Торипристон
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Другие имена | РУ-40555; 17β-Гидрокси-11β-[4-[метил(1-метилэтил)амино]фенил]-17α-(1-пропин-1-ил)эстра-4,9-диен-3-он |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
ХЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 31 Н 39 Н О 2 |
Молярная масса | 457.658 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Торипристон ( МНН ; кодовое название разработки RU-40555 ) представляет собой синтетический стероидный , антиглюкокортикоид а также антипрогестаген , который никогда не поступал на рынок. [ 1 ] [ 2 ] Сообщается, что он является мощным и высокоселективным антагонистом глюкокортикоидного рецептора (GR) (K i = 2,4 нМ). [ 3 ] [ 4 ] хотя он также действует как антагонист рецептора прогестерона (PR). [ 5 ] [ 6 ] Фармакологический за исключением того , профиль торипристона очень похож на мифепристон , что торипристон не связывается с орозомукоидом (α1-кислотный гликопротеин). [ 5 ] Препарат использовался для изучения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси и использовался в качестве радиофармпрепарата для ГР. [ 4 ] [ 3 ] ИНН присвоен в 1990 году. [ 2 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Хилл Р.А., Макин Х.Л., Кирк Д.Н., Мерфи Г.М. (23 мая 1991 г.). «Торипристон» . Словарь стероидов . ЦРК Пресс. стр. 101–. ISBN 978-0-412-27060-4 .
- ^ Jump up to: а б «Международные непатентованные наименования фармацевтических веществ» (PDF) . Информация ВОЗ о лекарствах . 3 (2): 18. 1989. Архивировано из оригинала (PDF) 4 марта 2016 года.
- ^ Jump up to: а б Штайнигер Б., Книсс Т., Бергманн Р., Питч Дж., Вюст Ф.Р. (июнь 2008 г.). «Меченые радиоактивным изотопом глюкокортикоиды как молекулярные зонды для визуализации глюкокортикоидных рецепторов головного мозга с помощью позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ)». Мини-обзоры по медицинской химии . 8 (7): 728–739. дои : 10.2174/138955708784567403 . ПМИД 18537728 .
- ^ Jump up to: а б Бахманн К.Г., Линторст А.С., Холсбур Ф., Реул Дж.М. (июнь 2003 г.). «Влияние хронического введения селективных антагонистов глюкокортикоидных рецепторов на гипоталамо-гипофизарно-адренокортикальную ось крыс» . Нейропсихофармакология . 28 (6): 1056–1067. дои : 10.1038/sj.npp.1300158 . ПМИД 12700716 .
- ^ Jump up to: а б Филибер Д., Костерус Г., Гайяр-Могилевский М., Неделец Л., Ник Ф., Турнемин К., Тойч Г. (1991). «От RU 38486 в сторону диссоциированных антиглюкокортикоида и антипрогестерона». Антигормоны в здоровье и болезни . Границы исследований гормонов. Том 19. стр. 1–17. дои : 10.1159/000419634 . ISBN 978-3-8055-5297-4 . ISSN 0301-3073 .
- ^ Фу Дж, Ху Л, Хуан В, Чжу Х, Ван Ц, Хэ Ф, Се Л, Ган, Хуан В (2012). Хуан В (ред.). «Антагонисты рецепторов прогестерона и модуляторы рецепторов прогестерона при эндометриозе». Кокрейновская база данных систематических обзоров (5): CD009881. дои : 10.1002/14651858.CD009881 .