–374. дои : 10.1016/S0083-6729(08)60320-9 . ISBN 9780127098166 . ПМИД 13625604 .

[RabeRunnebaum2012-16] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж Рабе Т., Руннебаум Б. (6 декабря 2012 г.). Контроль рождаемости — Обновления и тенденции: Обновления и тенденции . Springer Science & Business Media. стр. 183–. ISBN 978-3-642-86696-8 . Заслуживают упоминания два дополнительных ежемесячных комбинированных инъекционных метода. Деладроксат (коммерчески известный как Перлутан, Топасел, Агурин, Горпротал и Уно-Цикло в различных странах) представляет собой комбинацию 150 мг ацетофенида дигидроксипрогестерона и 10 мг энантата эстрадиола и доступен во многих странах Латинской Америки и Испании. Метод очень эффективен: в крупных клинических исследованиях не было зарегистрировано ни одной беременности (Koetsawang 1994). Хотя этот метод доступен с 1960-х годов, он не изучен так широко, как Циклофем или Месигина. Первоначальный производитель отказался от поддержки из-за токсикологических проблем с дигидроксипрогестерона ацетофенидом, и клинические оценки продолжают публиковаться. Недавнее исследование по подбору дозы сравнило стандартную доступную дозу 150/10 с более низкой дозой 90/6 и пришло к выводу, что более низкая доза одинаково эффективна (Coutinho et al., 1997).

[GWU1987-17] Jump up to: ^а ^б ^с Отчеты населения: Инъекционные препараты и имплантаты . Департамент медицины и связей с общественностью Университета Джорджа Вашингтона. 1987. с. К-75. В США фармацевтическая компания Squibb отозвала деладроксат из клинических испытаний в конце 1960-х годов из-за опасений по поводу (1) опухолей молочной железы у собак породы бигль, (2) гиперплазии гипофиза у крыс и (3) возможного накопления энантата эстрадиола в организме при продолжение использования (89, 98, 243). Однако впоследствии возникли вопросы о том, применимы ли такие открытия на животных к людям. Исследования показывают, что неблагоприятное воздействие деладроксата на животных может возникать только при дозах, превышающих эквивалентную дозу контрацептива (2, 62, 82, 121, 272).

[SenanayakePotts2008-18] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час Сенанаяке П., Поттс М. (14 апреля 2008 г.). Атлас контрацепции, второе издание . ЦРК Пресс. стр. 50–. ISBN 978-0-203-34732-4 .

[Milne2018-19] Милн Г.В. (8 мая 2018 г.). Наркотики: Синонимы и свойства: Синонимы и свойства . Тейлор и Фрэнсис. стр. 1565–. ISBN 978-1-351-78989-9 .

[Juo2001-20] Юо ПС (21 декабря 2001 г.). Краткий словарь по биомедицине и молекулярной биологии . ЦРК Пресс. стр. 57–. ISBN 978-1-4200-4130-9 .

[Kulick2009-21] Кулик Д. (12 января 2009 г.). Травести: секс, гендер и культура среди бразильских проституток-трансгендеров . Издательство Чикагского университета. стр. 64–66. ISBN 978-0-226-46101-4 .

[22] Комплексный технический комитет по здравоохранению ЛГБТИА + (июнь 2023 г.), «Протокол комплексного медицинского обслуживания трансгендеров, трансвеститов или людей с опытом гендерной изменчивости в городе Сан-Паулу, 2-е изд.». (PDF), с. 307 Архивировано из оригинала (PDF) 3 февраля 2024 г.

[HumansOrganization2007-23] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г Рабочая группа МАИР по оценке канцерогенных рисков для человека, Всемирная организация здравоохранения, Международное агентство по исследованию рака (2007). Комбинированные эстроген-прогестагенные контрацептивы и комбинированная эстроген-прогестагенная менопаузальная терапия . Всемирная организация здравоохранения. стр. 431–433, 467. ISBN. 978-92-832-1291-1 .

[HumansCancer1999-24] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж ^к Рабочая группа МАИР по оценке канцерогенных рисков для человека, Международное агентство по исследованию рака (1 января 1999 г.). Гормональная контрацепция и гормональная терапия в постменопаузе (PDF) . МАИР. п. 65. ИСБН 978-92-832-1272-0 .

[MIMS-Unijab-25] Jump up to: ^а ^б ^с «Дозировка Униджаба и информация о лекарствах | MIMS Сингапур» .

[pmid8013216f-26] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час Топпозада МК (апрель 1994 г.). «Существующие комбинированные инъекционные контрацептивы разового приема в месяц». Контрацепция . 49 (4): 293–301. дои : 10.1016/0010-7824(94)90029-9 . ПМИД 8013216 .

[d’ArcanguesSnow1999-27] Jump up to: ^а ^б d 'Arcangues C, Snow RC (1999). «Инъекционные контрацептивы». Контроль рождаемости — обновленная информация и тенденции . стр. 121–149. дои : 10.1007/978-3-642-86696-8_6 . ISBN 978-3-642-86698-2 .

[pmid9115007-28] Коутиньо Э.М., Спинола П., Барбоза И., Гатто М., Томаз Г., Мораис К. и др. (март 1997 г.). «Многоцентровое двойное слепое сравнительное клиническое исследование эффективности и приемлемости ежемесячной комбинации инъекционных контрацептивов, состоящей из 150 мг дигидроксипрогестерона ацетофенида и 10 мг эстрадиола энантата, по сравнению с ежемесячной комбинацией инъекционных контрацептивов, состоящей из 90 мг дигидроксипрогестерона ацетофенида и 6 мг эстрадиола энантата» . Контрацепция . 55 (3): 175–181. дои : 10.1016/S0010-7824(97)00018-8 . ПМИД 9115007 .

[pmid10899484-29] Коутиньо Э.М., Спинола П., Томаз Г., Мораис К., Нассар де Соуза Р., Сабино Пиньо Нето Дж. и др. (апрель 2000 г.). «Эффективность, приемлемость и клинические эффекты комбинации низких доз инъекционных контрацептивов ацетофенида дигидроксипрогестерона и энантата эстрадиола» . Контрацепция . 61 (4): 277–280. дои : 10.1016/S0010-7824(00)00099-8 . ПМИД 10899484 .

[pmid8013221-30] Jump up to: ^а ^б Коетсаванг С. (апрель 1994 г.). «Инъекционные контрацептивы для приема один раз в месяц: эффективность и причины отмены». Контрацепция . 49 (4): 387–398. дои : 10.1016/0010-7824(94)90034-5 . ПМИД 8013221 .

[pmid3769482-31] Ресио Р., Гарса-Флорес Дж., Скьявон Р., Рейес А., Диас-Санчес В., Валлес В. и др. (июнь 1986 г.). «Фармакодинамическая оценка дигидроксипрогестерона ацетофенида плюс энантата эстрадиола в качестве ежемесячного инъекционного контрацептива». Контрацепция . 33 (6): 579–589. дои : 10.1016/0010-7824(86)90046-6 . ПМИД 3769482 .

[pmid5657772-32] Кеннеди Би Джей (июль 1968 г.). «Прогестагены в лечении рака эндометрия» . Хирургия, гинекология и акушерство . 127 (1): 103–114. ПМИД 5657772 .

[pmid4164655-33] Каваками М., Сойер Ч. (май 1967 г.). «Влияние половых гормонов и стероидов, снижающих фертильность, на пороги мозга кроликов». Эндокринология . 80 (5): 857–871. дои : 10.1210/эндо-80-5-857 . ПМИД 4164655 .

[pmid8045131-34] Бассоль С., Гарса-Флорес Дж. (май 1994 г.). «Обзор возобновления овуляции после прекращения приема инъекционных контрацептивов, принимаемых один раз в месяц». Контрацепция . 49 (5): 441–453. дои : 10.1016/0010-7824(94)90003-5 . ПМИД 8045131 .

[pmid14236842-35] Jump up to: ^а ^б Таймор М.Л., Планк С., Яхья С. (1964). «Подавление овуляции парентеральной комбинацией прогестагена и эстрогена длительного действия» . Фертильность и бесплодие . 15 (6): 653–660. дои : 10.1016/s0015-0282(16)35411-5 . ПМИД 14236842 .

[KnörrBeller2013-36] Кнёрр К., Беллер ФК, Лауритцен С (17 апреля 2013 г.). Учебник гинекологии . Издательство Спрингер. стр. 214–. ISBN 978-3-662-00942-0 .

[KnörrKnörr-Gärtner2013y-37] Кнёрр К., Кнёрр-Гертнер Х., Беллер Ф.К., Лауритцен К. (8 марта 2013 г.). Акушерство и гинекология: физиология и патология репродукции . Издательство Спрингер. стр. 583–. ISBN 978-3-642-95583-9 .

[Labhart2012-38] Лабхарт А. (6 декабря 2012 г.). Клиническая эндокринология: теория и практика . Springer Science & Business Media. стр. 554–. ISBN 978-3-642-96158-8 .

[HorskyPresl1981-39] Горский Ю, Пресль Ю (1981). «Гормональное лечение нарушений менструального цикла» . В Горский Дж., Пресл К. (ред.). Функция яичников и ее нарушения: диагностика и терапия . Springer Science & Business Media. стр. 309–332. дои : 10.1007/978-94-009-8195-9_11 . ISBN 978-94-009-8195-9 .

[Ufer1969-40] Уфер Дж (1969). Принципы и практика гормональной терапии в гинекологии и акушерстве . де Грюйтер. п. 49. ИСБН 9783110006148 . 17α-Гидроксипрогестерона капроат представляет собой депо-прогестаген, полностью не имеющий побочных действий. Доза, необходимая для индукции секреторных изменений в примированном эндометрии, составляет около 250 мг. за менструальный цикл.

[Pschyrembel1968r-41] Пширембель В. (1968). Практическая гинекология: для студентов и врачей . Вальтер де Грюйтер. стр. 598, 601. ISBN. 978-3-11-150424-7 .

[Ferin1972-42] Ферин Дж. (сентябрь 1972 г.). «Эффекты, продолжительность действия и метаболизм у человека» . В Тауске М (ред.). Фармакология эндокринной системы и родственных препаратов: прогестерон, гестагенные препараты и средства против бесплодия . Том. II. Пергамон Пресс. стр. 13–24. ISBN 978-0080168128 . OCLC 278011135 .

[HenzlEdwards1999u-43] Хенцль М.Р., Эдвардс Дж.А. (10 ноября 1999 г.). «Фармакология прогестинов: производные 17α-гидроксипрогестерона и прогестины первого и второго поколения». В Sitruk-Ware R, Mishell DR (ред.). Прогестины и антипрогестины в клинической практике . Тейлор и Фрэнсис. стр. 101–132. ISBN 978-0-8247-8291-7 .

[Brotherton1976-44] Браттон Дж (1976). Фармакология половых гормонов . Академическая пресса. п. 114. ИСБН 978-0-12-137250-7 .

[pmid8013220-45] Санг Г.В. (апрель 1994 г.). «Фармакодинамические эффекты комбинированных инъекционных контрацептивов, принимаемых один раз в месяц». Контрацепция . 49 (4): 361–385. дои : 10.1016/0010-7824(94)90033-7 . ПМИД 8013220 .

[pmid8013216-46] Топпозада МК (апрель 1994 г.). «Существующие комбинированные инъекционные контрацептивы разового приема в месяц». Контрацепция . 49 (4): 293–301. дои : 10.1016/0010-7824(94)90029-9 . ПМИД 8013216 .

[Goebelsmann1986-47] Гебельсманн Ю (1986). «Фармакокинетика противозачаточных стероидов у человека» . В Грегуаре А.Т., Блай Р.П. (ред.). Противозачаточные стероиды: фармакология и безопасность . Springer Science & Business Media. стр. 67–111. дои : 10.1007/978-1-4613-2241-2_4 . ISBN 978-1-4613-2241-2 .

[BeckerDüsterberg1980-48] Беккер Х., Дюстерберг Б., Клостерхалфен Х. (1980). «[Биодоступность ципротерона ацетата после перорального и внутримышечного применения у мужчин (перевод автора)]» [Биодоступность ципротерона ацетата после перорального и внутримышечного применения у мужчин]. Международная урология . 35 (6): 381–385. дои : 10.1159/000280353 . ПМИД 6452729 .

[MoltzHaase2008-49] Мольц Л., Хаазе Ф., Шварц У., Хаммерштейн Дж. (май 1983 г.). «[Лечение вирилизированных женщин внутримышечным введением ципротерона ацетата]» [Эффективность внутримышечного применения ципротерона ацетата при гиперандрогении]. Geburtshilfe und Frauenheilkunde . 43 (5): 281–287. дои : 10.1055/s-2008-1036893 . ПМИД 6223851 .

[WrightBurgess2012-50] Райт Джей Си, Берджесс диджей (29 января 2012 г.). Инъекции длительного действия и имплантаты . Springer Science & Business Media. стр. 114–. ISBN 978-1-4614-0554-2 .

[ChuLi1986-51] Чу Ю. Х., Ли Ц, Чжао З. Ф. (апрель 1986 г.). «Фармакокинетика мегестрола ацетата у женщин, получающих внутримышечные инъекции инъекционного контрацептива длительного действия эстрадиол-мегестрол» . Китайский журнал клинической фармакологии . Результаты показали, что после инъекции концентрация МА в плазме быстро увеличивалась. Среднее время пикового уровня МА в плазме приходилось на 3-й день, наблюдалась линейная зависимость между log концентрации МА в плазме и временем (днями) после введения у всех субъектов, период полувыведения t1/2β = 14,35 ± 9,1 дня.

[RunnebaumRabe2012-52] Руннебаум БК, Рабе Т, Кизель Л (6 декабря 2012 г.). Женская контрацепция: последние новости и тенденции . Springer Science & Business Media. стр. 429–. ISBN 978-3-642-73790-9 .

[ArtiniGenazzani2001-53] Артини П.Г., Дженаццани А.Р., Петралья Ф (11 декабря 2001 г.). Достижения гинекологической эндокринологии . ЦРК Пресс. стр. 105–. ISBN 978-1-84214-071-0 .

[KingBrucker2013-54] Кинг Т.Л., Брукер М.К., Крибс Дж.М., Фэйи Дж.О. (21 октября 2013 г.). Акушерство Варни . Издательство Джонс и Бартлетт. стр. 495–. ISBN 978-1-284-02542-2 .

[pmid8013219-64] Jump up to: ^а ^б ^с ^д Гарса-Флорес Дж. (апрель 1994 г.). «Фармакокинетика инъекционных контрацептивов для приема один раз в месяц». Контрацепция . 49 (4): 347–359. дои : 10.1016/0010-7824(94)90032-9 . ПМИД 8013219 .

[GualPérez-Palacios1973-65] Jump up to: ^а ^б Гуаль С., Перес-Паласиос Г., Перес А.Е., Руис М.Р., Солис Дж., Сервантес А. и др. (1973). «Метаболическая судьба инъекционного эстроген-прогестагенного контрацептива длительного действия». Контрацепция . 7 (4): 271–287. дои : 10.1016/0010-7824(73)90145-5 . ISSN 0010-7824 .

[Elks2014-66] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 27–. ISBN 978-1-4757-2085-3 .

[Publishing2013-67] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час Энциклопедия фармацевтического производства (3-е изд.). Издательство Уильяма Эндрю. 22 октября 2013 г. стр. 153–. ISBN 978-0-8155-1856-3 .

[KleemannEngel2001-68] Jump up to: ^а ^б ^с Климанн А, Энгель Дж (2001). Фармацевтические субстанции: синтезы, патенты, применения . Тиме. п. 61. ИСБН 978-3-13-558404-1 .

[Springer2013-69] Гестагены . Издательство Спрингер. 27 ноября 2013 г. стр. 8–9. ISBN 978-3-642-99941-3 .

[pmid14236841-70] Резерфорд Р.Н., Бэнкс А.Л., Коберн В.А. (1964). «Деладроксат для профилактики овуляции» . Фертильность и бесплодие . 15 (6): 648–652. дои : 10.1016/s0015-0282(16)35410-3 . ПМИД 14236841 .

[ArtiniGenazzani2001B-71] Артини П.Г., Дженаццани А.Р., Петралья Ф (11 декабря 2001 г.). Достижения гинекологической эндокринологии . ЦРК Пресс. стр. 101–. ISBN 978-1-84214-071-0 . Впоследствии в 1960-х годах3-6 была протестирована другая композиция, содержащая 150 мг ацетофенида дигидроксипрогестерона (DHPA) и 10 мг энантата эстрадиола (E2-EN).

[Drugs.com-1-72] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я «Архивная копия» . Архивировано из оригинала 18 сентября 2018 г. Проверено 18 сентября 2018 г. {{cite web}}: CS1 maint: архивная копия в заголовке ( ссылка )

[Drugs.com-2-73] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я «Прогестин для перорального, парентерального и вагинального введения, расширенная информация для пациентов» .

[MortonHall2012-74] Jump up to: ^а ^б Мортон И.К., Холл Дж.М. (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. стр. 10–. ISBN 978-94-011-4439-1 .

[Negwer1994-75] Jump up to: ^а ^б ^с Негвер М (1994). Органо-химические наркотики и их синонимы: (международное исследование) . Академия Верлаг. п. 2572. ИСБН 978-3-05-500156-7 . Альгестона ацетофенид, Альгестона ацетофенид, Бовитрол, Деладроксон, Дигидроксипрогестерона ацетофенид, Дроксон, Неолютин депозитум, SQ 15101 U Прогестин, ингибитор сперматогенеза

[Macmillan1974-76] Jump up to: ^а ^б Химическая контрацепция . Международное высшее образование Макмиллана. 18 июня 1974 г., стр. 55–. ISBN 978-1-349-02287-8 .

[pmid23641480-77] Галло М.Ф., Граймс Д.А., Лопес Л.М., Шульц К.Ф., д'Арканг С (2013). «Комбинированные инъекционные контрацептивы для контрацепции» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 3 : CD004568. дои : 10.1002/14651858.CD004568.pub3 . ПМК 6513542 . ПМИД 23641480 .

[Toppozada1983-78] Jump up to: ^а ^б ^с Топпозада МК (1983). «Месячные инъекционные контрацептивы». В Голдсмит А., Топпозада М. (ред.). Контрацепция длительного действия . стр. 93–103. ОСЛК 35018604 .

[Service1967-79] Государственный университет Северной Дакоты. Служба распространения знаний (1967). Циркуляры . п. XV.

[80] Сельское хозяйство Луизианы . Сельскохозяйственная экспериментальная станция, Университет штата Луизиана и Сельскохозяйственный и механический колледж. 1967. с. 38.

[Agriservices1971-81] Справочник по науке о мясном скотоводстве . Фонд агросервиса. 1971. с. 148.

[SperoffFritz2005-82] Сперофф Л., Фриц М.А. (2005). Клиническая гинекологическая эндокринология и бесплодие . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 969–. ISBN 978-0-7817-4795-0 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]

[ 11 ]

[ 12 ]

[ 13 ]

[ 14 ]

[ 15 ]

[ 16 ]

[ 17 ]

[ 18 ]

[ 19 ]

[ 20 ]

[ 21 ]

[ 22 ]

[ 23 ]

[ 24 ]

[ 25 ]

[ 26 ]

[ 27 ]

[ 28 ]

[ 29 ]

[ 30 ]

[ 31 ]

[ 32 ]

[ 33 ]

[ 34 ]

[ 35 ]

[ а ]

[ б ]

[ с ]

[ д ]

[ и ]

[ ж ]

[ г ]

[ ч ]

[ я ]

[36]

[37]

[38]

[39]

[40]

[41]

[42]

[43]

[44]

[45]

[46]

[47]

[48]

[49]

[50]

[51]

[52]

[53]

[54]

[ 55 ]

[ 56 ]

[ 57 ]

[ 58 ]

[ 59 ]

[ 60 ]

[ 61 ]

[ 62 ]

[ 63 ]

[ 64 ]

[ 65 ]

[ 66 ]

[ 67 ]

[ 68 ]

[ 69 ]

[ 70 ]

[ 71 ]

[ 72 ]

[ 73 ]