БВ373У86
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | (+)-BW373U86 |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 27 Н 37 Н 3 О 2 |
| Молярная масса | 435.612 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
(+)-BW373U86 — опиоидный анальгетик , используемый в научных исследованиях. [1] [2]
BW373U86 является селективным агонистом дельта -опиоидного рецептора , сродство к дельта-опиоиду примерно в 15 раз выше, чем к мю-опиоидному рецептору . [3] он оказывает мощное обезболивающее и антидепрессивное действие. В исследованиях на животных [4] [5] В исследованиях на крысах BW373U86, по-видимому, защищает клетки сердечной мышцы от апоптоза в условиях ишемии (депривации кислорода, например, при сердечном приступе). Механизм этого сложен и может быть отделен от эффектов дельта-агониста. [6] [7] [8]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Кальдерон С.Н., Райс К.С., Ротман Р.Б., Поррека Ф., Флиппен-Андерсон Дж.Л., Каякири Х., Сюй Х., Беккетс К., Смит Л.Е., Бильски Э.Дж., Дэвис П., Хорват Р. (февраль 1997 г.). «Исследование явлений, опосредованных наркотическими рецепторами. 23. 1 Синтез, связывание опиоидного рецептора и биоанализ высокоселективного δ-агониста (+)-4-[(αR)-α-((2S,5R)-4-аллил-2,5-диметил-1-пиперазинил)-3 -метоксибензил]-N,N-диэтилбензамид (SNC 80) и родственные ему новые непептидные δ-лиганды опиоидных рецепторов». Журнал медицинской химии . 40 (5): 695–704. doi : 10.1021/jm960319n . PMID 9057856 .
- ^ Томас Дж.Б., Эро XM, Ротман Р.Б., Аткинсон Р.Н., Берджесс Дж.П., Маскарелла С.В., Дерш CM, Сюй Х., Флиппен-Андерсон Дж.Л. (март 2001 г.). «Факторы, влияющие на эффективность агониста и селективность опиоидного δ-рецептора, выявлены в исследованиях взаимосвязи структура-активность 4-[(N-замещенный-4-пиперидинил)ариламино]-N,N-диэтилбензамидов». Журнал медицинской химии . 44 (6): 972–987. дои : 10.1021/jm000427g . ПМИД 11300879 .
- ^ Чанг К.Дж., Ригдон Дж.К., Ховард Дж.Л., МакНатт Р.В. (ноябрь 1993 г.). «Новый, мощный и селективный непептидный агонист дельта-опиоидных рецепторов BW373U86» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 267 (2): 852–857. ПМИД 8246159 .
- ^ Брум Д.Х., Нитше Дж.Ф., Пинтар Дж.Э., Райс К.К., Вудс Дж.Х., Трейнор Дж.Р. (ноябрь 2002 г.). «Сравнение рецепторных механизмов и требований к эффективности индуцированной δ-агонистом судорожной активности и антиноцицепции у мышей». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 303 (2): 723–729. дои : 10.1124/jpet.102.036525 . ПМИД 12388657 . S2CID 25978130 .
- ^ Брум, Д.К., Юткевич Э.М., Фолк Дж.Э., Трейнор-младший, Райс К.К., Вудс Дж.Х. (июнь 2002 г.). «Непептидные агонисты δ-опиоидных рецепторов уменьшают неподвижность в анализе принудительного плавания у крыс» . Нейропсихофармакология . 26 (6): 744–755. дои : 10.1016/S0893-133X(01)00413-4 . ПМИД 12007745 .
- ^ Патель Х.Х., Сюй А., Мур Дж., Гросс Г.Дж. (август 2001 г.). «BW373U86, дельта-опиоидный агонист, частично опосредует отсроченную кардиопротекцию посредством свободнорадикального механизма, независимого от стимуляции опиоидных рецепторов». Журнал молекулярной и клеточной кардиологии . 33 (8): 1455–1465. дои : 10.1006/jmcc.2001.1408 . ПМИД 11448134 .
- ^ Патель Х.Х., Сюй А.К., Гросс Г.Дж. (май 2004 г.). «ЦОГ-2 и iNOS в отсроченной кардиопротекции, вызванной опиоидами, у интактных крыс». Науки о жизни . 75 (2): 129–140. дои : 10.1016/j.lfs.2003.10.036 . ПМИД 15120566 .
- ^ Гросс Э.Р., Сюй А.К., Гросс Г.Дж. (июль 2007 г.). «Ингибирование GSK 3β и открытие каналов K -АТФ опосредуют острую кардиопротекцию, вызванную опиоидами, при реперфузии». Фундаментальные исследования в кардиологии . 102 (4): 341–349. дои : 10.1007/s00395-007-0651-6 . ПМИД 17450314 . S2CID 28128170 .