Маватреп

Маватреп
Клинические данные
Другие имена	JNJ-39439335
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	956274-94-5 ;
ПабХим CID	17751090 ;
Лекарственный Банк	ДБ12875 ;
ХимическийПаук	29271895 ;
НЕКОТОРЫЙ	F197218T99 ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ2364618 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID90241905 ;
Химические и физические данные
Формула	С 25 Ч 21 Ж 3 Н 2 О
Молярная масса	422.451 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

Маватреп (JNJ-39439335) представляет собой селективный конкурентный антагонист рецептора TRPV1 . ^[1] Это исследуемый анальгетик , который может быть потенциальным средством лечения боли и/или воспаления .

Испытания фазы I были завершены на здоровых добровольцах из Японии и европеоидной расы. ^[1]^[2]

Потенциальные общие побочные эффекты включают термогипестезию, озноб, ощущение холода и жара. ^[2]

Фармакокинетика

При пероральном приеме один раз в день маватреп достиг устойчивого состояния у здоровых добровольцев примерно через 14 дней. ^[2] Он имеет относительно длительный период полураспада: от 68 до 101 часа у японцев и от 82 до 130 часов у европеоидов. ^[2]

Маватреп в значительной степени выводится непочечным путем. Маватреп, по-видимому, метаболизируется с образованием двух основных метаболитов, которые также выводятся непочками. ^[2]

См. также

Список исследуемых анальгетиков

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б Манитписиткул П., Шалайда К., Рассел Л., Санга П., Уильямс Ю., Соланки Б. и др. (сентябрь 2018 г.). «Биодоступность и фармакокинетика антагониста TRPV1 маватрепа (JNJ-39439335) в виде таблеток и капсул у здоровых мужчин: два открытых перекрестных исследования фазы 1 с однократным приемом». Клиническая фармакология в разработке лекарств . 7 (7): 699–711. дои : 10.1002/cpdd.412 . ПМИД 29125700 . S2CID 32666782 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и Манитписиткул П., Шалайда К., Рассел Л., Санга П., Соланки Б., Карузо Дж. и др. (сентябрь 2018 г.). «Фармакокинетика и безопасность Маватрепа (JNJ-39439335), антагониста TRPV1 у здоровых японцев и мужчин европеоидной расы: двойное слепое, рандомизированное, плацебо-контролируемое, последовательно-групповое исследование фазы 1». Клиническая фармакология в разработке лекарств . 7 (7): 712–726. дои : 10.1002/cpdd.413 . ПМИД 29125703 . S2CID 11755963 .

[:0-1] Jump up to: ^а ^б Манитписиткул П., Шалайда К., Рассел Л., Санга П., Уильямс Ю., Соланки Б. и др. (сентябрь 2018 г.). «Биодоступность и фармакокинетика антагониста TRPV1 маватрепа (JNJ-39439335) в виде таблеток и капсул у здоровых мужчин: два открытых перекрестных исследования фазы 1 с однократным приемом». Клиническая фармакология в разработке лекарств . 7 (7): 699–711. дои : 10.1002/cpdd.412 . ПМИД 29125700 . S2CID 32666782 .

[:1-2] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и Манитписиткул П., Шалайда К., Рассел Л., Санга П., Соланки Б., Карузо Дж. и др. (сентябрь 2018 г.). «Фармакокинетика и безопасность Маватрепа (JNJ-39439335), антагониста TRPV1 у здоровых японцев и мужчин европеоидной расы: двойное слепое, рандомизированное, плацебо-контролируемое, последовательно-групповое исследование фазы 1». Клиническая фармакология в разработке лекарств . 7 (7): 712–726. дои : 10.1002/cpdd.413 . ПМИД 29125703 . S2CID 11755963 .

[1]

[2]