Пиритрамид
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Дипидолор |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Оральный, IM , IV |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | 95% [2] |
| Метаболизм | Печень |
| Период полувыведения | 4–10 часов (острый прием), 17,4 часа (хронический прием) |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.005.569 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 27 Ч 34 Н 4 О |
| Молярная масса | 430.596 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Пиритрамид [3] ( R-3365 , торговые названия Дипидолор , Пиридолан , Пириум и другие) представляет собой синтетический опиоидный анальгетик (наркотическое обезболивающее), который продается в некоторых европейских странах, включая: Австрию , Бельгию , Чехию , Словению , Германию и Нидерланды . [4] Он выпускается в свободной форме, примерно в 0,75 раза сильнее морфина и вводится парентерально (путем инъекции) для лечения сильной боли. [4] [5] Считается, что тошнота, рвота, угнетение дыхания и запор наблюдаются реже при приеме пиритрамида, чем при приеме морфина (золотого стандартного опиоида, с которым сравниваются и противопоставляются другие опиоиды), и он обеспечивает более быстрое обезболивание (облегчение боли) по сравнению с морфином. и петидин . После внутривенного введения анальгезия наступает всего через 1–2 минуты, что может быть связано с его большой липофильностью . [6] Считается, что анальгезирующее и седативное действие пиритрамида усиливается фенотиазинами, а его рвотное (вызывающее тошноту/рвоту) действие подавляется. [6] Объем распределения составляет 0,7–1 л/кг после однократного приема, 4,7–6 л/кг после достижения равновесной концентрации и до 11,1 л/кг при длительном приеме. [6]
Пиритрамид был разработан и запатентован в Бельгии, в Янссене, в 1960 году. Он является частью одноименного класса опиоидов, состоящего из двух членов, используемых в клинической практике, вторым из которых является безитрамид (Бургодин). Ближайшие химические и структурные родственники пиритрамида, применяемого в клинической практике, включают семейство дифеноксилатов , фентанил (оба открытия Янссена) и несколько более отдаленный альфапродин .
Не находящееся в клинических целях в Соединенных Штатах, это контролируемое вещество Списка I наркотических веществ с номером DEA ASCCN 9642 и нулевой производственной квотой. [7]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «НДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ Джейдж Дж., Лауфенберг-Фельдманн Р., Хайд Ф. (май 2008 г.). «[Препараты для послеоперационной анальгезии: рутинные и новые аспекты: Часть 2: опиоиды, кетамин и габапентиноиды]» [Препараты для послеоперационной аналгезии: рутинные и новые аспекты: Часть 2: опиоиды, кетамин и габапентиноиды]. Дер Анестезиолог (на немецком языке). 57 (5): 491–8. дои : 10.1007/s00101-008-1327-9 . ПМИД 18409073 . S2CID 195690966 .
- ^ Патент США 3080366.
- ^ Jump up to: а б Брейфилд А, изд. (23 сентября 2011 г.). «Пиритрамид» . Мартиндейл: Полный справочник лекарств . Фармацевтическая пресса . Проверено 22 апреля 2014 г.
- ^ Кей Б. (декабрь 1971 г.). «Клиническое исследование пиритрамида при лечении послеоперационной боли» . Британский журнал анестезии . 43 (12): 1167–71. дои : 10.1093/бья/43.12.1167 . ПМИД 4945251 . S2CID 17729725 .
- ^ Jump up to: а б с «ПРОФЕССИОНАЛЬНАЯ ИНФОРМАЦИЯ (Краткий обзор характеристик продукта)» [ПРОФЕССИОНАЛЬНАЯ ИНФОРМАЦИЯ (Краткий обзор характеристик продукта)] (PDF) . Янссен . Янссен-Силаг Фарма ГмбХ. Ноябрь 2013 г. Архивировано из оригинала (PDF) 2 мая 2014 г. . Проверено 9 апреля 2014 г.
- ^ «Отдел контроля утечки DEA» . Архивировано из оригинала 14 мая 2017 г. Проверено 31 мая 2014 г.