Динорфин Б
![]() | |
Имена | |
---|---|
Другие имена Динорфин Б-13; риморфин | |
Идентификаторы | |
3D model ( JSmol ) | |
ХимическийПаук | |
ПабХим CID | |
НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Характеристики | |
С 74 Ч 115 Н 21 О 17 | |
Молярная масса | 1570.8354 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). |
Динорфин B , также известный как риморфин , [2] представляет собой форму динорфина и эндогенного опиоидного пептида с аминокислотной последовательностью Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Gln-Phe-Lys-Val-Val-Thr. Динорфин B образуется как продукт протеолитического расщепления лейморфина , который, в свою очередь, является продуктом расщепления препроэнкефалина B (продинорфина). [ нужна ссылка ]
Динорфин B имеет идентичную N-концевую последовательность, но другую С-концевую последовательность, чем Динорфин А. При аланиновом сканировании неглициновых остатков динорфина B было обнаружено, что Tyr 1 и Фе 4 остатки имеют решающее значение как для сродства к опиоидным рецепторам, так и для эффективности агонистов κ-опиоидных рецепторов, Arg 6 и Арг 7 способствуют сродству к κ-опиоидам и Lys 10 способствует сродству к опиоидным рецепторам. [3]
Индукторы динорфина Б
[ редактировать ]Каннабиноид CP55,940 и △ 9 -тетрагидроканнабинол (△ 9 -THC) может индуцировать высвобождение динорфина B, который, в свою очередь, действует как агонист κ -опиоидных рецепторов , что приводит к выработке антиноцицепции. [4] Точно так же Tyr-D-Arg-Phe-Sar (TAPS) способен стимулировать высвобождение динорфина B посредством моделирования рецепторов μ 1 -опиоидов , вызывая выработку антиноцицепции. [5] Антиноцицептивный эффект динорфина В позволяет проводить спинальную аналгезию.
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Краткое описание соединений динорфина B , PubChem .
- ^ Пол В. Малвен (12 января 1993 г.). Нейроэндокринология млекопитающих . ЦРК Пресс. п. 70. ИСБН 978-0-8493-8757-9 . Проверено 22 апреля 2012 г.
- ^ Джоши, Ананд А.; Мюррей, Томас Ф.; Олдрич, Джейн В. (сентябрь 2017 г.). «Аланиновое сканирование опиоидного пептида динорфина B амида» . Биополимеры . 108 (5): e23026. дои : 10.1002/bip.23026 . ПМК 6003702 . ПМИД 28464209 .
- ^ Хаузер, Сьюзен Дж; Идс, Мика; Эмбри, Джеймс П.; Уэлч, Сандра П. (февраль 2000 г.). «Динорфин B и спинальная аналгезия: индукция антиноцицепции каннабиноидами CP55,940, Δ9-THC и анандамидом1. Опубликовано во Всемирной паутине 18 января 2000 г.» . Исследования мозга . 857 (1–2): 337–342. дои : 10.1016/S0006-8993(00)01981-8 . ПМИД 10700588 . S2CID 8616013 .
- ^ Мидзогучи, Хирокадзу; Ито, Каненори; Ватанабэ, Хироюки; Ватанабэ, Тизуко; Кацуяма, Со; Фудзимура, Цутому; Сакурада, Цукаса; Сакурада, Синобу (ноябрь 2006 г.). «Вклад спинальных μ1-опиоидных рецепторов и динорфина B в антиноцицепцию, индуцированную Tyr-d-Arg-Phe-Sar» . Пептиды 27 (11): 2786–2793. doi : 10.1016/j.peptides.2006.07.006 . ПМИД 16919848 . S2CID 1770295 .