Норбупренорфин

Норбупренорфин
Клинические данные
код АТС	Никто ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	78715-23-8 ;
ПабХим CID	114976 ;
ХимическийПаук	102911 ;
НЕКОТОРЫЙ	7E53B4O073 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID60891436 ;
Информационная карта ECHA	100.208.387
Химические и физические данные
Формула	С 25 Н 35 Н О 4
Молярная масса	413.558 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

Норбупренорфин является основным активным метаболитом опиоидного модулятора бупренорфина . Это мю-опиоидных , дельта-опиоидных и ноцицептиновых рецепторов полный агонист . ^[1]^[2] и κ-опиоидного рецептора частичный агонист . ^[2] У крыс, в отличие от бупренорфина, норбупренорфин вызывает выраженную депрессию дыхания , но с очень небольшим антиноцицептивным эффектом. ^[3] Для объяснения этих свойств было обнаружено, что норбупренорфин является P-гликопротеина субстратом с высоким сродством и, соответственно, демонстрирует очень ограниченное проникновение через гематоэнцефалический барьер . ^[3]

См. также

Ссылки

^ Яссен А., Кан Дж., Олофсен Э., Судгест Э., Дахан А., Данхоф М. (май 2007 г.). «Фармакокинетико-фармакодинамическое моделирование респираторного депрессивного эффекта норбупренорфина у крыс». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 321 (2): 598–607. дои : 10.1124/jpet.106.115972 . ПМИД 17283225 . S2CID 11921738 .
^ Jump up to: ^а ^б Хуан П., Кенер ГБ, Коуэн А., Лю-Чен Л.Ю. (май 2001 г.). «Сравнение фармакологической активности бупренорфина и норбупренорфина: норбупренорфин является мощным опиоидным агонистом» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 297 (2): 688–95. ПМИД 11303059 .
^ Jump up to: ^а ^б Браун С.М., Кэмпбелл С.Д., Краффорд А., Регина К.Дж., Хольцман М.Дж., Хараш Э.Д. (октябрь 2012 г.). «Р-гликопротеин является основным фактором, определяющим воздействие норбупренорфина на мозг и антиноцицепцию» . Дж. Фармакол. Эксп. Там . 343 (1): 53–61. дои : 10.1124/jpet.112.193433 . ПМК 3464040 . ПМИД 22739506 .

Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[pmid-1] Яссен А., Кан Дж., Олофсен Э., Судгест Э., Дахан А., Данхоф М. (май 2007 г.). «Фармакокинетико-фармакодинамическое моделирование респираторного депрессивного эффекта норбупренорфина у крыс». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 321 (2): 598–607. дои : 10.1124/jpet.106.115972 . ПМИД 17283225 . S2CID 11921738 .

[pmid11303059-2] Jump up to: ^а ^б Хуан П., Кенер ГБ, Коуэн А., Лю-Чен Л.Ю. (май 2001 г.). «Сравнение фармакологической активности бупренорфина и норбупренорфина: норбупренорфин является мощным опиоидным агонистом» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 297 (2): 688–95. ПМИД 11303059 .

[pmid22739506-3] Jump up to: ^а ^б Браун С.М., Кэмпбелл С.Д., Краффорд А., Регина К.Дж., Хольцман М.Дж., Хараш Э.Д. (октябрь 2012 г.). «Р-гликопротеин является основным фактором, определяющим воздействие норбупренорфина на мозг и антиноцицепцию» . Дж. Фармакол. Эксп. Там . 343 (1): 53–61. дои : 10.1124/jpet.112.193433 . ПМК 3464040 . ПМИД 22739506 .

[1]

[2]

[3]