Налорфин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Летидрон, Наллин |
| Другие имена | N -Аллилнорморфин |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.000.497 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 19 Н 21 Н О 3 |
| Молярная масса | 311.381 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Налорфин ( INN Tooltip ) (торговые марки Lethidrone , Nalline ), также известный как N -аллилнорморфин , представляет собой смешанный опиоидный агонист-антагонист с опиоидным антагонистом и анальгезирующими свойствами. [2] Он был представлен в 1954 году. [3] и использовался в качестве противоядия для предотвращения передозировки опиоидов , а также в пробном тесте для определения опиоидной зависимости . [4]
Налорфин был вторым введенным опиоидным антагонистом, ему предшествовал налодеин ( N -аллилноркодеин) в 1915 году, за ним последовали налоксон в 1960 году и налтрексон в 1963 году. [3] Из-за мощной активации κ-опиоидного рецептора налорфин вызывает такие побочные эффекты , как дисфория , беспокойство , спутанность сознания и галлюцинации , и по этой причине он больше не используется в медицине. [2] [3] [5]
Фармакология
[ редактировать ]Фармакодинамика
[ редактировать ]Налорфин действует на два опиоидных рецептора — мю-опиоидный рецептор (MOR), где он оказывает антагонистическое действие, и на κ-опиоидный рецептор (KOR) (K i = 1,6 нМ; EC 50 = 483 нМ; E max = 95%). где он проявляет высокоэффективные характеристики частичного /почти полного агониста . [6]
Химия
[ редактировать ]Аналоги
[ редактировать ]Налорфин имеет ряд аналогов , включая никоналорфин ( аналог никоморфина ), диацетилналорфин ( героина аналог ), дигидроналорфин (дигидроморфин) и ряд других, а также ряд аналогов на основе кодеина . [7]
Синтез
[ редактировать ]
В последнее время стало гораздо более распространенным использовать этилхлорформиат вместо бромистого циана на стадии деметилирования разложения по фон Брауну . , например, в списке фенилтропанов или в синтезе пароксетина Дополнительные примеры см. .
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «НДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 03 августа 2023 г.
- ^ Jump up to: а б Глатт М. (6 декабря 2012 г.). Феномен зависимости . Springer Science & Business Media. стр. 121–. ISBN 978-94-011-7457-2 .
- ^ Jump up to: а б с Аггравал А. Основы судебной медицины и токсикологии APC . Издательство Авичал. стр. 554–. ISBN 978-81-7739-441-2 .
- ^ «Медицина: Детектор наркотиков» . Время . 24 декабря 1956 года. Архивировано из оригинала 26 июля 2005 года.
- ^ Сатоскар Р.С., Реге Н., Бхандаркар С.Д. (27 июля 2015 г.). Фармакология и фармакотерапия . Elsevier Health Sciences в Азиатско-Тихоокеанском регионе. стр. 166–. ISBN 978-81-312-4371-8 .
- ^ Гарагозлу П., Хашеми Э., Делори Т.М., Кларк Дж.Д., Ламех Дж. (январь 2006 г.). «Фармакологические профили опиоидных лигандов каппа-опиоидных рецепторов» . БМК Фармакология . 6 (1): 3. дои : 10.1186/1471-2210-6-3 . ПМК 1403760 . ПМИД 16433932 .
- ^ Кэси А.Ф., Парфитт RT (29 июня 2013 г.). Опиоидные анальгетики: химия и рецепторы . Springer Science & Business Media. ISBN 9781489905857 – через Google Книги.
- ^ Маккоули Э.Л., Харт Э.Р., Марш Д.Ф. (январь 1941 г.). «Приготовление N-аллилнорморфина». Журнал Американского химического общества . 63 (1): 314. doi : 10.1021/ja01846a504 .
- ^ Вейлард Дж., Эриксон А.Е. (1942). «Н-Аллилнорморфин». Журнал Американского химического общества . 64 (4): 869–870. дои : 10.1021/ja01256a036 .
- ^ Харт Э.Р., МакКоули Э.Л. (ноябрь 1944 г.). «Фармакология N-аллилнорморфина по сравнению с морфином» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 82 (3): 339–48.
- ^ Патент США 2 364 833 (1944 г.); Вейлард, патент США № 2891954 (1959 г., компания Merck & Co. ).
 | Эта анальгетиках статья об незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |