Квадазоцин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 25 Н 37 Н О 2 |
| Молярная масса | 383.576 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Квадазоцин ( WIN-44,441 ) — опиоидный антагонист семейства бензоморфана , который используется в научных исследованиях . [1] Он действует как молчаливый антагонист всех трех основных опиоидных рецепторов — μ , κ и δ . [1] [2] но со значительным предпочтением по сродству к рецептору μ и подтипу κ 2 . [3] [4] [5] По существу, его рекламировали как «κ 2 -селективный» антагонист, хотя это не совсем точно из-за его аналогичного сродства к рецептору μ. [3] [5] Как и следовало ожидать, квадазоцин обращает вспять эффекты (например, обезболивание ) опиоидных агонистов, таких как морфин и фентанил , у животных. [1] [6]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с Уорд С.Дж., Пирсон А.К., Мишне В.Ф. (1983). «Множественный профиль опиоидных рецепторов in vitro и активность мощного опиоидного антагониста Win 44,441-3 in vivo». Науки о жизни . 33 (Приложение 1): 303–6. дои : 10.1016/0024-3205(83)90503-9 . ПМИД 6319882 .
- ^ Гарагозлу П., Хашеми Э., Делори Т.М., Кларк Дж.Д., Ламех Дж. (2006). «Фармакологические профили опиоидных лигандов каппа-опиоидных рецепторов» . БМК Фармакология . 6 :3. дои : 10.1186/1471-2210-6-3 . ПМК 1403760 . ПМИД 16433932 .
- ^ Jump up to: а б Поррека Ф (1 сентября 1995 г.). «Фармакологическая характеристика опиоидных дельта- и каппа-рецепторов» . В Ценг Л.Ф. (ред.). Фармакология опиоидных пептидов . ЦРК Пресс. п. 238. ИСБН 978-3-7186-5632-5 . Проверено 22 апреля 2012 г.
- ^ Рапака Р.С., Сади В. (13 июня 2008 г.). Наркомания: от фундаментальных исследований к терапии . Спрингер. п. 421. ИСБН 978-0-387-76677-5 . Проверено 22 апреля 2012 г.
- ^ Jump up to: а б Чжан В.М., Ву С., Юй XC, Ван Х.С., Бянь Дж.С., Вонг Т.М. (февраль 1999 г.). «Влияние U50488 и бремазоцина на [Ca2+]i и цАМФ в наивных и толерантных миоцитах желудочков крыс: свидетельства множественности каппа-опиоидных рецепторов в сердце». Журнал молекулярной и клеточной кардиологии . 31 (2): 355–62. дои : 10.1006/jmcc.1998.9998 . ПМИД 10093048 .
- ^ Негус СС, Зузга ДС, Мелло НК (июнь 2002 г.). «Половые различия в опиоидной антиноцицепции у макак-резус: антагонизм фентанила и U50,488 со стороны квадазоцина» . Журнал боли . 3 (3): 218–26. дои : 10.1054/jpai.2002.124734 . ПМИД 14622776 .
 | Эта анальгетикам, статья, посвященная незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |