Меспиренон
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 25 Н 30 О 4 С |
| Молярная масса | 426.57 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Меспиренон ( МНН ) (кодовое название разработки ZK-94679 ), также известный как Δ 1 -15β,16β-метиленспиронолактон — стероидный антиминералокортикоид группы спиролактонов, родственный спиронолактону , который никогда не поступал на рынок. [ 1 ] [ 2 ] Исследования на животных показали, что он в 3,3 раза более эффективен как антиминералокортикоид по сравнению со спиронолактоном. [ 3 ] Помимо своих антиминералокортикоидных свойств, меспиренон также является прогестагеном , антигонадотропином и антиандрогеном . [ 2 ] [ 4 ] Он в 2–3 раза эффективнее спиронолактона в качестве прогестагена и антигонадотропина, но его антиандрогенная активность заметно снижена и слаба (хотя все еще значима) по сравнению с ним. [ 4 ] [ 5 ] Меспиренон также является мощным и специфическим ингибитором фермента и 18-гидроксилазы , следовательно, минералокортикоидов биосинтеза . [ 6 ] Препарат находился в стадии разработки компанией Schering (ныне Bayer Schering Pharma ) и достиг фазы II клинических испытаний, но был прекращен в 1989 году. [ 7 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 775–. ISBN 978-1-4757-2085-3 .
- ^ Jump up to: а б Лозерт В., Биттлер Д., Бусе М., Казальс-Стензель Дж., Хабери М., Лоран Х. и др. (ноябрь 1986 г.). «Меспиренон и другие 15,16-метилен-17-спиролактоны, новый тип стероидных антагонистов альдостерона». Исследования наркотиков . 36 (11): 1583–1600. ПМИД 3028435 .
- ^ Вайндель К., Левицка С., Вессей П. (октябрь 1991 г.). «Взаимодействие C17-спиростероидов с поздними этапами биосинтеза альдостерона. Исследования структуры и активности» . Арцнаймиттель-Форшунг . 41 (10): 1082–1091 (1083). ПМИД 1799390 .
- ^ Jump up to: а б Нишино Ю., Шредер Х., Эль Этреби М.Ф. (декабрь 1988 г.). «Экспериментальные исследования эндокринных побочных эффектов новых антагонистов альдостерона». Исследования наркотиков . 38 (12): 1800–1805. ПМИД 3245852 .
- ^ Опоку Дж., Калими М., Агарвал М., Куреши Д. (февраль 1991 г.). «Влияние нового антагониста минералокортикоидов меспиренона на гипертензию, вызванную альдостероном». Американский журнал физиологии . 260 (2, ч. 1): E269–E271. дои : 10.1152/ajpendo.1991.260.2.E269 . ПМИД 1996630 .
- ^ Вайндел К., Левицка С., Весчей П. (сентябрь 1991 г.). «Ингибирующее действие нового антиальдостеронового соединения меспиренона на адренокортикальный стероидогенез in vitro». Арцнаймиттель-Форшунг . 41 (9): 946–949. ПМИД 1796922 .
- ^ Колкхоф П., Берфакер Л., Хиллиш А., Ханинг Х., Шефер С. (8 сентября 2008 г.). «Ядерные рецепторы как мишени при сердечно-сосудистых заболеваниях» . В Оттоу Э., Вайнманне Х. (ред.). Ядерные рецепторы как мишени для лекарств . Джон Уайли и сыновья. стр. 410–. ISBN 978-3-527-62330-3 .
 | Эта статья стероидах незавершена . о Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |