ПФ-05105679
![]() | |
Идентификаторы | |
---|---|
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
Лекарственный Банк | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
ХЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 26 Ч 21 Ф Н 2 О 3 |
Молярная масса | 428.463 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
PF-05105679 — препарат, который действует как мощный и селективный блокатор ионного TRPM8 канала , который является основным рецептором, ответственным за ощущение холода . Он был разработан как потенциальное анальгетик и блокирует ощущение холода в исследованиях на животных и людях. Он также снижает внутреннюю температуру тела у мелких млекопитающих, но не оказывает такого эффекта на человека в нормальном диапазоне доз. [1] [2] [3]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Винчестер В.Дж., Гор К., Глатт С., Пети В., Гардинер Дж.К., Конлон К. и др. (ноябрь 2014 г.). «Ингибирование каналов TRPM8 уменьшает боль при холодовом прессорном тесте у людей» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 351 (2): 259–69. дои : 10.1124/jpet.114.216010 . ПМИД 25125580 . S2CID 19407401 .
- ^ Эндрюс М.Д., Аф Форселлес К., Бомонт К., Галан С.Р., Глоссоп П.А., Грени М. и др. (апрель 2015 г.). «Открытие селективного антагониста TRPM8 с клинической эффективностью при боли, связанной с холодом» . Письма ACS по медицинской химии . 6 (4): 419–24. дои : 10.1021/ml500479v . ПМЦ 4394344 . ПМИД 25893043 .
- ^ Госсет Дж.Р., Бомонт К., Мацуура Т., Винчестер В., Атткинс Н., Глатт С. и др. (ноябрь 2017 г.). «Межвидовая трансляционная фармакокинетико-фармакодинамическая оценка снижения внутренней температуры тела блокатором TRPM8 PF-05105679». Европейский журнал фармацевтических наук . 109С : С161–С167. дои : 10.1016/j.ejps.2017.06.009 . ПМИД 28603038 . S2CID 28787846 .