гидроморфинол
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | гидроморфинол, 14-гидрокси-7,8-дигидроморфин, РАМ-320 |
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS |
|
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.016.878 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 17 Н 21 Н О 4 |
| Молярная масса | 303.358 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Гидроморфинол ( РАМ-320 , 14-Гидроксидигидроморфин ), [2] представляет собой аналог опиата , производное морфина , где положение 14 гидроксилировано, а двойная 7,8-связь насыщена. [3] Он имеет эффекты, аналогичные морфину, такие как седативный эффект , аналгезия и угнетение дыхания , но в два раза сильнее морфина. [2] и имеет более крутую кривую реакции на дозу и более длительный период полувыведения. [4] Он используется в медицине в виде битартратной соли (коэффициент конверсии свободных оснований 0,643, молекулярная масса 471,5) и гидрохлорида (коэффициент конверсии свободных оснований 0,770, молекулярная масса 393,9).
Также было обнаружено, что гидроморфинол в следовых количествах присутствует в опиуме , хотя это очень редкое явление. [5]
Его также называют α-оксиморфолом, а оксиморфол сам по себе представляет собой смесь гидроморфинола и 4,5α-эпокси-17-метилморфинан-3,6β,14-триола, β-оксиморфола, который отличается в положении 6 на углеродном скелете морфина. .
Гидроморфинол был разработан в Австрии в 1932 году. В Соединенных Штатах он никогда не был доступен и классифицируется как препарат Списка I с DEA ASCCN 9301. Используемые соли представляют собой битартрат (коэффициент конверсии свободного основания 0,643) и гидрохлорид (0,770). ). Национальная совокупная квота производства в 2014 году составила 2 грамма, не изменившись по сравнению с предыдущими годами. [6]
Гидроморфинол метаболизируется в основном в печени таким же образом, как и многие другие опиоиды, и сам по себе является второстепенным активным метаболитом 14-гидроксидигидрокодеина , редко используемого опиата (но, следовательно, также является активным метаболитом активного метаболита первого порядка оксикодона ).
В некоторых странах он распространяется под торговым названием Нуморфан. Он контролируется в соответствии с Единой конвенцией о наркотических средствах .
См. также
[ редактировать ]- Оксиморфол
- N-фенетилгидроморфинол (RAM-378)
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «НДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ Перейти обратно: а б США 2960505 , Weiss U, «Производное морфина», опубликовано 15.11.1960.
- ^ Вайс У, Даум С.Дж. (январь 1965 г.). «Производные морфина. IV.114-гидроксиморфин и 14-гидроксидигидроморфин». Журнал медицинской химии . 8 : 123–5. дои : 10.1021/jm00325a028 . ПМИД 14287245 .
- ^ Пламмер Дж.Л., Цмелевски П.Л., Рейнольдс Г.Д., Гурли Г.К., Черри Д.А. (март 1990 г.). «Влияние полярности на зависимость доза-реакция интратекальных опиоидов у крыс». Боль . 40 (3): 339–47. дои : 10.1016/0304-3959(90)91131-2 . ПМИД 2326098 . S2CID 2100412 .
- ^ Гинзбург Д. (1959). «Некоторые последние достижения в химии алкалоидов опия» . Бюллетень УНП ООН по наркотикам (3).
- ^ «Квоты 2014» . Отдел контроля утечки DEA . Архивировано из оригинала 4 марта 2016 г. Проверено 27 февраля 2016 г.
 | Эта анальгетиках статья об незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |