Jump to content

Прастерона энантат

Прастерона энантат
Клинические данные
Торговые названия С валератом эстрадиола : Гинодиан Депо, другие.
Другие имена ДГЭА энантат; прастерона гептаноат; гептаноат ДГЭА; ДГЭА-Э; ЭДГЭА; Ш-90300-Д; SH-70833-D (с валератом эстрадиола EV Tooltip ); Андрост-5-ен-3β-ол-17-он 3β-гептаноат
Маршруты
администрация
Внутримышечная инъекция
Класс препарата Андрогены ; Анаболический стероид ; сложный эфир андрогена ; Эстроген ; Нейростероид
код АТС
Юридический статус
Юридический статус
  • В целом: ℞ (только по рецепту).
Фармакокинетические данные
Биодоступность ИМ : 100% [ 1 ]
Метаболиты Прастерон (ДГЭА) [ 1 ]
• Другие [ 1 ]
Период полувыведения IM : 9 дней [ 1 ]
IV : 44 минуты [ 1 ]
Продолжительность действия 18 дней [ 2 ]
Экскреция Моча , кал [ 1 ]
Идентификаторы
Номер CAS
ПабХим CID
Лекарственный Банк
ХимическийПаук
НЕКОТОРЫЙ
Панель управления CompTox ( EPA )
Информационная карта ECHA 100.041.777 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула С 26 Н 40 О 3
Молярная масса 400.603  g·mol −1
3D model ( JSmol )

Прастерона энантат , также известный как дегидроэпиандростерон энантат ( ДГЭА-Э ) и продаваемый в сочетании с валератом эстрадиола под торговой маркой Gynodian Depot, среди других, представляет собой слабый андрогенный , эстрогенный и нейростероидный препарат, который используется в качестве компонента гормональной терапии в менопаузе. лечить симптомы менопаузы у женщин. [ 3 ] [ 1 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] Выпускается только в виде инъекционного препарата в сочетании с валератом эстрадиола . [ 3 ] [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] Лекарство вводится путем инъекции в мышцу обычно один раз в 4 недели. [ 3 ] [ 1 ] [ 4 ]

Прастерона энантат представляет собой синтетический андроген , эстроген и нейростероид . [ 3 ] [ 1 ] [ 4 ] Это стероидный эфир ; ДГЭА) длительного действия и пролекарство прастерона ( дегидроэпиандростерон в организме. [ 3 ] [ 1 ] [ 4 ] Прастерон является естественным прогормоном андрогенов и эстрогенов и, следовательно, является агонистом андрогенных . и эстрогеновых рецепторов , соответствующих биологических мишеней андрогенов, таких как тестостерон , и эстрогенов, таких эстрадиол как [ 14 ] [ 15 ] Прастерон также обладает множеством собственных активностей, включая нейростероидные и другие активности. [ 15 ] инъекции прастерона энантата Продолжительность действия с точки зрения повышенного уровня прастерона составляет около 18 дней. [ 3 ] [ 1 ] [ 4 ]

Комбинация валерата эстрадиола и энантата прастерона была разработана еще в 1966 году и введена для медицинского применения в 1975 году. [ 16 ] [ 17 ] Препарат широко продается по всей Европе , а также доступен в нескольких странах Латинской Америки и в Египте . [ 11 ] [ 12 ] [ 18 ] [ 13 ] [ 19 ] Он недоступен ни в одной преимущественно англоязычной стране . [ 11 ] [ 19 ]

Медицинское использование

[ редактировать ]

Комбинация валерата эстрадиола и энантата прастерона используется в менопаузальной гормональной терапии для лечения симптомов менопаузы у женщин в пери- и постменопаузе . [ 3 ] [ 16 ] Эстрадиола валерат служит в препарате эстрогеном, а прастерона энантат призван служить слабым андрогеном. [ 3 ] [ 16 ] Считается, что включение прастерона энантата в препарат может обеспечить дополнительные психотропные эффекты. [ 16 ] [ 20 ] [ 21 ] [ 22 ]

Составы и дозы заместительной андрогенной терапии, применяемые у женщин
Маршрут Медикамент Основные торговые марки Форма Дозировка
Oral Testosterone undecanoate Andriol, Jatenzo Capsule 40–80 mg 1x/1–2 days
Methyltestosterone Metandren, Estratest Tablet 0.5–10 mg/day
Fluoxymesterone Halotestin Tablet 1–2.5 mg 1x/1–2 days
Normethandronea Ginecoside Tablet 5 mg/day
Tibolone Livial Tablet 1.25–2.5 mg/day
Prasterone (DHEA)b Tablet 10–100 mg/day
Sublingual Methyltestosterone Metandren Tablet 0.25 mg/day
Transdermal Testosterone Intrinsa Patch 150–300 μg/day
AndroGel Gel, cream 1–10 mg/day
Vaginal Prasterone (DHEA) Intrarosa Insert 6.5 mg/day
Injection Testosterone propionatea Testoviron Oil solution 25 mg 1x/1–2 weeks
Testosterone enanthate Delatestryl, Primodian Depot Oil solution 25–100 mg 1x/4–6 weeks
Testosterone cypionate Depo-Testosterone, Depo-Testadiol Oil solution 25–100 mg 1x/4–6 weeks
Testosterone isobutyratea Femandren M, Folivirin Aqueous suspension 25–50 mg 1x/4–6 weeks
Mixed testosterone esters Climacterona Oil solution 150 mg 1x/4–8 weeks
Omnadren, Sustanon Oil solution 50–100 mg 1x/4–6 weeks
Nandrolone decanoate Deca-Durabolin Oil solution 25–50 mg 1x/6–12 weeks
Prasterone enanthatea Gynodian Depot Oil solution 200 mg 1x/4–6 weeks
Implant Testosterone Testopel Pellet 50–100 mg 1x/3–6 months

Доступные формы

[ редактировать ]

Прастерон энантат доступен только в виде комбинированной формы, состоящей из 4 мг валерата эстрадиола и 200 мг прастерона энантата в масле для депо внутримышечных -инъекций . [ 12 ] [ 13 ] [ 11 ]

Побочные эффекты

[ редактировать ]

Прастерона энантат в сочетании с валератом эстрадиола в дозах, используемых в клинической практике, не оказывает вызывающих маскулинизацию побочных эффектов, . [ 16 ] В этом отличие от комбинаций эстрогенов с другими андрогенами , такими как эфиры тестостерона . [ 16 ]

Ниже представлен список возможных побочных эффектов, которые могут быть вызваны препаратами, содержащими Estradiol Valerate / Prasterone Enanthate. Это не полный список. Эти побочные эффекты возможны, но не всегда происходят. Некоторые побочные эффекты могут быть редкими, но серьезными. Проконсультируйтесь с врачом, если вы заметите какие-либо из следующих побочных эффектов, особенно если они не проходят.

Дисменорея Вагинит Рак яичников Гиперплазия эндометрия Рак эндометрия Рак молочной железы Гладить Повышение артериального давления Легочная эмболия Тошнота Рвота Спазмы в животе Вздутие живота Холестатическая желтуха Зуд Сыпь Головокружение

Эстрадиола валерат/прастерона энантат также может вызывать побочные эффекты, не перечисленные здесь. [ 23 ]

Фармакология

[ редактировать ]

Фармакодинамика

[ редактировать ]

Фармакокинетика

[ редактировать ]
Уровни эстрадиола и ДГЭА после однократной внутримышечной инъекции препарата Гинодиан Депо (4 мг валерата эстрадиола, 200 мг прастерона энантата в масле) у женщин. [ 3 ] [ 2 ] [ 24 ]

Фармакокинетика прастерона энантата оценивалась в ряде исследований. [ 2 ] [ 25 ]

энантат является пролекарством прастерона Прастерона в организме. [ 3 ] [ 1 ] [ 2 ] Он полностью гидролизуется до прастерона и гептановой кислоты (энантовой кислоты) после абсорбции из тканевого депо после внутримышечной инъекции. [ 1 ]

Пик уровня ДГЭА составляет около 9 нг/мл в течение 1–4 дней после инъекции прастерона энантата. [ 1 ] Впоследствии уровни DHEA возвращаются к исходному уровню примерно через 18 дней после инъекции. [ 1 ] Прастерон энантат имеет период полувыведения около 9 дней. [ 1 ] Период полувыведения ДГЭА/прастерона энантата из плазмы после внутривенной инъекции составляет около 44 минут. [ 1 ] Период полураспада метаболитов ДГЭА составляет до 3,6 дней. [ 1 ]

91% дозы прастерона энантата В течение 30 дней выводится . [ 1 ] Примерно 94% выводится с мочой и 6% с калом . [ 1 ] Прастерона энантат выводится преимущественно в виде метаболитов и конъюгатов . [ 1 ]

Энантат прастерона, также известный как 5-дегидроэпиандростерон-3β-энантат или андрост-5-ен-3β-ол-17-он 3β-гептаноат, представляет собой синтетический андростана стероид C3β и гептаноат (энантат) эфира прастерона . (5-дегидроэпиандростерон) ). [ 26 ] [ 27 ] [ 18 ]

Прастерона энантат был запатентован Шерингом . в 1968 и 1971 годах [ 13 ] [ 18 ] Комбинация валерата эстрадиола и энантата прастерона была разработана и продана компанией Schering, впервые была испытана клинически еще в 1966 году, впервые описана в научной литературе в 1972 году и впервые введена для медицинского применения в апреле 1975 года. [ 16 ] [ 17 ] [ 28 ] [ 13 ]

Общество и культура

[ редактировать ]

Названия брендов

[ редактировать ]

Основное торговое название комбинации валерата эстрадиола и энантата прастерона — Gynodian Depot. [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] [ 19 ] Другие торговые марки этого препарата включают Binodian Depot, Cidodian Depot, Klimax и Supligol NF. [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] [ 19 ]

Доступность

[ редактировать ]

Комбинация валерата эстрадиола и энантата прастерона широко продается по всей Европе , а также доступна в ряде Латинской Америки стран и в Египте . [ 11 ] [ 12 ] [ 18 ] [ 13 ] [ 19 ] В Европе он доступен в Австрии , Чехии , Германии , Италии , Польше , России , Испании и Швейцарии . [ 11 ] [ 12 ] [ 18 ] [ 13 ] [ 19 ] В Латинской Америке он доступен в Аргентине , Чили , Мексике и Венесуэле . [ 11 ] [ 19 ] Препарат недоступен ни в одной из преимущественно англоязычных стран , включая США , Канаду , Великобританию , Ирландию , Австралию , Новую Зеландию и Южную Африку . [ 11 ] [ 19 ]

См. также

[ редактировать ]
  1. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л м н тот п д р с т в «Гинодиан® Депо» . Байер (Швейцария) АГ . компендиум.гл. 16 октября 2017 г. Архивировано из оригинала 29 мая 2019 г. . Проверено 15 января 2022 г.
  2. ^ Jump up to: а б с д Дюстерберг Б., Вендт Х. (1983). «Уровни дегидроэпиандростерона и 17 бета-эстрадиола в плазме после внутримышечного введения Гинодиана-Депо у 3 женщин». Гормональные исследования . 17 (2): 84–89. дои : 10.1159/000179680 . ПМИД   6220949 .
  3. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж Куль Х., Тауберт HD (1987). Климактерический период – Патофизиология, Клиника, Терапия [ Климактерический период – Патофизиология, Клиника, Терапия ] (на немецком языке). Штутгарт, Германия: Thieme Verlag . п. 122. ИСБН  978-3137008019 .
  4. ^ Jump up to: а б с д и «Современная медицина» (PDF) . Архивировано из оригинала (PDF) 9 января 2019 г. Проверено 8 января 2019 г.
  5. ^ «Гинодианское депо» (PDF) . www.sukl.cz. ​Архивировано из оригинала (PDF) 29 мая 2019 года . Проверено 15 января 2022 г.
  6. ^ Горский Дж., Пресл Дж. (6 декабря 2012 г.). Функция яичников и ее нарушения: диагностика и терапия . Springer Science & Business Media. стр. 146–. ISBN  978-94-009-8195-9 .
  7. ^ Платт Д. (6 декабря 2012 г.). Гериатрия 3: Гинекология · Ортопедия · Анестезиология · Хирургия · Оториноларингология · Офтальмология · Дерматология . Springer Science & Business Media. стр. 6–. ISBN  978-3-642-68976-5 .
  8. ^ Кэмпбелл С. (6 декабря 2012 г.). Управление менопаузой и постменопаузальными годами: материалы международного симпозиума, состоявшегося в Лондоне 24–26 ноября 1975 г. Организовано Институтом акушерства и гинекологии Лондонского университета . Springer Science & Business Media. стр. 395–. ISBN  978-94-011-6165-7 .
  9. ^ Багатель С., Бремнер В.Дж. (27 мая 2003 г.). Андрогены в здоровье и болезни . Springer Science & Business Media. стр. 277–. ISBN  978-1-59259-388-0 .
  10. ^ Фриго П., Эппель В., Ассерянис Э., Сатор М., Голашевски Т., Грубер Д. и др. (апрель 1995 г.). «Влияние заместительной гормональной терапии в депо-форме на матку в группе из 50 женщин в перименопаузе — вагиносонографическое исследование». Матуритас . 21 (3): 221–225. дои : 10.1016/0378-5122(94)00893-c . ПМИД   7616871 .
  11. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж «Гинодиан Депо» .
  12. ^ Jump up to: а б с д и ж г Мюллер (19 июня 1998 г.). Европейский индекс лекарств: Европейская регистрация лекарств, четвертое издание . ЦРК Пресс. стр. 566–. ISBN  978-3-7692-2114-5 .
  13. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я Климанн А., Энгель Дж., Кучер Б., Райхерт Д. (14 мая 2014 г.). Фармацевтические субстанции, 5-е издание, 2009 г.: Синтез, патенты и применение наиболее важных API . Тиме. стр. 1172–1174, 2441–2442. ISBN  978-3-13-179525-0 .
  14. ^ Капп М.Дж., Трейси Т.С. (10 декабря 2002 г.). Диетические добавки: токсикология и клиническая фармакология . Springer Science & Business Media. стр. 123–147. ISBN  978-1-59259-303-3 .
  15. ^ Jump up to: а б Проф Р.А., Кларк Б.Дж., Клинге К.М. (апрель 2016 г.). «Новые механизмы действия ДГЭА» . Журнал молекулярной эндокринологии . 56 (3): Р139–Р155. дои : 10.1530/JME-16-0013 . ПМИД   26908835 .
  16. ^ Jump up to: а б с д и ж г Пича Э., Вегхаупт К. (март 1972 г.). «[Опыт применения новой комбинации гормонов при климактерических расстройствах]» [Опыт применения новой комбинации гормонов при климактерических расстройствах]. Медицинская клиника (на немецком языке). 67 (11): 382–386. ПМИД   4259772 . Новая комбинация гормонов для лечения жалоб в менопаузе. Поскольку лечение менопаузальных жалоб эстрогенами, а также комбинацией эстрогенов и андрогенов вызывает нежелательные побочные эффекты, такие как кровотечения, изменения молочных желез и маскулинизация, был синтезирован дегидроэпиандростерон (ДГЭА), предшественник тестостерона, который имеет лишь низкую активность. коэффициент конверсии в свободный тестостерон и отсутствие маскулинизирующего эффекта. Вещество было протестировано в сочетании с эстрогеном (200 мг ДГЭА-энантата и 4 мг эстрадиолвалерианата на 1 мл) у 266 женщин с жалобами в климактерическом периоде. Продолжительность лечения составляла до 6 лет с интервалом между инъекциями от 3 до 8 недель. Терапевтические результаты были такими же хорошими, как и при использовании комбинаций эстрогена и андрогена, но не было эффекта маскулинизации. Изменения голоса, волос и либидо, вызванные предварительным лечением, частично исчезли. Побочные эффекты, [такие как] прыщи, мастодиния и ощущение насыщения, носили преходящий характер. Этот препарат кажется настоящей альтернативой традиционным комбинациям эстрогена и андрогена.
  17. ^ Jump up to: а б Зауэр Ф (февраль 2008 г.). Факторы успеха рыночно-ориентированного управления запатентованными лекарствами: анализ восприятия продукта врачами-контрактниками в частной практике с учетом неопределенных результатов терапии . Совет директоров – Книги по запросу. стр. 37, 346. ISBN.  978-3-936863-12-3 .
  18. ^ Jump up to: а б с д и Издательство Уильяма Эндрю (22 октября 2013 г.). Энциклопедия фармацевтического производства, 3-е издание . Эльзевир. стр. 1208–. ISBN  978-0-8155-1856-3 .
  19. ^ Jump up to: а б с д и ж г час «Продукция Микромедэкс» . Проверено 19 февраля 2024 г.
  20. ^ Лауритцен С (1980). . «Опыт лечения климактерических симптомов депо-инъекциями депо-инъекций эстрадиола валерианат-дегидроандростеронэнантат» Die Therapiewoche . 30 (10): 1736–1742. ISSN   0040-5973 . Испытание эстрадиола валерианата-дегидроандростерона энантата (Gynodian-Depot) было проведено на 68 женщинах в постменопаузе. Лечение оказало весьма благоприятное влияние на типичные субъективные расстройства климактерического периода и атрофические изменения органов-мишеней. Благодаря наличию эстрогенных и дегидроэпиандростероновых компонентов соединение также оказывает благоприятный психотропный эффект. Он хорошо переносился и не вызывал сколько-нибудь значимых побочных эффектов.
  21. ^ Юрчок Ф (март 1976 г.). «[Лечение климактерического симптомокомплекса новым комбинированным гормональным препаратом]» [Лечение климактерического симптомокомплекса новым комбинированным гормональным препаратом]. Fortschritte der Medizin (на немецком языке). 94 (9): 524–527. ПМИД   134967 .
  22. ^ Динулович Д., Радонич Г. (1987). «[Гинодиан-депо в лечении постменопаузы, вызванной кастрацией]» [Гинодиан-депо в лечении постменопаузы, вызванной кастрацией]. Югославская гинекология и перинатология (на хорватском языке). 27 (1–2): 37–40. ПМИД   2960859 .
  23. ^ DJ Портман, С.Р. Гольдштейн и Р. Каган (2019) Лечение умеренной и тяжелой диспареунии интравагинальной терапией прастероном: обзор, Climacteric, 22 (1), 65-72, https://doi.org/10.1080/13697137.2018. 1535583
  24. ^ Раурамо Л., Пуннонен Р., Кайхола Л.Х., Грёнрос М. (январь 1980 г.). «Концентрация эстрона, эстрадиола и эстриола в сыворотке у кастрированных женщин во время внутримышечной терапии эстрадиола валератом и эстрадиолбензоатом-эстрадиолфенилпропионатом». Матуритас . 2 (1): 53–58. дои : 10.1016/0378-5122(80)90060-2 . ПМИД   7402086 .
  25. ^ Нихолм Х., Плеснер Р. (1979). «Сывороточный тестостерон, ФСГ/ЛГ и ​​экскреция эстрогенов и кортикоидов с мочой во время лечения инъекционным препаратом эстроген-ДГЭА длительного действия». Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica . 58 (4): 385–388. дои : 10.3109/00016347909154601 . ПМИД   160742 . S2CID   25606982 .
  26. ^ Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 641–. ISBN  978-1-4757-2085-3 .
  27. ^ Блант Дж.В., Манро М.Х. (19 сентября 2007 г.). Словарь морских натуральных продуктов на компакт-диске . ЦРК Пресс. стр. 1075–. ISBN  978-0-8493-8217-8 .
  28. ^ Кауфманн М., Коста С.Д., Шарл А. (27 ноября 2013 г.). Гинекология . Издательство Спрингер. стр. 917–. ISBN  978-3-662-11496-4 .
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 8a8bb798dcdfb9539f058d480bee2745__1710096300
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/8a/45/8a8bb798dcdfb9539f058d480bee2745.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Prasterone enanthate - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)