LG-120907
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | 1,2,3,4-Тетрагидро-2,2-диметил-6-трифторметил-8-пиридоно[5,6-г]хинолин |
| Класс препарата | Нестероидный антиандроген |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| ХЭМБЛ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 15 Ч 13 Ж 3 Н 2 О |
| Молярная масса | 294.277 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
LG-120907 представляет собой нестероидный антиандроген (NSAA) из группы хинолинов , который был разработан Ligand Pharmaceuticals вместе с селективными модуляторами андрогенных рецепторов (SARM), такими как LG-121071 , и никогда не поступал на рынок. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] Препарат является высокоаффинным антагонистом андрогенного рецептора ( AR) со значением K i 26 нМ и, как было обнаружено, ингибирует рост вентральной части простаты и семенных пузырьков у самцов крыс без увеличения циркулирующих уровней лютеинизирующего гормона или тестостерона . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] Однако эта тканеселективность не была оценена у людей. [ 5 ] LG-120907 активен при пероральном приеме и проявляет большую эффективность чем арилпропионамид при пероральном приеме , NSAA- флутамид . [ 1 ] [ 3 ] [ 4 ]
7- фторпроизводное , также является мощным NSAA и, по-видимому , LG-120907, LG-105 обладает большей эффективностью по сравнению с ним. [ 3 ] И наоборот, 6- этил , 8- дидесметиловый аналог LG-120907, LG-121071, представляет собой SARM с мощной андрогенной активностью, эквивалентной дигидротестостерону (ДГТ). [ 1 ] [ 3 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д Ченгалвала М, О Т, Рой АК (2005). «Селективные модуляторы андрогенных рецепторов». Экспертное заключение о терапевтических патентах . 13 (1): 59–66. дои : 10.1517/13543776.13.1.59 . ISSN 1354-3776 . S2CID 219188263 .
- ^ Jump up to: а б Молер М.Л., Наир В.А., Хван Д.Д., Раков И.М., Патил Р., Миллер Д.Д. (2005). «Нестероидные тканевые селективные модуляторы андрогенных рецепторов: многообещающий класс клинических кандидатов». Экспертное заключение о терапевтических патентах . 15 (11): 1565–1585. дои : 10.1517/13543776.15.11.1565 . ISSN 1354-3776 . S2CID 96279138 .
- ^ Jump up to: а б с д и Гао В., Ким Дж., Далтон Дж.Т. (август 2006 г.). «Фармакокинетика и фармакодинамика лигандов нестероидных рецепторов андрогенов» . Фармацевтические исследования . 23 (8): 1641–1658. дои : 10.1007/s11095-006-9024-3 . ПМК 2072875 . ПМИД 16841196 .
- ^ Jump up to: а б Нюрёнен Т.Х., Седерхольм А.А. (январь 2010 г.). «Структурная основа компьютерного скрининга лигандов нестероидных рецепторов андрогенов». Мнение экспертов об открытии лекарств . 5 (1): 5–20. дои : 10.1517/17460440903468680 . ПМИД 22823968 . S2CID 21630468 .
- ^ Хоффманн Дж, Зоммер А (30 января 2007 г.). «Антигормональная терапия: принципы эндокринной терапии рака». . В Брэдбери Р. (ред.). Рак . Springer Science & Business Media. стр. 19-82 (67). ISBN 978-3-540-33120-9 .
 | Эта статья о лекарствах, касающихся мочеполовой системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |