Список исследуемых анальгетиков

Это список исследуемых анальгетиков или анальгетиков, которые в настоящее время разрабатываются для клинического использования, но еще не одобрены. Химические/генерические названия указаны первыми, а в скобках указаны кодовые названия, синонимы и торговые марки.

Модуляторы опиоидных рецепторов

Акселопран/оксикодон – комбинация центрально активного агониста μ-опиоидных рецепторов и периферически селективного μ-, κ- и δ-опиоидных рецепторов антагониста . ^{[ 1 ]}
Цебранопадол (GRT-6005) - неселективный мю-опиоидный рецептор, ноцицептиновый рецептор , полный агонист дельта-опиоидного рецептора и κ-опиоидного рецептора. частичный агонист ^{[ 2 ]}
Деметрадол ( O -десметилтрамадол; Омнитрам) – агонист мю-опиоидных рецепторов , ингибитор обратного захвата норадреналина (NRI) и 5-HT _2C рецепторов . антагонист ^{[ 3 ]}
Лексанопадол (GRT-6006, GRT13106G) – неселективный опиоидных рецепторов. агонист ^{[ 4 ]}
Оксикодон/налтрексон – комбинация агониста μ-опиоидных рецепторов и антагониста μ- и κ-опиоидных рецепторов. ^{[ 5 ]}

Блокаторы натриевых каналов

БИИБ-095 зависящий от состояния и применения – блокатор Na _v, , включая Na _v 1.7 . ^{[ 6 ]}
CC-8464 (ASP-1807) – селективный Na _v 1.7. блокатор ^{[ 7 ]}
Ценобамат (YKP-3089) – атипичный блокатор потенциалзависимых натриевых каналов. ^{[ 8 ]}^{[ 9 ]}^{: 5593–5605}^{[ 10 ]}
DSP-2230 – селективный блокатор Na _v 1,7 и Na _v 1,8 . ^{[ 11 ]}
Фунапид (TV-45070, XEN402) – селективный блокатор Na _v 1,7 и Na _v 1,8. ^{[ 12 ]}
GDC-0276 Na _v (RG-7893) – селективный блокатор 1,7 [1]
GDC-0310 Na _v (RG-6029) – селективный блокатор 1,7 [2]
НКТР-171 - блокатор потенциалзависимых натриевых каналов [3]
ПФ-05089771 Na _v 1,7 и Na _v – селективный блокатор 1,8 [4]
Ралфинамид (NW-1029) – неселективный блокатор потенциалзависимых натриевых каналов , а также другого действия [5]
Тетродотоксин (9401-ТТХ; Тектин, Тетродин, Токудин) – неселективный блокатор потенциалзависимых натриевых каналов [6]
Виксотриджин (ранее раксатриджин; CNV1014802, GSK-1014802, BIIB 074) – неселективный блокатор потенциалзависимых натриевых каналов [7] ^{[ нужна ссылка ]}
VX-150 – селективный блокатор Na _v 1,8 [8]
VX-548 Na _{v 1,8.} – селективный блокатор ^{[ 13 ]}^{[ 14 ]}

Блокаторы кальциевых каналов

HSK16149 – селективный лиганд α ₂ δ субъединицы потенциалзависимого кальциевого канала [9]

TRP Модуляторы каналов

Капсаицин (Adlea, ALGRX-4975, CNTX-4975, VLNX-4975) – TRPV1 агонист [10]
Капсаицин/диклофенак – комбинация агониста TRPV1 и ингибитора ЦОГ-2 для местного применения [11]
CMX-020 - модулятор TRPV1 , а также CB ₁ и CB ₂ рецепторов модулятор [12]
DWP-05195 (TR-1) – антагонист TRPV1 [13]
GRC-6211 – агонист TRPV1 [14]
JNJ-38893777 - антагонист TRPV1 [15]
Маватреп (JNJ-39439335) – антагонист TRPV1. ^{[ 15 ]}^{: 712–726}^{[ 16 ]}
NEO-6860 – антагонист TRPV1 [16]
Парентид (DD-04107) – антагонист TRPV1 [17]
Резинифератоксин (RTX; MCP-101) – агонист TRPV1 [18]
SAR-115740 – антагонист TRPV1 [19]
Тиванисиран (SYL-1001) - антагонист TRPV1 [20]

Модуляторы каннабиноидных рецепторов

ABX-1431 – селективный моноацилглицериновой липазы ингибитор [21]
Каннабидиол (КБД) – каннабиноидных рецепторов модулятор [22] [23]
Каннабидиварин (CBDV; GWP-42006) – модулятор каннабиноидных рецепторов [24]
CMX-020 - модулятор TRPV1, а также _{CB 1} и CB ₂ модулятор рецепторов [25]
Дронабинол (Δ ⁹- ТГК ; ECP022A, Намисол) – _{CB 1} и CB ₂ агонист рецепторов [26] [27]
Набилон CB ₁ и CB ₂ – агонист рецепторов [28]
NEO-1940 CB ₁ и CB ₂ - агонист рецепторов [29]
Олоринаб CB ₂ (APD-371) – агонист рецепторов [30]

Ингибиторы фактора роста нервов

Фазинумаб (REGN-475, SAR-164877) – моноклональное антитело против фактора роста нервов [31]
Фулранумаб (AMG-403, JNJ-42160443) – моноклональное антитело против фактора роста нервов [32]
GBR-900 – моноклональное антитело против TrkA [33]
GZ-389988 - TrkA, TrkB и TrkC ингибитор киназ [34]
ЛЕВИ-04 (с.75 ^НТР-Fc) – рецептор LNGF (p75 ^НТР) гибридный белок и рецептор-ловушка фактора роста нервов [35]
NRD135S-E1 – модулятор тирозинкиназы [36] [37]
ONO-4474 – периферически селективный TrkA, TrkB и TrkC ингибитор киназ [38]
Раневетмаб (НВ-01) – моноклональное антитело против фактора роста нервов для собак [39]
Танезумаб (PF-4383119, RI-624, RN-624) – моноклональное антитело против фактора роста нервов [40]
ВМ-902А – селективный периферически селективный аллостерический ингибитор TrkA [41]

Другие

АЛЛОД-2 – механизм действия не определен [42]
CR-4056 – имидазолиновых _{I 2} рецепторов агонист [43]
E-52862 (MR-309; S1A; S1RA) – рецептора сигма-1 антагонист [44]
HSP-3150 – механизм действия не определен [45]
KCP-506 – никотиновых рецепторов ацетилхолина антагонист [46]
ПОЗЖЕ – редактирование генов CRISPR-dCas9 ^{[ 17 ]}
PAX-01 – механизм действия не определен [47]

См. также

Список исследуемых препаратов

Ссылки

^ «Профиль препарата | Акселопран/оксикодон» . АдисИнсайт . Тераванс Биофарма. 1 октября 2021 г. Проверено 29 октября 2022 г.
^ «Профиль препарата | Цебранопадол» . АдисИнсайт . Трис Фарма. 14 августа 2022 г. Проверено 29 октября 2022 г.
^ «Профиль препарата | Деметрамадол» . АдисИнсайт . Синтрикс Биосистемс. 5 октября 2021 г. Проверено 2 ноября 2022 г.
^ «Профиль препарата | Лексанопадол» . АдисИнсайт . 20 августа 2018 г. Архивировано из оригинала 25 декабря 2018 г. Проверено 2 ноября 2022 г.
^ «Профиль препарата | Оксикодон/налтрексон» . АдисИнсайт . Элитная фармацевтика. 16 апреля 2021 года. Архивировано из оригинала 14 ноября 2022 года . Проверено 14 ноября 2022 г.
^ «Профиль препарата | БИИБ 095» . АдисИнсайт . Биоген . 7 мая 2021 г. Архивировано из оригинала 14 ноября 2022 г. . Проверено 14 ноября 2022 г.
^ Профиль препарата | СС 8464 . Корпорация Хромосел. 28 ноября 2019 года. Архивировано из оригинала 15 марта 2022 года . Проверено 14 ноября 2022 г. {{cite book}}: |work= игнорируется ( помогите )
^ «Профиль препарата | Ценобамат» . АдисИнсайт . СК биофармацевтика . 28 ноября 2019 года. Архивировано из оригинала 14 ноября 2022 года . Проверено 14 ноября 2022 г.
^ Заккара, Гаэтано; Шмидт, Д. (2017). «Противоэпилептические препараты в клинической разработке: дифференцироваться или умереть?». Текущий фармацевтический дизайн . 23 (37). Издательство Bentham Science : 5593–5605. дои : 10.2174/1381612823666170809100524 . eISSN 1873-4286 . ISSN 1381-6128 . ПМИД 28799516 . S2CID 3676340 .
^ Накамура, Митико; Шин, Хевон; Чан, Иль Сен (26 апреля 2018 г.). «Механизм действия ценобамата: преимущественное ингибирование постоянного натриевого тока (P5.278)». Неврология . 90 (15 доп.). дои : 10.1212/WNL.90.15_supplement.P5.278 . eISSN 1526-632X . ISSN 0028-3878 . LCCN 55043902 . ОСЛК 960771045 . S2CID 80887455 .
^ «Профиль препарата | ДСП 2230» . АдисИнсайт . Сумитомо Дайниппон Фарма . 4 апреля 2022 года. Архивировано из оригинала 14 ноября 2022 года . Проверено 14 ноября 2022 г.
^ Профиль препарата | Фунапид . Ксенон Фармасьютикалс. 6 сентября 2022 года. Архивировано из оригинала 14 ноября 2022 года . Проверено 14 ноября 2022 г. {{cite book}}: |work= игнорируется ( помогите )
^ Николс, Хизер (19 июля 2021 г.). «Vertex начинает программу клинических испытаний фазы 2 препарата VX-548 для лечения острой боли» . Vertex Pharmaceuticals (пресс-релиз) . Проверено 14 ноября 2022 г. Компания Vertex Pharmaceuticals Incorporated (Nasdaq: VRTX) объявила сегодня о начале фазы 2 исследования для проверки концепции (POC) при острой боли после операции бурсэктомии с использованием селективного ингибитора NaV1.8 VX-548 и что она планирует начать второе исследование. Исследование фазы 2 острой боли после операции абдоминопластики в ближайшие недели.
^ Кросс, Райан (31 марта 2022 г.). «Неопиоидное обезболивающее Vertex перспективно для людей, восстанавливающихся после операции» . Бостон Глобус . ISSN 0743-1791 . OCLC 66652431 . Архивировано из оригинала 19 мая 2022 года . Проверено 14 ноября 2022 г. «Существует огромная потребность в новых неопиоидных анальгетиках, не допускающих злоупотребления», и результаты Vertex являются «важным достижением», - сказал доктор Клиффорд Дж. Вульф, директор Нейробиологического центра Ф.М. Кирби и Бостонской детской больницы. Для Vertex будет важно определить, работает ли препарат также для пациентов с хронической болью, такой как диабетическая нейропатия и боль в пояснице, «где клиническая потребность наиболее высока», добавил он.
^ Манитписиткуль, Прасарн; Шалайда, Кевин; Рассел, Люсиль; Санга, Панна; Соланки, Бхавна; Карузо, Джозеф; Иваки, Юки; Мойер, Джон А. (10 ноября 2017 г.). «Фармакокинетика и безопасность Маватрепа (JNJ-39439335), антагониста TRPV1 у здоровых японцев и мужчин европеоидной расы: двойное слепое, рандомизированное, плацебо-контролируемое, последовательно-групповое исследование фазы 1». Клиническая фармакология в разработке лекарств . 7 (7): 712–726. дои : 10.1002/cpdd.413 . eISSN 2160-7648 . ISSN 2160-763X . ПМИД 29125703 . S2CID 11755963 .
^ Манитписиткуль, Прасарн; Шалайда, Кевин; Рассел, Люсиль; Санга, Панна; Уильямс, Йинка; Соланки, Бхавна; Карузо, Джозеф; Мойер, Джон А. (2018). «Биодоступность и фармакокинетика антагониста TRPV1 Маватрепа (JNJ-39439335) в виде таблеток и капсул у здоровых мужчин: два открытых перекрестных исследования фазы 1 с однократным приемом». Клиническая фармакология в разработке лекарств . 7 (7): 699–711. дои : 10.1002/cpdd.412 . ISSN 2160-7648 . ПМИД 29125700 . S2CID 32666782 .
^ Морено, Ана М.; Алеман, Фернандо; Катроли, Глауцилен Ф.; Хант, Мэтью; Ху, Майкл; и др. (10 марта 2021 г.). «Длительная анальгезия за счет целенаправленной репрессии NaV1.7 in situ у мышей» . Наука трансляционной медицины . 13 (584). doi : 10.1126/scitranslmed.aay9056 . eISSN 1946-6242 . ISSN 1946-6234 . ПМЦ 8830379 . ПМИД 33692134 .

Внешние ссылки

AdisInsight — Спрингер

[Axelopran/oxycodone-1] «Профиль препарата | Акселопран/оксикодон» . АдисИнсайт . Тераванс Биофарма. 1 октября 2021 г. Проверено 29 октября 2022 г.

[Cebranopadol-2] «Профиль препарата | Цебранопадол» . АдисИнсайт . Трис Фарма. 14 августа 2022 г. Проверено 29 октября 2022 г.

[Desmetramadol-3] «Профиль препарата | Деметрамадол» . АдисИнсайт . Синтрикс Биосистемс. 5 октября 2021 г. Проверено 2 ноября 2022 г.

[4] «Профиль препарата | Лексанопадол» . АдисИнсайт . 20 августа 2018 г. Архивировано из оригинала 25 декабря 2018 г. Проверено 2 ноября 2022 г.

[Oxycodone/naltrexone-5] «Профиль препарата | Оксикодон/налтрексон» . АдисИнсайт . Элитная фармацевтика. 16 апреля 2021 года. Архивировано из оригинала 14 ноября 2022 года . Проверено 14 ноября 2022 г.

[BIIB_095-6] «Профиль препарата | БИИБ 095» . АдисИнсайт . Биоген . 7 мая 2021 г. Архивировано из оригинала 14 ноября 2022 г. . Проверено 14 ноября 2022 г.

[CC_8464-7] Профиль препарата | СС 8464 . Корпорация Хромосел. 28 ноября 2019 года. Архивировано из оригинала 15 марта 2022 года . Проверено 14 ноября 2022 г. {{cite book}}: |work= игнорируется ( помогите )

[Cenobamate-8] «Профиль препарата | Ценобамат» . АдисИнсайт . СК биофармацевтика . 28 ноября 2019 года. Архивировано из оригинала 14 ноября 2022 года . Проверено 14 ноября 2022 г.

[pmid28799516-9] Заккара, Гаэтано; Шмидт, Д. (2017). «Противоэпилептические препараты в клинической разработке: дифференцироваться или умереть?». Текущий фармацевтический дизайн . 23 (37). Издательство Bentham Science : 5593–5605. дои : 10.2174/1381612823666170809100524 . eISSN 1873-4286 . ISSN 1381-6128 . ПМИД 28799516 . S2CID 3676340 .

[NakamuraShin2018-10] Накамура, Митико; Шин, Хевон; Чан, Иль Сен (26 апреля 2018 г.). «Механизм действия ценобамата: преимущественное ингибирование постоянного натриевого тока (P5.278)». Неврология . 90 (15 доп.). дои : 10.1212/WNL.90.15_supplement.P5.278 . eISSN 1526-632X . ISSN 0028-3878 . LCCN 55043902 . ОСЛК 960771045 . S2CID 80887455 .

[DSP_2230-11] «Профиль препарата | ДСП 2230» . АдисИнсайт . Сумитомо Дайниппон Фарма . 4 апреля 2022 года. Архивировано из оригинала 14 ноября 2022 года . Проверено 14 ноября 2022 г.

[Funapide-12] Профиль препарата | Фунапид . Ксенон Фармасьютикалс. 6 сентября 2022 года. Архивировано из оригинала 14 ноября 2022 года . Проверено 14 ноября 2022 г. {{cite book}}: |work= игнорируется ( помогите )

[Nichols_Vertex_2021-13] Николс, Хизер (19 июля 2021 г.). «Vertex начинает программу клинических испытаний фазы 2 препарата VX-548 для лечения острой боли» . Vertex Pharmaceuticals (пресс-релиз) . Проверено 14 ноября 2022 г. Компания Vertex Pharmaceuticals Incorporated (Nasdaq: VRTX) объявила сегодня о начале фазы 2 исследования для проверки концепции (POC) при острой боли после операции бурсэктомии с использованием селективного ингибитора NaV1.8 VX-548 и что она планирует начать второе исследование. Исследование фазы 2 острой боли после операции абдоминопластики в ближайшие недели.

[Cross_20220331-14] Кросс, Райан (31 марта 2022 г.). «Неопиоидное обезболивающее Vertex перспективно для людей, восстанавливающихся после операции» . Бостон Глобус . ISSN 0743-1791 . OCLC 66652431 . Архивировано из оригинала 19 мая 2022 года . Проверено 14 ноября 2022 г. «Существует огромная потребность в новых неопиоидных анальгетиках, не допускающих злоупотребления», и результаты Vertex являются «важным достижением», - сказал доктор Клиффорд Дж. Вульф, директор Нейробиологического центра Ф.М. Кирби и Бостонской детской больницы. Для Vertex будет важно определить, работает ли препарат также для пациентов с хронической болью, такой как диабетическая нейропатия и боль в пояснице, «где клиническая потребность наиболее высока», добавил он.

[Manitpisitkul_2017-15] Манитписиткуль, Прасарн; Шалайда, Кевин; Рассел, Люсиль; Санга, Панна; Соланки, Бхавна; Карузо, Джозеф; Иваки, Юки; Мойер, Джон А. (10 ноября 2017 г.). «Фармакокинетика и безопасность Маватрепа (JNJ-39439335), антагониста TRPV1 у здоровых японцев и мужчин европеоидной расы: двойное слепое, рандомизированное, плацебо-контролируемое, последовательно-групповое исследование фазы 1». Клиническая фармакология в разработке лекарств . 7 (7): 712–726. дои : 10.1002/cpdd.413 . eISSN 2160-7648 . ISSN 2160-763X . ПМИД 29125703 . S2CID 11755963 .

[16] Манитписиткуль, Прасарн; Шалайда, Кевин; Рассел, Люсиль; Санга, Панна; Уильямс, Йинка; Соланки, Бхавна; Карузо, Джозеф; Мойер, Джон А. (2018). «Биодоступность и фармакокинетика антагониста TRPV1 Маватрепа (JNJ-39439335) в виде таблеток и капсул у здоровых мужчин: два открытых перекрестных исследования фазы 1 с однократным приемом». Клиническая фармакология в разработке лекарств . 7 (7): 699–711. дои : 10.1002/cpdd.412 . ISSN 2160-7648 . ПМИД 29125700 . S2CID 32666782 .

[Moreno_2021-17] Морено, Ана М.; Алеман, Фернандо; Катроли, Глауцилен Ф.; Хант, Мэтью; Ху, Майкл; и др. (10 марта 2021 г.). «Длительная анальгезия за счет целенаправленной репрессии NaV1.7 in situ у мышей» . Наука трансляционной медицины . 13 (584). doi : 10.1126/scitranslmed.aay9056 . eISSN 1946-6242 . ISSN 1946-6234 . ПМЦ 8830379 . ПМИД 33692134 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]

[ 11 ]

[ 12 ]

[ 13 ]

[ 14 ]

[ 15 ]

[ 16 ]

[ 17 ]

v т и нейропатической боли и фибромиалгии Фармакотерапия
Monoaminergics	SNRIsTooltip Serotonin–norepinephrine reuptake inhibitor (e.g., duloxetine, milnacipran) TCAsTooltip Tricyclic antidepressants (e.g., amitriptyline, nortriptyline, dosulepin) Opioid MRIsTooltip monoamine reuptake inhibitors (e.g., tapentadol, tramadol)
Ion channel blockers	Anticonvulsants (e.g., gabapentin, pregabalin, mirogabalin, carbamazepine, oxcarbazepine, lacosamide, lamotrigine) Local anesthetics (e.g., lidocaine) Mexiletine TCAsTooltip Tricyclic antidepressants (e.g., amitriptyline, nortriptyline, desipramine) Ziconotide
Others	Alpha lipoic acid Benfotiamine Botulinum toxin A Bupropion Cannabinoids (e.g., cannabis, dronabinol, nabilone) NMDA receptor antagonists (e.g., ketamine, dextromethorphan, methadone) Opioids (e.g., hydrocodone, morphine, oxycodone, methadone, buprenorphine, tramadol, tapentadol) Sodium oxybate (GHB)