Валорфин
![]() | |
Имена | |
---|---|
Название ИЮПАК L -валил- L -валил- L -тирозил- L -пролил- L -триптофил- L -треонил- L -глутамин | |
Идентификаторы | |
3D model ( JSmol ) | |
ХимическийПаук | |
ПабХим CID | |
Характеристики | |
С 44 Ч 61 Н 9 О 11 | |
Молярная масса | 892.024 g·mol −1 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). |
Валорфин , также известный как VV-геморфин-5 , представляет собой встречающийся в природе эндогенный опиоидный гептапептид семейства геморфина с аминокислотной последовательностью H-Val-Val-Tyr-Pro-Trp-Thr-Gln-OH (VVYPWTQ). [1] [2] [3] Он вырабатывается в организме путем протеолитического расщепления остатков цепи 33–39 β- гемоглобина . [2] [4] Валорфин преимущественно связывается с мю-опиоидным рецептором такие эффекты, как обезболивание и самостоятельное введение . и оказывает у животных [1] [2] Он также обладает цитотоксическими и антипролиферативными свойствами в отношении опухолевых клеток . [3] [4] [5] [6] посредничество которых, поскольку они устраняются налоксоном , по-видимому, зависит от опиоидных рецепторов . [5]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б Маурер Р., Ремер Д., Бюшер Х.Х., Гяхвилер Б.Х., Тис П.В., Дэвид С. (февраль 1985 г.). «Валорфин: новая химическая структура с опиоидной активностью». Нейропептиды . 5 (4–6): 387–90. дои : 10.1016/0143-4179(85)90035-6 . ПМИД 2860596 . S2CID 46078832 .
- ^ Jump up to: а б с Эрчеджи Дж., Кастин А.Дж., Задина Дж.Э., Цю XD (июнь 1992 г.). «Выделение гептапептида Вал-Вал-Тир-Про-Trp-Thr-Gln (валорфина) с некоторой опиатной активностью». Международный журнал исследований пептидов и белков . 39 (6): 477–84. дои : 10.1111/j.1399-3011.1992.tb00277.x . ПМИД 1356941 .
- ^ Jump up to: а б Блищенко Е.Ю., Сазонова О.В., Калинина О.А. и др. (май 2002 г.). «Семейство геморфинов: взаимосвязь между аминокислотными последовательностями и эффектами в клеточных культурах». Пептиды . 23 (5): 903–10. дои : 10.1016/S0196-9781(02)00017-7 . ПМИД 12084521 . S2CID 44834813 .
- ^ Jump up to: а б Блищенко Е., Сазонова О., Суровой А. и др. (август 2002 г.). «Антипролиферативное действие валорфина в клеточных культурах». Журнал пептидной науки . 8 (8): 438–52. дои : 10.1002/psc.402 . ПМИД 12212807 . S2CID 46177846 .
- ^ Jump up to: а б Блищенко Е.Ю.; Мерненко О.А.; Миркина II; и др. (1997). «Цитолиз опухолевых клеток, опосредованный валорфином, опиоидоподобным фрагментом бета-цепи гемоглобина». Пептиды . 18 (1): 79–85. дои : 10.1016/S0196-9781(96)00248-3 . ПМИД 9114456 . S2CID 11332853 .
- ^ Блищенко Е.Ю., Сазонова О.В., Калинина О.А. и др. (январь 2005 г.). «Противоопухолевый эффект валорфина in vitro и in vivo: сочетанное действие с цитостатическими препаратами» . Биология и терапия рака . 4 (1): 118–24. дои : 10.4161/cbt.4.1.1474 . ПМИД 15662114 .