Тиенорфин

Тиенорфин
Клинические данные
код АТС	Никто ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
ПабХим CID	102212421 ;
ХимическийПаук	58539334 ;
Химические и физические данные
Формула	С 31 Н 39 Н О 4 С
Молярная масса	521.72 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

Тиенорфин — очень мощный, чрезвычайно длительного действия, перорально активный опиоидный анальгетик со смешанными агонистическими и антагонистическими свойствами, который был разработан Пекинским институтом фармакологии и токсикологии в качестве потенциального средства лечения опиоидной зависимости . ^[1]^[2]^[3] Это высокоаффинный сбалансированный лиганд µ- ( = K _i = 0,22 нМ), δ- (K _i = 0,69 нМ) и κ-опиоидных рецепторов (K _i 0,14 нМ), ведущий себя как частичный агонист ц- ( Е _макс = 19–28%) и κ-опиоидных рецепторов (Е _макс = 65–75%) и в качестве антагониста дельта-опиоидного рецептора. ^[4]^[5]^[6] Он также обладает относительно низким сродством к рецептору ноцицептина (K _i = 36,5 нМ), где действует как антагонист. ^[6]

См. также

Ссылки

^ Лю Х, Чжун Б.Х., Лю Ч., Ву Б., Гун Ч.Ж. (2005). «Синтез, кристаллическая структура и фармакологическое исследование N-циклопропилметил-7α-[(R)-1-гидрокси-1-метил-3-(тиен-2-ил)пропил]-6,14-эндэтанотетрагидроноорипавин» (PDF) . Акта Химика Словеница . 52 (1): 80–85. ISSN 1318-0207 .
^ Ю Г, Лю Ю.С., Ян Л.Д., Вэнь Ц, Гун Чж. (июль 2009 г.). «[Анализ взаимосвязей структура-активность тиенорфина и его производных]». Яо Сюэ Сюэ Бао [ Acta Pharmaceutica Sinica ] (на китайском языке). 44 (7): 726–730. ПМИД 19806910 .
^ Ю Г, Ли Ш., Цуй М.Х., Ян Л.Д., Юн З., Чжоу П.Л. и др. (март 2014 г.). «Множественные механизмы, лежащие в основе длительного действия тиенорфина, нового частичного опиоидного агониста для лечения зависимости» . Нейронауки и терапия ЦНС . 20 (3): 282–288. дои : 10.1111/cns.12210 . ПМК 6492997 . ПМИД 24330593 .
^ Ю Г, Юэ YJ, Цуй MX, Гонг ЧЖ (июль 2006 г.). «Тиенорфин является мощным частичным опиоидным агонистом длительного действия: сравнительное исследование с бупренорфином». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 318 (1): 282–287. дои : 10.1124/jpet.105.099937 . ПМИД 16569757 . S2CID 24549788 .
^ Ли Дж.К., Беккер Г.Л., Трейнор-младший, Гонг Ж.Х., Франция, КП (апрель 2007 г.). «Тиенорфин: связывание рецепторов и поведенческие эффекты у макак-резус». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 321 (1): 227–236. дои : 10.1124/jpet.106.113290 . ПМИД 17220427 . S2CID 11477535 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Вэнь Ц, Ю Г, Ли ЮЛ, Ян ЛД, Гун Чжэ (октябрь 2011 г.). «Фармакологические механизмы, лежащие в основе антиноцицептивного эффекта и толерантности 6,14-мостикового соединения орипавина 030418» . Акта Фармакологика Синика . 32 (10): 1215–1224. дои : 10.1038/aps.2011.83 . ПМК 4010084 . ПМИД 21863064 .

Эта анальгетиках статья об незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[Liu2005-1] Лю Х, Чжун Б.Х., Лю Ч., Ву Б., Гун Ч.Ж. (2005). «Синтез, кристаллическая структура и фармакологическое исследование N-циклопропилметил-7α-[(R)-1-гидрокси-1-метил-3-(тиен-2-ил)пропил]-6,14-эндэтанотетрагидроноорипавин» (PDF) . Акта Химика Словеница . 52 (1): 80–85. ISSN 1318-0207 .

[pmid19806910-2] Ю Г, Лю Ю.С., Ян Л.Д., Вэнь Ц, Гун Чж. (июль 2009 г.). «[Анализ взаимосвязей структура-активность тиенорфина и его производных]». Яо Сюэ Сюэ Бао [ Acta Pharmaceutica Sinica ] (на китайском языке). 44 (7): 726–730. ПМИД 19806910 .

[YuLi2014-3] Ю Г, Ли Ш., Цуй М.Х., Ян Л.Д., Юн З., Чжоу П.Л. и др. (март 2014 г.). «Множественные механизмы, лежащие в основе длительного действия тиенорфина, нового частичного опиоидного агониста для лечения зависимости» . Нейронауки и терапия ЦНС . 20 (3): 282–288. дои : 10.1111/cns.12210 . ПМК 6492997 . ПМИД 24330593 .

[Yu2006-4] Ю Г, Юэ YJ, Цуй MX, Гонг ЧЖ (июль 2006 г.). «Тиенорфин является мощным частичным опиоидным агонистом длительного действия: сравнительное исследование с бупренорфином». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 318 (1): 282–287. дои : 10.1124/jpet.105.099937 . ПМИД 16569757 . S2CID 24549788 .

[LiBecker2007-5] Ли Дж.К., Беккер Г.Л., Трейнор-младший, Гонг Ж.Х., Франция, КП (апрель 2007 г.). «Тиенорфин: связывание рецепторов и поведенческие эффекты у макак-резус». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 321 (1): 227–236. дои : 10.1124/jpet.106.113290 . ПМИД 17220427 . S2CID 11477535 .

[WenYu2011-6] Перейти обратно: ^а ^б Вэнь Ц, Ю Г, Ли ЮЛ, Ян ЛД, Гун Чжэ (октябрь 2011 г.). «Фармакологические механизмы, лежащие в основе антиноцицептивного эффекта и толерантности 6,14-мостикового соединения орипавина 030418» . Акта Фармакологика Синика . 32 (10): 1215–1224. дои : 10.1038/aps.2011.83 . ПМК 4010084 . ПМИД 21863064 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

v т и Лечение наркотической зависимости ( N07B )
Nicotine dependence	Bupropion^# Cytisine Lobeline Mecamylamine Varenicline AATooltip Adrenergic agonist (Clonidine)
Alcohol dependence	AD inhibitor Disulfiram Acamprosate Calcium carbimide Hydrogen cyanamide General anesthetics Nitrous oxide Opioid antagonists Naltrexone Nalmefene Topiramate AATooltip Adrenergic agonist (Clonidine) Baclofen Phenibut
Opioid dependence	AATooltip Adrenergic agonist (Clonidine Lofexidine) Ibogaine Opioids Buprenorphine (+naloxone) Levacetylmethadol Methadone Dihydrocodeine Dihydroetorphine Hydromorphone (extended-release) Morphine (extended-release) Opioid antagonists (Naltrexone Nalmefene)
Benzodiazepine dependence	AATooltip Adrenergic agonist (Clonidine) Benzodiazepines (Diazepam Lorazepam Chlordiazepoxide Oxazepam) Barbiturates (Phenobarbital)